白朮始載於《本經》，被列為上品。漢·張仲景《傷寒論》雲：“傷寒八九日，風溼相搏，身體疼煩，不能自轉側，不嘔，不渴，脈浮虛而澀者，桂枝附子湯主之。若其人大便硬，小便自利者，去桂加白朮湯主之。”可以說，這是運用白朮治療大便堅硬（便秘）的最早記載。
從經文所見，“大便硬（堅）是使用白朮的重要臨床指徵。成無己《註解傷寒論》雲：“此小便利，大便硬為津液不足，去桂加術”。徐靈胎《傷寒論類方》雲：“白朮生腸胃之津液。”以上說明大便堅硬是由津虧腸燥所致，白朮之用在於生津液而潤腸燥，具有潤下通便之功。周巖在《本草思辨錄》中強調雲：“誰謂白朮之加，不足以濡大便哉？”然而，關於白朮的這一功用在現行《中藥學》教材中則鮮有記載。
白朮為苦溫燥溼的代表性藥物。雖然張仲景在《傷寒論》中明確提出了“大便（堅）硬”加用白朮，但後世仍因其性燥而用治便秘者甚少。
20世紀70年代末期，著名老中醫魏龍驤在《中醫雜誌》上發表了“醫話四則”一文，明確提出“白朮通便秘”，並以親診案例予以示範，引起了人們的高度關注和重視。其後，關於白朮通便作用的本草挖掘、臨床應用及實驗研究廣泛開展，取得了可喜的成果。
從本草文獻看，白朮有“燥”與“潤”的兩面性
如《本草崇原》雲：“白朮氣味甘溫，質多脂液，乃調和脾土之藥也。……太陰主溼土而屬脾，為陰中之至陰，喜燥惡溼，喜溫惡寒，然土有溼氣，始能灌溉四旁，如地得雨露，始能發生萬物。若過於炎燥，則止而不行，為便難脾約之證。白朮作煎餌，則燥而能潤，溫而能和。”《本草經讀》雲：“以白朮之功用在燥，而所以妙處在於多脂。”《本草正義》雲白朮“最富脂膏，故雖苦溫能燥，而亦滋津液”。“以其豐於脂膏，故宜於煎劑”，“萬無傷陰之慮”。可見，白朮雖為苦燥之品，但富含脂膏，能滋液潤燥而通便，用於腸燥便秘。
從實驗研究看，白朮對胃腸蠕動有“抑制”與“增強”的雙向性
白朮是一種胃腸動力障礙調節劑。白朮生品揮發油含量高，可以促進胃腸蠕動；白朮炮製品白朮內酯含量高，可以抑制胃腸蠕動。當腸管活動處於抑制狀態（便秘）時，白朮能促進胃腸蠕動，有助排便；反之，當腸管活動處在興奮狀態（洩瀉）時，白朮能抑制胃腸蠕動，有助止瀉。這些研究成果為臨床合理解釋白朮既能止瀉，又能通便之效用提供了客觀的實驗依據。
從臨床應用看，白朮可用於多種便秘，以老年人、虛證便秘為主
白朮是一種健脾潤下劑，其通而不溫燥，潤而不滋膩，又可顧護中州，可用於各型便秘，尤其適於老年人。有人對近30年來臨床運用白朮治療便秘的經驗進行了總結，歸納起來主要有以下要點：①白朮必須用生品；②劑量宜大，常用量為30〜60克；③以水煎服為主，也可泡水代茶飲；④對長期使用果導、開塞露、大黃、番瀉葉等瀉藥無效，或停藥復秘者均有較肯定的療效；⑤無腹痛、腹瀉及其他明顯副作用與不良反應。
總之，白朮雖“燥”猶“潤”，在生用、大劑量（30~60克）、煎服的情況下，確有潤下通便之功，可用於多種便秘的病症，且療效卓著，無明顯的不良反應。
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