快收藏!我國臨床應用廣泛的各種口服降糖藥都收齊了!看清副作用

目前可用以降低血糖的藥物種類已有很多。根據給藥方式的不同,可以大致分為

口服降糖藥和注射降糖藥。

其中口服降糖藥又可根據其化學結構或作用特點分為胰島素促泌劑(磺脲類和格列奈類)、雙胍類、糖苷酶抑制劑、胰島素增敏劑、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑等多種不同的類別。

每一類藥物經口服後,通過作用於不同的環節而發揮出降糖的效果。

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注射降糖藥是以胰島素為主。近年來開發出來了一類結構和作用都不同於胰島素的新型降糖藥,稱之為胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)類似物或GLP-1受體激動劑

而這都屬於有活性的蛋白類物質,口服後在胃腸道內會被滅活而喪失降糖的作用,因此目前只能以皮下注射的方式來給藥。

在此需要再次強調的是,任何一種降糖藥的使用都必須是以積極的飲食控制、運動鍛鍊和健康的生活方式作為重要的基礎,才能安全有效地確保其降糖作用。否則,不僅用藥的劑量會比較大,降糖的效果也不理想,而且還會增加低血糖和其他不良反應的發生機率。

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口服降糖藥

口服降糖藥物的種類相對較多,而且其作用機制和降糖的特點各不相同。以下將逐類分別介紹目前我國臨床上應用較為廣泛的各種口服降糖藥。

1. 磺脲類

此類藥物主要是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,增加肝糖原的儲存和增加末稍組織對葡萄糖的攝取來降低血糖。常用的磺脲類降糖藥有:甲磺丁脲(D860),優降糖,達美康、美吡達、克糖利、糖適平、格列美脲。

每一種磺脲類降糖藥的作用特點各不相同,應根據不同的病情來合理選用。

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優降糖的作用時間較長,高齡患者服用容易產生藥物蓄積作用而發生低血糖,應儘量避免使用;達美康的作用較為溫和,適用於血糖水平不是太高的患者;腎功能不好時,磺脲類降糖藥只能選用糖適平,因為此藥是在肝臟代謝,並通過膽道排洩。格列美脲具有發揮作用更快、作用持續時間更長、副作用更少等特點,每天只需服用一次。

此類藥物應在餐前30分鐘左右服用,才能達到最佳的血糖控制效果。

磺脲類降糖藥常見的副作用為:食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、皮膚搔癢、皮疹、體重增加及低血糖症等。不過,這些副作用的發生率均較低(約為2~3%)。

有肝臟或腎臟功能損害的患者以及懷孕或哺乳期的女性患者,不能使用磺脲類降糖藥。

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2. 雙胍類

此類藥物的降糖機理為:抑制腸道內葡萄糖的吸收、促進周圍組織對葡萄糖的利用以及減少肝臟糖原的異生。

雖然雙胍類不刺激胰島素的分泌,但能增強胰島素與其受體的結合,使胰島素能夠更好地發揮作用。此外,該類藥物還可降低血中總膽固醇和甘油三酯水平。常用的雙胍類降糖藥有:二甲雙胍。苯乙雙胍(降糖靈)已廢棄不用。

二甲雙胍是肥胖2型糖尿病患者治療的首選藥物,許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和聯合用藥中的基礎用藥。

臨床試驗顯示,二甲雙胍可以使HbA1c下降1%~2%,並可使體重下降;可減少肥胖患者心血管事件和死亡的發生風險。

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腸胃道反應是雙胍類降糖藥最為常見的副作用,如噁心、厭食。不過,這些副作用隨著用藥時間的延長可有不同程度的緩解,甚至消失。飯後或進餐時服藥,可減輕雙胍類藥物的胃腸道反應。

單獨使用雙胍類藥物不會引起低血糖,但與磺脲類合併同時應用時則有可能發生。

患者合併有懷孕或哺乳、肝臟或腎臟損害、心肺疾病、嚴重感染或大手術等情況時,應禁用雙胍類藥物。

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3. α-葡萄糖苷酶抑制劑

主要有:阿卡波糖和伏格列波糖。此類藥物主要是延緩腸道內的葡萄糖吸收而降低餐後的高血糖。由於該藥是通過與澱粉類食物競爭性地與消化酶結合而發揮作用,因此在用法方面必須注意要與第一口飯同時進食,而且要嚼碎後吞服。

α-葡萄糖苷酶抑制劑可以單獨應用,也可與磺脲類和/或雙胍類藥物聯合使用。主要用於澱粉類食物所致的餐後血糖升高。對於禁食時的高血糖,此類藥物並無降糖作用。

該藥的副作用較少,主要是腹脹、腹瀉和肛門排氣增多等,一般隨著藥物的繼續使用或劑量調整,這些副作用大多可減輕或消失。

此類藥物不能用於懷孕或哺乳以及合併有消化吸收功能受損的患者。

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4. 其他類藥物

(1) 非磺脲類促胰島素分泌劑

如 瑞格列奈、那格列奈等。這是一種全新的口服抗高血糖藥物。該藥並不影響體內胰島素的合成,但能有效地刺激胰島素的釋放,並具有吸收快、起效快的特點。因此可以做到進餐時服藥,不進餐,不服藥。

(2)胰島素增敏劑——噻唑烷二酮類藥物

如 羅格列酮、吡格列酮等。此類藥物主要是通過增加機體對胰島素的敏感性,使胰島素能夠更好地發揮作用而降低血糖。同時,此類藥物還具有降低血壓和血脂水平(甘油三酯)的作用。但最近有研究提示羅格列酮可以增加心血管事件的風險,而吡格列酮可以增加膀胱癌的風險。因此一般在其他藥物療效不佳,伴有明顯的胰島素抵抗時才考慮使用。

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(3)胰高糖素樣肽-1類

如艾塞那肽、利那魯肽。這類藥物可以刺激胰島素的合成和分泌,並能抑制胰高糖素的分泌,從而使血糖降低。此外,該藥幾乎不存在低血糖的危險性,同時還可延緩胃排空而降低餐後血糖。其不足之處是要注射給藥,而且作用時間短暫。

(4) 二肽基肽酶-4抑制劑

如西格列汀、沙格列汀和維格列汀。這類藥物與胰高糖素樣肽-1類的作用機制相類似,可以刺激胰島素的合成和分泌,並能抑制胰高糖素的分泌,從而使血糖降低。單獨使用DPP-4抑制劑不增加低血糖發生的風險,也不增加體重。在有腎功能不全的患者中使用時,應注意按照藥物說明書來減少藥物劑量。

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甜蜜雅醫防控糖尿病”來自中南大學湘雅二醫院代謝內分泌科,所屬學科為首批國家代謝性疾病臨床醫學研究中心(國內兩家之一)。致力於糖尿病的防控,尤其是年輕起病糖尿病患者的照護、研究和教育等工作。此頭條號旨在傳播專業的糖尿病自我管理科普知識、糖尿病相關研究的前沿技術和資訊,希望用專業知識武裝的廣大糖友能擁有美好的甜蜜人生!


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