藥理作用與臨床評價
作用特點
抗痛風藥根據其作用機制分為:
(1)抑制粒細胞浸潤,選擇性抗急性痛風性關節炎藥秋水仙鹼的作用通過:①對粒細胞浸潤和白細胞趨化的抑制,可與中性白細胞微管蛋白亞單位結合,從而改變細胞膜功能②對磷脂酶A2的抑制,可減少單核細胞和中性白細胞釋放前列除素和白三烯③抑制局部細胞產生L6等,從而達到控制關節局部腫脹、疼痛及炎症反應
(2)抑制尿酸生成藥：目前常用抑制尿酸合成的藥物是別嘌醇,為黃吟氧化酶(XOR)抑制劑
(3)促進尿酸排洩藥：代表藥丙碳舒、苯溴馬隆。本類藥可通過對近端腎小管對尿酸鹽的重吸收的抑制,增加尿酸排出,從而降低血尿酸濃度,使尿酸沉積減少亦可促進尿酸結晶的重新溶解
(4)促進尿酸分解藥
典型不良反應
(1)抗白細胞趨化藥(秋水仙鹼)：①常見尿道刺激症狀,如尿痛、血尿尿、尿頻、尿急,嚴重者可致死②晚期中毒症狀有血尿、少尿、腎衰端③長期應用可引起骨造血功能抑制,如粒細胞和血小板計數減少、再生障礙性貧血等
(2)抑制尿酸生成藥：剝脫性皮炎、皮疹,過敏或紫性病變、多形性紅斑等常見:脫髮偶見
禁忌證
①禁用於妊娠及哺乳期婦女、過敏者
②秋水仙鹼禁用於骨髓增生低下及肝腎功能中重度不全者
④苯溴馬隆禁用於有中、重度腎功能不全或腎結石者,痛風性關節炎急性發作期悲者。
用藥監護
(1)堅持按痛風的分期給藥
(2)謹慎選用秋水仙鹼
(3)痛風關節炎急性發作期禁用抑酸藥
(4)依據腎功能選抑酸藥或排酸藥
①服用苯馬隆過程中應多飲水,鹼化尿液
②對腎功能正常或輕度受損者宜選苯馬隆:尿尿酸21000mg/24h,出現尿繫結石史、腎功能受損或排尿酸藥無效時可選擇酸藥別哪醇:尿尿酸≤600mg/24h,及無腎或尿道結石者宜選丙橫舒
③腎功能不全者可使別票在體內蓄積,促使不良反應增多
④服用丙舒期間應保持攝入足量水(2500ml/d左右),為了誰持尿呈鹼性,應適當補充碳酸氫鈉鈉(3-~6g/d),必要時可同時服用構酸鉀,以保持尿道通暢及防止腎結石的形成
主要藥品
口服:
用於急性期,初始用量為1mg,之後一次05mg，用法日3次,最多每隔4h給予1次,直至出現嘔吐或腹瀉，或疼痛緩解解,24h最大劑量6mg，另一方案為一次1mg,一日3次,一週後劑量減半療程為2~3周
別嘌醇：用於具有痛風史的高尿酸血癥,預防痛風性關節炎的復發
①應確保攝入的水分(一日2000~3000ml)充足,以及維持尿液呈微鹼性,以減少尿酸石及腎內尿酸沉積的危險
苯溴馬隆：用於慢性痛風性關節炎、具痛風史的高尿酸血癥或痛風石伴高尿酸血癥者
①苯溴馬隆需在痛風性關節炎急性發作症狀得到控制後方可使用,並對腎功能以及血尿酸和尿酸變化做定期檢測
②預防痛風性關節炎急性發作應同時應用秋水仙鹼或非體抗炎藥(非非阿司匹林或水楊酸類藥),直至高
酸血癥被糾正至少1個月後
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