二甲雙胍和另一種叫格列齊特的藥物，是世界衛生組織推薦的基本藥物中，僅有的兩個口服降糖藥。二甲雙胍應用廣泛，以英國為例，在2013年有83.6%的2型糖尿病患者服用了二甲雙胍。近年來，二甲雙胍的應用已經超出糖尿病範圍，在多種疾病防治中的作用獲得研究肯定。但也許您想不到，就像阿司匹林源於柳樹皮一樣，二甲雙胍也是植物源藥物，它來自紫丁香。
早在中世紀的時候，歐洲人就發現法國紫丁香，可以用來緩解糖尿病患者的多尿症狀並減少尿糖，並瞭解到起作用的是紫丁香中的胍類成分。其後，又觀察發現甲狀旁腺切除後，也會產生降血糖的效果，而且胍水平是升高的，這樣，胍類與降血糖就緊緊地被綁定啦。
法國紫丁香，也叫西班牙三葉草或山羊芸香，這種植物當初被當作牧草引入美國，但人們發現，紫丁香可以使牲畜出現肺水腫、低血壓、麻痺、死亡，因此有35個州將紫丁香列為A類有害雜草。後來，經研究確認，紫丁香的"副作用"是因含有3個氮原子的鹼性極強的小分子化合物。這種叫胍的物質，也是人體蛋白質代謝的產物，並存在於人的尿液中。
在20世紀的20到50年代，有許多胍類衍生物被相繼合成，這包括苯乙雙胍、丁雙胍、二甲雙胍等，但是，由於當時降糖界的巨星是胰島素，胍類降糖藥並不被重視。不過，胰島素的相關問題也隨著應用的增多而暴露出來，比如嚴重低血糖發生率較高、體重增加、使用不便等。於此同時，二戰期間研究磺胺類藥物的抗菌作用時，發現有引起意外低血糖的現象，這個發現帶來了磺脲類口服降糖藥的出現，也激發了在更大範圍內糖尿病藥物的研究。
1957年法國科學家斯特恩發表了他的研究成果，並將有降血糖活性的紫丁香提取物山羊豆鹼，命名為二甲雙胍，Glucophage，意為噬糖者。自此，二甲雙胍開始征戰降糠戰場，而苯乙雙胍和丁雙胍因乳酸酸中毒風險而淡出。二甲雙胍猶如冷豔綻放的紫丁香，在1994年被美國FDA正式批准用於2型糖尿病。
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