富馬酸比索洛爾和倍他樂克哪個更好更有效?

韓先生80691


這兩者都是同一類型的心血管常用藥,特別適合本身有缺血性心臟病合併高血壓患者,用於其中富馬酸比索洛爾是藥物通用名稱,而倍他樂克是藥物商品名稱,當我們提及倍他樂克,我們指的的美託洛爾,常用有兩種劑型包括酒石酸美託洛爾片及琥珀酸美託洛爾緩釋片。

比索洛爾和美託洛爾都屬於選擇性β1受體阻斷藥,比索洛爾為更新一代β1受體阻斷藥,兩者均可應用於高血壓、冠心病、慢性心力衰竭、甲狀腺功能亢進等心血管方面的疾病。嚴格的說兩個藥物之間沒有絕對的優劣之分,但也存在一定差異,下我們就來說說它們的區別。

1.藥物代謝特點

藥物的吸收:美託洛爾口服受到首關消除作用較大,生物利用度為50%左右,而比索洛爾受到首關消除作用小,生物利用度約為90%。

藥物消除方式。美託洛爾主要在肝臟代謝,少量以原形從尿液中排洩。而比索洛爾既要在肝臟中代謝又要經過腎臟排洩。所以美託洛爾相對比索洛爾對腎臟影響小,可以用於腎功能不全患者,但美託洛爾70%由肝酶CYP2D6介導,與影響該酶作用的藥物存在相互作用需謹慎用藥,而比索洛爾受作用於肝酶的其他藥物影響較小。

2.服藥時間的區別

從用藥依從性來看:美託洛爾的半衰期約為3-4小時,而比索洛爾的半衰期為10-12小時,明顯可以看出比索洛爾每天只需給要一次即可,而美託洛爾普通劑型需每天需給藥2-3次,如果應用特殊劑型如:琥珀酸美託洛爾緩釋片,也可實現每天一次給藥,但經濟成本也隨之上升。

3.藥物的循證醫學證據

就目前來說絕大部分針對於β受體阻滯劑的大型臨床試驗都是基於美託洛爾(倍他樂克),它的臨床證據更多,更充分,而比索洛爾的臨床研究數據明顯少於美託洛爾,所以美託洛爾更容易被廣大醫療工作者所接受。

比索洛爾為新一代β1受體阻斷藥,選擇性明顯高於美託洛爾,所以比索洛爾相對美託洛爾藥理作用更精準,不良反應相對較少。

4.藥物經濟學區別

從經濟角度上來看:美託洛爾上市多年價格相對較低,而比索洛爾上市較晚所以價格相對較高,就相同製造工藝美託洛爾經濟性優於比索洛爾。

綜上所述:沒有最好的藥物,只有最適合自己的藥物,需結合自身的疾病特點、經濟條件在醫生指導下選擇合適自己的藥物。

1.《心內三大神藥——β受體阻滯劑以及倍他樂克的前世今生》——丁香園.吹風機123。

2.《藥理學》人民衛生出版社——第八版。

3.古德曼.吉爾曼 治療學的藥理學基礎 第12版。


藥師方健


富馬酸比索洛爾和倍他樂克,都是常用的β受體阻滯劑,兩者相比較,孰優孰劣呢?


一、降壓作用方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克(美託洛爾),兩者作為降壓藥物的使用的時候,其降壓作用都不強,都是需要靠高劑量來維持其降壓作用,所以,在降壓藥物的選擇上,兩者並沒有孰優孰劣的明顯優勢。但如果是依從性,因為比索洛爾的半衰期更長,所以,比索洛爾一天一次服用即可,而酒石酸美託洛爾需要一天兩次甚至三次。但琥珀酸美託洛爾緩釋片,已經可以使得口服每日一次。

二、減慢心率方面

對於富馬酸比索洛爾和倍他樂克的減慢心率作用,似乎美託洛爾的減慢心率作用更強一點,但沒有相關文獻報道,只是筆者的臨床經驗感覺,美託洛爾在這方面似乎優於比索洛爾,這個期待進一步證實。

三、改善心衰預後方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克都可以減慢心室率,減少心肌耗氧,抑制心肌重構,改善心衰預後,但比索洛爾的高選擇性,使得比索洛爾的β1受體選擇性明顯高於美託洛爾。β1受體的過度激活與心衰的發病機制有關,所以高選擇性β1受體阻滯劑可針對心衰病因進行阻斷,2018中國心力衰竭診斷和治療指南》中就指出,比索洛爾在β1受體選擇性方面優於美託洛爾,所以其能夠更加精準地阻止由於β1過度激活引起的心衰。在此方面比索洛爾優於美託洛爾。

所以,在不同的方面進行比較,兩者可以看到,比索洛爾的高選擇性決定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受體阻滯劑的選擇中,比索洛爾以現在的研究更顯優勢。


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心健康


倍他樂克是美託洛爾的商品名,和富馬酸比索洛爾屬於同一類藥物,都是選擇性的β1受體阻滯劑類藥物,這類藥物在心血管臨床上應用廣泛,在治療高血壓,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齊等方面都有著廣泛的應用,這兩個藥物如果非得說誰好誰不好,還真的不好比較,今天就來為大家比較下兩個藥物,對於藥物的選擇,沒有更好,只有更適合。

兩種藥物起效時間和作用時間比較

比較藥物的起效時間,往往需要參考的是藥物進入體內後的達峰時間,美託洛爾達峰時間1.5小時,而比索洛爾達峰時間需要3小時,因此,從藥物起效時間上來看,美託洛爾更快速,如果是對於急性心率失常的緩解,服用美託洛爾則是更好的選擇。

但是從長期用藥來看,比索洛爾雖然達峰時間長,但其藥物作用時間(半衰期10~12小時)也更長,從用藥依從性和藥物作用平穩性上來說,比索洛爾每天服用1次,優於需要每天服藥2~3次的酒石酸美託洛爾(半衰期3~5小時)普通片。需要指出的是,倍他樂克的另一種劑型,琥珀酸美託洛爾緩釋片,由於增加了控制藥物釋放的緩釋技術,同樣每天服用一次即可。

兩種藥物親脂性比較

為什麼要比較藥物的親脂性,藥物的親脂性決定了藥物的吸收,代謝,血腦屏障通過性等多個方面的問題。比較兩個藥物,美託洛爾屬於親脂性的β1受體阻滯劑,而比索洛爾則是親水性的β1受體阻滯劑,這就導致了美託洛爾的吸收率要高於比索洛爾,但同樣的,親脂性的美託洛爾更容易通過血腦屏障,易產生頭痛,頭暈等中樞神經副作用,而水溶性的比索洛爾,這方面的副反應發生率則要低一些。

說完吸收說代謝,親脂性的美託洛爾主要經過肝臟代謝,因此,肝功能受損的患者應注意可能產生的藥物積蓄中毒問題,而比索洛爾,50%經過肝臟代謝,50%經過腎臟代謝,肝腎功能不全的朋友,應考慮減量服用。

兩種藥物的臨床應用和藥效比較

最後再來比較下兩種藥物的臨床應用和藥效,從臨床應用上來說,這兩種藥物都是高選擇性的β1受體阻滯劑,在降血壓,慢性心衰的維持治療,心律失常的治療等方面,都是可以應用,也經常需要應用的好藥。

如果要比較療效,給大家分享幾組臨床數據,200例高血壓患者,一半給予美託洛爾治療,而另一半給予比索洛爾治療,治療2個月,美託洛爾降壓總有效率79%,比索洛爾降壓總有效率(84%);心律失常治療方面,一個包含72例冠心病合併心律失常患者的小型臨床研究顯示,兩個藥物在心律失常緩解方面沒有顯著差異;慢性心衰治療方面,240例患者的臨床試驗數據顯示,比索洛爾組總有效率90%,美託洛爾組總有效率85%。

對於上述臨床研究結果,需要指出的是,上述臨床數據的比較,都是比索洛爾和美託洛爾普通片的比較,如果是與美託洛爾的緩釋片相比,比索洛爾應該不會有這樣的優勢。因此,對於藥物的選擇來說,主要還是看臨床上對於個體的作用效果,選擇臨床效果好,副作用耐受的藥物應用,就是好的藥物應用。


李藥師談健康


富馬酸比索洛爾和倍他樂克同屬於β受體阻滯劑,且均為選擇性β1受體阻滯劑,二者皆可用於高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭等疾病的治療。針對不同疾病的治療,二者臨床療效確實有一定的區別。

雖然比索洛爾與倍他樂克都選擇性阻斷β1受體,但比索洛爾對β1受體的選擇性更高,阻斷效果更好。由於心衰的進展與β1受體的激活有關,故比索洛爾對慢性心衰治療效果更好,且對治療心功能不全的安全性更高,但需要在有經驗的臨床醫師指導下使用,是考驗醫生治療心衰經驗的一個藥物。

比索洛爾和倍他樂克對原發性高血壓患者的降壓效果都不錯,但比索洛爾在改善靜息心率、心率變異性等方面效果更好,故比索洛爾治療原發性高血壓效果更理想。

不良反應方面

倍他樂克屬於親脂性β1受體阻滯劑、比索洛爾屬於水脂雙溶性β1受體阻滯劑,由於親脂性的藥物更易透過血腦屏障,故倍他樂克對中樞神經系統的影響大於比索洛爾,頭痛、頭暈等不良反應發生率高於比索洛爾,故比索洛爾的不良反應稍低於倍他樂克。

代謝和排洩方面

比索洛爾50%通過肝臟代謝,代謝產物從腎臟排洩,剩餘50%以原型藥的形式從腎臟排洩,輕中度肝腎功不全的患者無需調整劑量;倍他樂克主要在肝臟代謝,大約5%的倍他樂克以原型藥從腎臟排洩,僅嚴重肝功能不全的患者需調整用量。故有肝腎相關疾病的患者需結合肝腎功能選擇合適的藥物和劑量。

綜上,比索洛爾對β1受體的選擇性更高,對治療原發性高血壓、慢性穩定性心衰效果更佳,不良反應更少。具體選藥需結合病情,在醫生指導下用藥。


醫學莘


美託洛爾和比索洛爾都屬於常用的β受體阻斷劑,但並不完全相同,這涉及到很多專業的藥理知識。如下為提問者,簡單講述相關的區別。

對於β受體阻斷劑來說,可分為水溶性和脂溶性兩種。美託洛爾屬於脂溶性的藥物,而比索洛爾屬於水脂雙溶的藥物,所以代謝途徑並不完全相同,比索洛爾的肝臟首關效應會低於美託洛爾,吸收的更為完全,這是兩種藥物主要區別之一,但需要注意的是,這並不代表美託洛爾的吸收能力較差。

兩者的區別之二是半衰期。比索洛爾屬於長半衰期的藥物,也就是說一天服藥一次即可,而美託洛爾屬於短半衰期藥物,一般每天需要服藥2-3次。目前臨床常用的美託洛爾為琥珀酸美託洛爾,是一種長效的緩釋製劑,每天服用一次即可。

另外,兩者還有一個區別是對β1受體的選擇性。多數教材認為,比索洛爾的選擇性更高,因此帶來的副作用可能會越少。

然而,很多的國內外循證醫學證據表明,兩者都可以作為β受體阻斷劑的選擇,廣泛用於冠心病、心力衰竭和高血壓的治療。在臨床選擇上,兩者其實並沒有太過明顯的優劣之分。

在某些特定的患者可能優選美託洛爾,或者比索洛爾。比如說,對於慢性心功能不全的患者,早期可能會選擇美託洛爾,其原因正是因為短效製劑的美託洛爾對心功能的影響持續時間較短。

總而言之,對於兩者區別涉及到很多專業的知識,希望能夠為提問者提供一些有用的訊息,當然,一定不要擅自選藥,應該根據醫生的處方來服藥。


惠大夫在江湖


這個問題問的非常好,這個為題確實也很值得科普一下。

首先呢,這兩種藥物同樣都屬於β受體阻滯劑類藥物,都可以控制血壓、抑制交感興奮、減慢心率、保護心功能。這應該是此兩種藥物的共同點,而且他們的藥效都是通過阻斷β受體來發揮的。

但是,這兩種藥物的區別同樣也很明顯。

在臨床上,β受體阻滯劑雖然已經被廣泛應用於慢性心功能不全的治療,但是在很多時候,我們仍然是無法使用的。這是因為β受體阻滯劑會導致氣管痙攣,而很多心衰發作時都可能合併有肺部感染或者COPD,如果這個時候貿然使用β受體阻滯劑,可能會導致嚴重的肺部問題。

而倍他樂克就是如此!但是比索洛爾就不一樣了。

氣管上的β受體大多是β2受體,而心臟則是以β1受體為主,而比索洛爾對β1受體的選擇性明顯高於β2受體,因此,比索洛爾的食用可能對支氣管和肺部的影響更小。因此,這也是很多專家都已經提倡在早期使用比索洛爾的一個很重要的原因了。


阿卡醬醫生


比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2 調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β2-受體選擇性作用!

美託洛爾是一種選擇性的β1 受體阻滯劑,其對心臟β1 受體產生作用所需劑量低於其對外周血管和支氣管上的β2 受體產生作用所需劑量。琥珀酸美託洛爾的選擇性是劑量依賴的,由於緩釋片血藥濃度的峰值明顯低於同劑量的普通平片,使該劑型有相對更高的β1 受體選擇性。


滁州一院費醫生


富馬酸比索洛爾商品名也叫博蘇或康忻。

酒石酸美託洛爾或琥珀酸美託洛爾叫倍他樂克。


這兩種藥物在心血管領域應用廣泛,大家可以看出來這兩種藥都含有洛爾兩個字,那基本上可以說就是一類藥。

實際上,這兩種藥確實是一類藥,而且非常相近,幾乎可以說是親兄弟。

親兄弟就會有很多相似之處:都屬於一類藥。 美託洛爾和比索洛爾這兩個藥都是高選擇性β1受體拮抗劑,都是是通過拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、降低心肌耗氧、抑制過度的神經激素來發揮降壓、抗缺血作用的,同時還通過降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用,保護心血管系統,預防心肌重構。

這麼說過於複雜,我們就直接說能治啥病吧。 這兩個藥都適用於高血壓、快速性心律失常、心絞痛、慢性心力衰竭、主動脈夾層,是心血管系統難得的很全面的藥物,幾乎囊括了血管、電路、心功能、血壓、大血管各個方面。 都有低血壓、心率慢等副作用,禁忌症基本一致。



親兄弟還得明算賬:

1、對神經系統影響不同

美託洛爾屬於親脂性,而比索洛爾屬於親水性。美託洛爾易從胃腸道吸收到達身體各個臟器,易通過血腦屏障,產生中樞神經系統的副作用。而比索洛爾是水溶性,胃腸吸收較差,中樞神經系統副作用較低。簡單說比索洛爾對神經系統影響相對較小。

2、半衰期不同

富馬酸比索洛爾半衰期約10小時,一天一次;

酒石酸美託洛爾半衰期為3~4小時,一天兩次;

琥珀酸美託洛爾緩釋片屬於長效製劑,一天服用一次即可。

3、對肝腎影響不同

美託洛爾主要經肝臟代謝,肝功能損壞嚴重患者,應考慮減量服用,腎功能損壞者無需減量。

比索洛爾由於其水溶性的特點,主要經腎臟排洩,嚴重腎功能不全者患者易形成積蓄中毒,肝腎功能不全患者均應減量服用。

富馬酸比索洛爾的高選擇性,使得比索洛爾的β1受體選擇性明顯高於美託洛爾。β1受體的過度激活與心衰的發病機制有關,所以高選擇性β1受體阻滯劑可針對心衰病因進行阻斷,2018中國心力衰竭診斷和治療指南》中就指出,比索洛爾在β1受體選擇性方面優於美託洛爾,所以其能夠更加精準地阻止由於β1過度激活引起的心衰。在此控制心衰方面比索洛爾優於美託洛爾。

總之,在臨床應用,需要根據具體疾病,一般建議小劑量開始,逐漸加量至目標劑量,也就是心率達到我們預期的目標。

使用富馬酸比索洛爾和酒石酸美託洛爾或琥珀酸美託洛爾的目標心率是55-60次/分。我們需要根據心率調整用藥劑量。


心血管王醫生


富馬酸比索洛爾和倍他樂克都屬於β受體阻滯劑。β受體阻滯劑這一類藥物,不能說誰比誰好,只能說哪種藥更加適合某種情況。可以說,用得好才是好,人家用得好,對你也不一定就合適。所以說,比索洛爾和倍他樂克比不出來高低好壞。倒不如讓張大夫給大家把β受體阻滯劑這一整類藥都給大家介紹一下,看完了你自己就都懂了。

其實在門診上,也常常有患者跟張大夫說,讓我介紹一下“倍他樂克”這類藥。我知道他們的意思,就是讓我說一說“β受體阻滯劑”。今天,張大夫就借這個機會來說一說“β受體阻滯劑”這類藥。

可以說“β受體阻滯劑”這類藥包括3類。

1、非選擇性β受體阻滯劑

這類藥以普萘洛爾為代表,因為這類藥在阻斷β1和β2的問題上,沒有原則,不加選擇,都給阻斷了,結果帶來了糖脂代謝和影響肺功能等不良影響。所以,現在很少用了。

2、選擇性β1受體阻滯劑

這類藥可以選擇性阻斷β1受體,對β2受體影響小。這樣就做到了有效控制心率和血壓,而對糖和脂以及肺功能不加影響。代表藥物有美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾,這些藥都是臨床上常用的。

3、α-β受體阻滯劑

這類藥可以阻斷α1受體和β受體,具有雙重阻滯作用。這樣一來好處是,有助於抵消雙方對機體的不良作用,有助於消除因為β受體阻斷帶來的糖脂異常和外周血管收縮的副作用。常用的代表藥物有阿羅洛爾、卡維地洛和拉貝洛爾。其中阿羅洛爾降壓效果好,卡維地洛適合心衰患者吃,拉貝洛爾適合用於妊娠高血壓。

關於“倍他樂克”這類藥,相關知識,簡單說就這些,希望對您能有所幫助。


張之瀛大夫


倍他樂克是β1受體阻滯劑美託洛爾的商品名,代表了該藥物的兩種不同劑型——酒石酸美託洛爾片和琥珀酸美託洛爾緩釋片;

至於富馬酸比索洛爾片,則和美託洛爾同屬一類藥物,具有著和美託洛爾相同的作用機制,雖然在某些方面,二者仍有不小的區別,但卻不能用來區分它們之間的優劣,畢竟,藥物的治療效果也是因人而異的,只有適合的才是最好的!

咱們就來簡單對比一下這兩種藥物:

1、藥物半衰期

大家都知道,藥物的半衰期越長,藥效作用時間就越久,相比較而言,富馬酸比索洛爾長達12個小時的半衰期遠遠超過了酒石酸美託洛爾不足5個小時的半衰期,也就是說,富馬酸比索洛爾每天只服用1次即可,而酒石酸美託洛爾則需要每天服用2~3次才能維持穩定的血藥濃度;

不過,與美託洛爾的另一劑型——琥珀酸美託洛爾緩釋片相比較,比索洛爾在這方面的優勢就蕩然無存了。今日頭條——綜合內科張醫生



2、不良反應

美託洛爾屬於親脂性藥物,比水脂雙溶的比索洛爾更容易通過血腦屏障而影響到中樞神經系統,造成頭暈頭疼等症狀,也就是說,比索洛爾的不良反應要比美託洛爾輕了許多;

3、代謝途徑

比索洛爾屬於雙通道代謝的藥物,可以同時通過肝腎代謝,所以,肝腎功能不全者應謹慎服用;而美託洛爾則主要通過肝臟代謝,所以,肝功能不全者應謹慎服用,但腎功能損害的患者則無需調整劑量!



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