What?減肥藥竟是降糖藥!還有心血管保護作用

作者:中山大學孫逸仙紀念醫院 劉利娜

審核:中山大學孫逸仙紀念醫院 陳楚雄

每逢佳節尚且胖三斤,更何況是國慶中秋喜相逢呢?肥胖是愛美人士的天敵,奈何就是管不住嘴邁不開腿呀。

What?減肥藥竟是降糖藥!還有心血管保護作用

What?逸仙藥師居然告訴我減肥藥是降糖藥?我可是有看科普的人哦,不能隨便把降糖藥當減肥藥吃哦。現在你又告訴我減肥藥是降糖藥讓我有點懵啊!

What?減肥藥竟是降糖藥!還有心血管保護作用

逸粉彆著急,且聽逸仙藥師來分析。

有一種藥還真的是集減肥與降血糖於一身,它就是利拉魯肽。2011 年利拉魯肽獲國家食品藥品監督管理局批准,用於治療成人 2 型糖尿病,在中國上市(中文商品名諾和力)。 2014 年 12 月 FDA 批准丹麥諾和諾德公司的利拉魯肽( 商品名為Saxenda) 用做長期減肥藥在美國上市。

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利拉魯肽用於降糖和減肥時使用劑量不一樣,減肥的劑量要遠高於降血糖的劑量,我們來對比一下。

降血糖:0.6mg~1.8mg/天;適用於單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療後血糖仍控制不佳的患者與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用。

減肥:推薦3mg/天;適用於BMI≥ 30 的成年人或BMI≥ 27並伴有高血壓、2型糖尿病、高膽固醇等至少一種肥胖併發症的成年人。(世界衛生組織將可損害健康的異常或過量脂肪累積定義為超重和肥胖,身 體 質 量 指 數 ( BMI) ≥25 kg /m2時為超重,身體質量指數≥30 kg /m2 時為肥胖)。

研究表明,利拉魯肽能有效減輕患者體重,服用本品的患者半數體重減輕達 5% 以上,效果優於單純節食和鍛鍊。美國FDA指出,患者使用利拉魯肽後16周應接受評估,如患者體重下降不足基線體重的4%,則應停藥。

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利拉魯肽為何能降體重呢?這是因為利拉魯肽能改善胰島素抵抗,提高胰島素的利用率,從而減少內臟脂肪;利拉魯肽可以延緩胃排空,減慢消化吸收的速度,從而達到減輕體重的目的。它還可以抑制攝食中樞,降低食慾,從而達到減肥的效果。

雖然利拉魯肽有降體重作用,但在我國尚未批准其作為減肥藥。因此,逸仙藥師不推薦用於減肥用,對於2型糖尿病合併肥胖者則非常適合使用。當然,利拉魯肽作為處方藥不管用於降血糖還是減肥均需要在專業醫生的指導下選擇和使用。

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利拉魯肽可以口服給藥?

不可以的,利拉魯肽是通過基因重組技術利用酵母生產的人胰高糖素樣肽-1( GLP-1)類似物 ,在體內與GLP-1受體結合,促進胰島素的分泌,口服後很容易受到胃內肽酶的降解作用而失效,因此,只能通過注射給藥。

但據瞭解,2019年9 月 20 日,美國 FDA 正式批准了 Rybelsus(口服索馬魯肽)的上市申請,這是全球首個口服的 GLP-1 降糖藥,口服索馬魯肽製劑是索馬魯肽與小分子吸收增強劑 SNAC 結合形成口服配方,與 SNAC 的結合使得索馬魯肽能夠在胃部完成吸收,減少胃內肽酶的降解作用。

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利拉魯肽除了能降血糖、降體重,還有明確的心血管保護作用呢,利拉魯肽心血管獲益的可能機制為抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成,最終降低心血管事件風險及死亡。此外,利拉魯肽還有減重、降壓、降脂等改善傳統危險因素的作用。

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因此,國內外各大指南推薦既降糖又護心的利拉魯肽作為2型糖尿病合併動脈粥樣硬化性心血管疾病的一線選擇。

有這麼多優點的利拉魯肽也有其缺點。

由於利拉魯肽可延遲餐後胃排空,增加飽腹感,因此其常見的不良反應是胃腸道不適如噁心、腹瀉、便秘、嘔吐、消化不良、腹痛等,胃腸道不適通常在初始治療時發生頻率較高,但在治療數天或數週內減輕。有的患者還可能有心率增加、頭痛、鼻咽炎、厭食、疲乏、眩暈和脂肪酶增加的不良反應。偶見膽石症和膽囊炎。


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有研究表明:利拉魯肽用於齧齒類動物時可見甲狀腺C細胞瘤,但在人類該風險是否存在尚不清楚。因此,利拉魯肽禁用於有甲狀腺髓樣癌或家族史患者,也不得用於2型多發性內分泌腫瘤綜合徵患者。

小結:利拉魯肽有諸多優點,如降血糖、降體重、降血壓、降血脂,有心血管保護作用等,因此,尤其適用於2型糖尿病合併動脈粥樣硬化性心血管疾病或肥胖的患者。雖然有胃腸道不適的不良反應,但通常只在初始使用時發生,患者多能耐受。另外,其每天只需注射一次,低血糖風險低,患者依從性高。


參考文獻

[1]王東文,張宇,沙靖全,孫龍江.減肥藥的研究進展[J].天津藥學,2016,28(01):53-56.

[2]王宏亮,張珉,張俊鈺,鍾武.治療肥胖症藥——利拉魯肽[J].臨床藥物治療雜誌,2016,14(01):81-84.


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