世界上大量人口受到許多不同類型的中樞神經系統疾病的影響，例如腦腫瘤、HIV腦病、癲癇等。出人意料的是，研究發現，患者死於這些致命的中樞神經系統疾病的人數遠遠超過了所有類型癌症的全身或心血管疾病的患者數。
在過去幾年，美國出現了很多用於腦腫瘤和轉移瘤治療的專利。
其中的多數專利都討論了以下策略之一：開發專門針對腦細胞，血腦屏障和腫瘤細胞的新藥物實體，量身設計能夠執行多任務和多功能的新型載體系統作為藥物載體，靶向載體甚至是診斷工具，可以直接偶聯美國FDA批准的藥物與靶向部分，診斷部分或修飾部分，或者使用創新的非傳統方法，例如基因工程，幹細胞和疫苗接種。
在Smithkline Beecham Corporation擁有的專利中，Mohammed Dar提出了一種新穎的方法，該方法使用苯並咪唑噻吩化合物來治療原發性和/或繼發性（轉移性）CNS腫瘤。
專利提出，苯並咪唑噻吩化合物具有抑制一系列絲氨酸/蘇氨酸激酶的能力，這些激酶被稱為polo樣激酶，特別是polo樣激酶-1。這些激酶在細胞進入和離開有絲分裂中起著至關重要的作用。一旦被抑制，細胞通過有絲分裂（M期）的正常進入，正常進展和正常退出就被抑制，從而阻止了腫瘤的生長。和發明人所設想的相同，苯並咪唑噻吩化合物的另一個優點是它們能夠穿透CNS並穿過完整的BBB。
Evans-Freke研究了促腎上腺皮質激素釋放因子（CRF）在治療癌症中的用途，發現CRF可以防止腫瘤的生長和發展，並且可以減小腫瘤的大小，主要是腦腫瘤。轉移性腫瘤患者也對該治療有反應。CRF通過改變腫瘤的生物學活性，包括生長，代謝，細胞分裂和凋亡而發揮作用。
專利中建議CRF可單獨使用或與血管生成抑制劑（例如貝伐單抗）組合使用。
發明人Park 等人申請的美國專利，描述了使用miRNA作為治療腦癌，宮頸癌和乳腺癌及其轉移的方法，主要涉及腦癌及其因轉移引起的復發。
專利描述，Mir-125是下調VEGF分泌並因此充當抗血管生成因子的miRNA分子，這些miRNA在低氧癌症中表達較低。使用載體，通常是病毒載體（慢病毒），通過轉染將mir-125治療藥物導入細胞中，儘管有時可以使用非病毒載體。
Hangauer 等人在Kinex Pharmaceuticals擁有的美國專利中，提供了一種使用某些藥物治療腦癌的方法，尤其是膠質母細胞瘤，治療可以包括減小腫瘤大小或降低癌細胞的轉移程度。
Moskal 等人提供了一種治療神經疾病的方法，特別是腦癌，其中涉及蛋白質的唾液酸化和糖基化。它包括將編碼具有唾液酸或糖基轉移酶（“糖酶”）活性的蛋白質的分離的核酸分子轉染到靶細胞中，這改變了糖基化或唾液酸化的模式，因此可以降低細胞增殖或發揮功能的能力，或增加宿主免疫系統識別靶細胞的能力。
McChesney 等。用紫杉烷衍生物治療腦癌。這種新型的紫杉烷衍生物可以在細胞分裂過程中穿過BBB，穩定G2-M界面上的微管蛋白二聚體和微管，並且不是多藥抗性蛋白（P-糖蛋白）的底物。多藥抗性蛋白（P-糖蛋白）的遺傳密碼編碼外排轉運蛋白P-gp的表達，後者將多西他賽和紫杉醇等藥物泵送到腦細胞之外。
目前美國治療技術的發展可以增強藥物通過BBB（血腦屏障）傳遞到大腦的能力，對於治療各種中樞神經系統疾病至關重要。
有采用以促進藥物分子穿過BBB，侵入性和非侵入性技術，銘記兩種一般策略，所述BBB是最具挑戰性的障礙，以防止有效的治療劑遞送到腦中。
侵入性方法主要依靠通過腦室內，腦內或鞘內給藥，滲透泵或生化手段直接顱內給藥來破壞BBB的完整性。另一方面，非侵入性技術包括化學藥物遞送，載體介導的藥物遞送，受體/載體介導的藥物遞送，鼻內藥物遞送，前藥途徑以及將藥物部分修飾成親脂性類似物。
一個成功的前藥用於繞過血腦屏障的設計涉及任一脂質化策略，在CNS前藥設計中使用的內源性轉運，使用受體-介導的前體藥物遞送的或在CNS前藥設計。常用的脂化策略結合了親脂性生物可去除的靶向部分，該部分可增加藥物的親脂性，以利於穿過血腦屏障，然後將藥物鎖定在大腦中，防止其流出血腦屏障。這種脂化方法的最好例子之一是嗎啡和海洛因的二乙酰化形式，海洛因是嗎啡的親脂性前藥，它可以比嗎啡高100倍的濃度穿過血腦屏障。
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