抗酸劑
抗酸劑是弱鹼性無機化合物,一般分為兩類：
1.吸收性抗酸劑如碳酸氫鈉,此類藥物口服後,不僅可在胃內中和胃酸,也易被腸道吸收,可應用於消化性潰瘍和鹼化尿液。
2.非吸收性抗酸劑,此類藥物含難吸收的陽離子,口服後雖可直接中和胃酸,但不被胃腸道吸收。目前主要使用的是鋁、鎂製劑,如氫氧化鋁、鋁碳酸鎂、三硅酸鎂等。
藥理作用與臨床評價
作用特點
①直接中和胃酸,迅速緩解反酸、胃灼傷、胃痛等狀。
②作用時間短,每日服用次數多。
典型不良反應
①碳酸鈣、碳酸氫鈉因釋放二氧化碳,可出現腹脹、呃逆和暖氣,可致使反跳性酸分泌增加。
②氫氧化鎂在腸道難於吸收,產生的氯化鎂會引起腹瀉,在腎功能不良者可引起血鎂過高。
③氫氧化鋁可能引起便秘。
④鋁、鈣劑可致便秘,與劑量相關。長期大劑量服用時,會造成嚴重便秘,甚至有糞結塊引起腸梗阻的形成,並可影響腸道對磷酸鹽的吸收。
⑤同時服用鋁碳酸鎂對排空和小腸功能影響很小,基本上可抵消便秘和腹瀉等不良反應,原因在於鋁離子可鬆弛胃平滑肌,引起胃排空延遲和便秘,這些作用都可被鎂離子對抗。
禁忌證
①含鎂劑如鋁碳酸鎂,高鎂血癥者禁用。
②含鈣劑如高鈣血癥、腎結石、高鈣尿症或有腎結石病史者禁用。
③正在服用強心藥物時禁用複方碳酸鈣。
④闌尾炎患者、急腹症患者、早產兒和嬰幼兒禁用氫氧化鋁。
藥物相互作用
鋁、鎂劑(鋁碳酸鐵)一般不提倡與阿奇素、喹諾酮類、異煙肼、吩噻嗪類、地高辛、頭孢泊肟匹脂、四環素類、H2受體阻斷劑、左甲狀腺素的口服制劑合用,因與後者合用時,會導致後者的吸收減少,但如需合用，服用時間應間隔2h以上。
用藥監護
(1)儘可能增強抗酸劑的作用。
①應儘量使用其複方製劑,以增強其抗酸作用,減少不良反應,原因在於抗酸劑雖可直接中和已分泌的胃酸,卻不能酸,有些抗酸劑甚至會增加反跳性胃酸分泌,具有不良反應。
②抗酸劑在胃內容物將近排空或完全排空後才能充分發揮抗酸作用,胃不適症狀出現或將要出現時是最佳服用時間,如兩餐之間和睡眠前。
③為快速起效,使藥物在胃黏膜的附著增加,與片劑相比,液體和膠體的抗酸劑效果好,片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。
④應增加日服藥次數,一日4次或更多,最多可間隔1h給於1次。
（2）注意規避用藥禁品證。
組胺H2受體阻斷劑
概述
可阻斷組胺H2受體,可逆性競爭壁細胞基底膜上的H2受體,顯著抑制胃酸分泌的藥物稱為組胺H2受體阻斷劑,目前常用的是西味替丁、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁和羅沙替丁乙酸酯。
藥理作用與臨床評價
作用特點
H2受體阻斷劑抑制主要用於胃及十二指腸潰瘍、胃食管反流病、消化潰瘍併發出血、功能性消化不良,防治乙醇、阿司匹林及其他各種因素引起的應激性潰瘍等病症。H2受體阻斷劑抑制由進食、胃泌素、高血糖或迷走神經興奮等刺激引起的胃酸分泌,具有抑制夜間基礎胃酸分泌和降低胃酸和胃蛋白酶的活性的作用。
典型不良反應
頭暈、嗜睡常見,長期用藥可致使胃內細菌繁殖,誘發感染。突然停用，可能引起慢性消化性潰瘍、穿孔,系由胃酸分泌反跳性增加引起的。
禁忌症
①本類藥可透過胎盤屏障,並由乳汁分泌,妊娠及哺乳期婦女禁用。
②急性胰腺炎者禁用西咪替丁。
③8歲以下兒童、苯丙酮尿症者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
藥物相互作用
①西咪替丁與苯妥英鈉合用時,可能會導致苯妥英鈉中毒(原因:合用後,使苯妥英鈉血漿藥物濃度升高)。如必須合用,應在合用5日後測定苯妥英鈉血漿藥物濃度以調整劑量。
②西咪替丁應避免與甲硝唑、苯巴比妥、三環類抗抑鬱藥同服,因其可使血漿藥物濃度升高,中毒風險增加。
③與麻醉性鎮痛藥合用時,可顯著降低後者的消除速度,從而使後者作用增強,但有引起毒副反應的風險。
④與甲氧氯普胺合用時,可導致西咪替丁的血漿藥物濃度降低,故需要適當增加劑量。
⑤與氨基糖苷類抗生素存在相似的神經肌肉阻斷作用,當二者合用時患者可能出現呼吸抑制或呼吸停止。該反應使用新斯的明無效,只能以氯化鈣對抗。
用藥監護
(1)注意監測安全性
①組胺H2受體阻斷劑一般不推薦兒童使用。
②胃潰瘍患者用藥前應排除胃癌的可能性。
④長期使用應定期監測肝腎功能及血細胞。肝功能不全者一般無需減量,而腎功能不全者需酌情減量。
⑤組胺H2受體阻斷劑於餐後服用效果為佳,是由於餐後胃排空延遲,具有更多的緩衝作用:鑑於相同的原因,不宜與促胃腸動力藥聯合應用。
⑥組胺H2受體阻斷劑的耐藥發生很快,且經常發生,其發生機制不明。而停藥引起的夜間基礎胃酸反跳持續時間一般較短,一般情況下在停藥9日後即可消失。
⑦老年人大劑量應用,有時可出現語言含糊、精神紊亂、幻覺,甚至昏迷等現象,對於高齡患者應慎用。
⑧患者出現明顯竇性心動過緩或精神症狀時應立即停藥。
(2)司機和高空作業者應避免服用抑酸劑。
主要藥品
西咪替丁
(1)適應證:用於胃及十二指腸潰、胃食管反流病、吻合口潰瘍、應激性潰瘍,卓-艾綜合徵、上消化道出血。
(2)注意事項：①停藥後複發率較高,停藥6個月和停藥1年的複發率分別為24%和85%,目前認為採用長期服藥或反覆足量短期療法可使複發率顯著降低。②對於腎功能不全者,口服或靜脈給藥,推薦劑量為一次300mg,每隔12h給於1次。如有必要,可將給藥間隔時間縮至每8h一次甚至更短,但用藥需謹慎。
雷尼替丁
法莫替丁
注意事項：
(1)腎功能不全者應酌情減量或延長用藥間隔時間。肌清除率小於等於30ml/min時,可予一日20mg,於睡前頓服。
(2)本品可逆轉硝苯地平的正性肌力作用。
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