阿莫西林的臨床

蘇格拉生物學家Alexander Fleming改變了現代醫學,這是一個並不怎麼整潔的人,卻拯救了無數的生命。1928年當Fleming外出度假返回時,發現部分培養皿出現了發黴現象,而且阻止了細菌的生長。

Fleming正確判斷出這種黴菌具有抗菌性,並鑑定出了點青黴素。最終科學家們提取出了青黴素並給抗生學帶來了革命性變化。

阿莫西林的臨床

1.阿莫西林的理化特性

阿莫西林是一種帶有氨基側鏈的青黴素,其化學結構在AMP的側鏈苯環上多一個羥基。兩者性質類似。AMO為白色或類白色結晶性粉末,昧微苦,微溶於水,不溶於乙醇,比旋度為十2900~十3100。

2.阿莫西林的藥理作用機制

AM0抗菌活性起主要作用的基本結構是6一氨基青黴烷酸中的B一內酰胺環,可專一性地與細菌內膜上靶位點結合,抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性,從而阻礙細胞壁黏肽的合成,使細菌的細胞壁缺損,菌體膨脹裂解。

阿莫西林的臨床

3.阿莫西林的臨床應用

3.1 抗菌作用

其抗菌譜和對絕大多數細菌的體外抗菌作用基本與氨苄青黴素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的作用較後者強2倍,另外,體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示,阿莫西林對多種細菌的殺菌作用較氨苄迅速而強。這可能因為,它穿透細胞壁的能力較強:它作用於細菌細胞壁。使細胞壁的合成受到抑制。

3.2 吸收、分佈和排洩

阿莫西林在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收(吸收率為71%~93%)和在組織體液中的濃度高,使其在體內抗菌作用明顯優於氨苄青黴素。在人醫臨床上,口服阿莫西林O.5g的高峰血清濃度於lh達到,為10.0ug/ml,約為口服同劑量氨苄的2 5倍。肌注給藥的血清濃度與口服給藥相似,也與肌肉注射同量氨苄青黴素的相仿。快速靜脈推注O.5g阿莫西林後5min的血清濃度為42.9ug/m1,5h後為1ug/ml,消除半衰期為1.07h。阿莫西林廣泛分佈於肝、肺、腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水,而乳汁、唾液中含量較少。當腦(脊)膜發炎時,阿莫西林可進八腦脊液,濃度為血清濃度濃度的lO%~60%,可通過胎盤,但在懷孕期間用藥是安全的。與血清蛋白結合率為18%.服藥後6h內尿中排出量為給藥量的46%~69%;部分藥物經膽汁排洩,膽汁中濃度也高於氨苄青黴素。

阿莫西林的臨床

3.4 阿莫西林與其他一些藥物的聯合應用

2)阿莫西林與與奧美拉唑清除幽門螺桿菌

使用奧美拉唑20mg與阿奠西林500mg合用,56例患者細菌清除率為83.5%。

研究發現,幽門螺桿菌的持續感染與活動性胃炎、複發性消化性潰瘍密切相關。

阿莫西林的臨床

3.5 阿莫西林各種反應

應用阿莫西林副作用的發生率為5%~7%。腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應較為多見,佔3 3%;次為皮疹。佔2.3%,易發生於傳染性單核細胞增多症者。此外尚有藥物熱、哮喘等。尿常規和腎功能均正常,少數患者的血清轉氨酶升高,偶有嗜酸粒細胞增多和白細胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到。


分享到:


相關文章: