06.13 盤點非小細胞肺癌的靶向藥物,你都知道嗎?

一般來說,需要進行靶向藥治療的患者也都大概瞭解了靶向藥物的作用原理,本文不再就靶向藥物如何起效進行專門講解,只針對講解非小細胞肺癌針對靶點的對應靶向藥物,希望大家能有一個清晰的認識。

針對EGFR突變的靶向藥

第一代靶向藥物

1、 吉非替尼通用名稱:(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙Iressa)生產公司:阿斯利康公司 用法用量:推薦劑量為250mg(1片)每日1次,空腹或與食物同服。不推薦用於兒童或青少年,對於這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。不需要因患者的年齡,體重,性別或腎功能狀況以及對因腫瘤肝臟轉移引起的中度或重度肝功能不全的患者進行劑量調整。

2、 厄羅替尼 通用名稱:鹽酸厄洛替尼片 商品名稱:特羅凱 英文:Tarceva 生產公司:瑞士羅氏公司 用法用量:厄洛替尼單藥用於非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進食前1小時或進食後2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展後繼續治療能使患者受益。

3、 埃克替尼 通用名稱:鹽酸埃克替尼片 凱美納(Conmana) 生產公司:浙江貝達藥業有限公司用法用量:125mg/次,3次/日。

第二代靶向藥物

1、 阿法替尼 通用名稱:馬來酸阿法替尼片 英文名稱:Afatinib 生產公司:勃林格殷格翰公司 用法用量:本品的推薦劑量為40mg,每日一次。目前尚無充分證據支持患者可從50mg劑量中得到更大獲益。 本品不應與食物同服。在進食後至少3小時或進食前至少1小時服用本品。(見物相互作用和藥代動力學)。應整片用水吞服。

2、 達可替尼(Dacomitinib) 生產公司:美國輝瑞公司 用法用量:最低劑量是30mg每天一次口服,標準劑量為45mg每天一次口服。應空腹(至少進食前1小時或後2小時)服用Dacomitinib所有劑量。

盤點非小細胞肺癌的靶向藥物,你都知道嗎?

第三代靶向藥物

1、 奧希替尼 通用名稱:甲磺酸奧希替尼片 AZD9291生產公司:阿斯利康公司 英文名稱:Osimertinib Mesylate Tablets 用法用量:本品的推薦劑量為每日80mg,直至疾病進展或出現無法耐受的毒性。如果漏服本品1次,則應補服本品,除非下次服藥時間在12小時以內。本品應在每日相同的時間服用,進餐或空腹時服用均可。

針對ALK重排的靶向藥物有哪些?

第1代ALK抑制劑

1、 克唑替尼 通用名:賽可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib) 生產公司:輝瑞公司 用法用量:推薦劑量為250mg 口服,每日兩次,直至疾病進展或患者無法耐受。對於無需透析的嚴重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者,克唑替尼膠囊的推薦劑量為250 mg 口服,每日一次。膠囊應整粒吞服。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。若漏服一劑克唑替尼膠囊,則補服漏服劑量的藥物,除非距下次服藥時間短於6 小時。如果在服藥後嘔吐,則在正常時間服用下一劑藥物。服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

第2代ALK抑制劑

1、 色瑞替尼 英文:ceritinib 生產公司:諾華 用法用量:推薦劑量為750 mg,每天1次,口服直至疾病進展或不可接受的毒性,在空胃給予ZYKADIA(即,不要在進餐的2小時內給予)。與克唑替尼一樣,服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

2、 艾樂替尼 英文:Alectinib,CH5424802 生產公司:基因泰克 用法用量:600 mg 口服,每天2次,隨餐服用。

3、 布格替尼 (布吉他濱) 英文名:Brigatinib 生產廠家:ARIAD公司 用法用量:頭7天每天口服90毫克;如果耐受,每天口服一次可增加至180毫克。可以帶或不帶食物。

第3代ALK抑制劑

1、 勞拉替尼 英文名:Lorlatinib(勞拉替尼) 生產廠家:輝瑞公司 用法用量:起始劑量有腦轉的從25mg吃起,沒有腦轉的從20mg吃起,如果無效的話,每10mg劑量遞增。

針對Her2突變的靶向藥

盤點非小細胞肺癌的靶向藥物,你都知道嗎?

1、 阿法替尼 通用名稱:馬來酸阿法替尼片 英文名稱:Afatinib 生產公司:勃林格殷格翰公司 用法用量:本品的推薦劑量為40mg,每日一次。目前尚無充分證據支持患者可從50mg劑量中得到更大獲益。 本品不應與食物同服。在進食後至少3小時或進食前至少1小時服用本品。(見物相互作用和藥代動力學)。應整片用水吞服。

2、 達可替尼(Dacomitinib) 生產公司:美國輝瑞公司 用法用量:最低劑量是30mg每天一次口服,標準劑量為45mg每天一次口服。應空腹(至少進食前1小時或後2小時)服用Dacomitinib所有劑量。

3、 拉帕替尼 通用名稱:二對甲苯磺酸 拉帕替尼(Lapatinib)生產公司:葛蘭素史克 用法用量:推薦劑量為1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2 000 mg/d,第1~14天分2次服聯用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1 h或飯後2 h後服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。

4、 曲妥珠單抗 通用名稱:群司珠單抗Trastuzumab,赫賽汀(Herceptin) 生產公司:羅氏公司 用法用量:每週給藥方案初次負荷劑量:建議本品的初次負荷量為4mg/kg。靜脈輸注90 分鐘以上。維持劑量:建議本品每週用量為2mg/kg。如初次負荷量可耐受,則此劑量可靜脈輸注30分鐘。維持治療直至疾病進展。

針對ROS1融合的靶向藥

1、 克唑替尼 通用名:賽可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib) 生產公司:輝瑞公司 用法用量:推薦劑量為250mg 口服,每日兩次,直至疾病進展或患者無法耐受。對於無需透析的嚴重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者,克唑替尼膠囊的推薦劑量為250 mg 口服,每日一次。膠囊應整粒吞服。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。若漏服一劑克唑替尼膠囊,則補服漏服劑量的藥物,除非距下次服藥時間短於6 小時。如果在服藥後嘔吐,則在正常時間服用下一劑藥物。服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

2、 布格替尼 (布吉他濱) 英文名:Brigatinib 生產廠家:ARIAD公司 用法用量:頭7天每天口服90毫克;如果耐受,每天口服一次可增加至180毫克。可以帶或不帶食物。

3、 色瑞替尼 英文:ceritinib 生產公司:諾華 用法用量:推薦劑量為750 mg,每天1次,口服直至疾病進展或不可接受的毒性,在空胃給予ZYKADIA(即,不要在進餐的2小時內給予)。與克唑替尼一樣,服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

4、 勞拉替尼 英文名:Lorlatinib(勞拉替尼) 生產廠家:輝瑞公司 用法用量:起始劑量有腦轉的從25mg吃起,沒有腦轉的從20mg吃起,如果無效的話,每10mg劑量遞增。

針對BRAF突變的靶向藥

盤點非小細胞肺癌的靶向藥物,你都知道嗎?

1、 威羅菲尼 通用名:Zelboraf威羅菲尼片Vemurafenib 生產公司:羅氏公司 用法用量:(1)推薦劑量:960 mg口服bid。接近12小時間隔給予ZELBORAF有或無進餐。應用一杯水完整吞服ZELBORAF。不應咀嚼或壓碎ZELBORAF。症狀性不良藥物反應的處理可能需要減低劑量,中斷治療,或終止ZELBORAF治療。不建議減低劑量導致劑量低於480 mg。

針對c-MET擴增的靶向藥

1、 克唑替尼 通用名:賽可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib) 生產公司:輝瑞公司 用法用量:推薦劑量為250mg 口服,每日兩次,直至疾病進展或患者無法耐受。對於無需透析的嚴重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者,克唑替尼膠囊的推薦劑量為250 mg 口服,每日一次。膠囊應整粒吞服。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。若漏服一劑克唑替尼膠囊,則補服漏服劑量的藥物,除非距下次服藥時間短於6 小時。如果在服藥後嘔吐,則在正常時間服用下一劑藥物。服藥期間不能食用葡萄汁柚子汁。

2、 卡博替尼 通用名:博卡替尼;卡贊替尼;卡博替尼Cabozantinib 生產公司:美國Exelixis生物製藥 用法用量:推薦劑量:140 mg口服,每天1次。 指導患者服用Cometriq前至少2小時和後至少1小時不要進食。

針對RET融合的靶向藥

1、 凡德他尼 通用名:凡德他尼(vandetanib)生產公司:阿斯利康 用法用量:推薦的每天劑量為300 mg vandetanib口服。Vandetanib治療應繼續直至患者從治療再也不能獲益為止或發生不能接受毒性。Vandetanib可與有或無食物使用。如患者漏服一劑,如離下次劑量前小於12小時不應服用。應用一杯水完整吞服。不應咀嚼或壓碎。

2、 卡博替尼 通用名:博卡替尼;卡贊替尼;卡博替尼Cabozantinib 生產公司:美國Exelixis生物製藥 用法用量:推薦劑量:140 mg口服,每天1次。 指導患者服用Cometriq前至少2小時和後至少1小時不要進食。

針對Kras突變、Nras突變均可的靶向藥

1、 司美替尼 Selumetinib/AZD6244 生產公司:阿斯利康 用法用量:100mg司美替尼口服,每日2次,4周為1週期的治療

2、 多吉美 通用名:甲苯磺酸索拉非尼片,索拉非尼Sorafenib 生產公司:羅氏公司 用法用量:推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g(2×0.2g)、每日2次,空腹或伴低脂、中脂飲食服用。服用方法:口服,以一杯溫開水吞服。

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