小活絡丸源於《太平惠民和劑局方》，為臨床常用的傳統中成藥。2015年版《中國藥典》（一部）記載，小活絡丸由制川烏、制草烏、地龍、乳香（制）、沒藥（制）、膽南星組成。
本品功效為祛風散寒，化痰除溼，活血止痛，用於風寒溼邪閉阻、痰瘀阻絡所致的痺病，症見肢體關節疼痛，或冷痛，或刺痛，或疼痛夜甚、關節屈伸不利、麻木拘攣。
但本品含有制川烏、制草烏等有毒成分，用之不當會導致不良反應，需要引起臨床的特別關注。
（一）小活絡丸
臨床不良反應表現
文獻檢索發現小活絡丸中的烏頭類成分可導致臨床心臟中毒，神經系統不良反應、消化系統損害等不良反應。小活絡丸常規劑量即可引起中毒反應為常見，在1小時以內發生。
1.心臟毒性：通常會引起心律失常，嚴重者可出現頭暈、心慌、胸悶、煩躁，心音低鈍等，甚或出現面色蒼白、喘促、出冷汗、肢厥、突然暈倒、失去知覺、血壓下降等休克表現。心電圖可表現為高度竇房傳導阻滯、高度房室傳導阻滯等。
2.神經系統不良反應：常出現口唇、舌尖、指端或肢體麻木。重者頭暈、全身乏力、行走不便。
3.消化系統不良反應：出現上腹隱痛、噁心嘔吐或腹瀉等。
4.呼吸系統不良反應：可出現呼吸中樞麻痺，甚或致死。
5.過敏反應：偶見過敏反應，可出現全身皮膚瘙癢，咽喉乾燥、疼痛，並感胸悶、呼吸困難等症狀，皮膚上可見形如地圖狀大片紅色風團，壓之退色，胸腹尤顯著。
（二）小活絡丸
不良反應的發生原因
1.所含毒性成分
小活絡丸中制川烏、制草烏毒性較大。其主要致毒因子為烏頭鹼，烏頭鹼毒性很強，口服純品0.2mg即可中毒，3～5mg可致死，肌注0.2～0.3mg可引起死亡。其中毒症狀主要為心肌受損，血壓下降，心率變慢，心臟傳導阻滯，室性期前收縮等。同時烏頭中的某些生物鹼具有抗M-受體的作用，會導致病人出現心慌、瞳孔變大、視物不清。另外其所含生物鹼尚有類似箭毒樣作用，故病人有周身麻木、肌力減弱的現象。但烏頭在炮製過程中，烏頭鹼可水解為烏頭原鹼，烏頭原鹼毒性作用大大降低，一般不會引起中毒。因此上述不良反應的發生，不排除藥物炮製中減毒不徹底和患者個體差異性而出現中毒症狀，應予注意。
另外本品所引起的過敏反應的原因可能與小活絡片含有地龍有關，地龍為一種動物性蛋白，具有較強的抗原性。且乳香、沒藥均有致敏報道，其致敏機制有待進一步研究。
本品導致胃黏膜出血系不辨證用藥所致，所含乳香、沒藥具有活血化瘀作用,易致“絡損動血”，故臨床使用小活絡丸時務必辨證精確。
2.不合理使用
一是無適應證用藥。有臨床統計發現，臨床診斷和適應證與用藥不符，缺乏中醫辨證。“痺證”臨床上一般分為風寒溼痺、風溼熱痺及痰瘀痺阻和肝腎兩虛證4種證型。複方小活絡丸以大辛大熱之制川烏、制草烏為君藥，舒筋活絡、散風止痛，適用於風寒溼邪引起的風寒溼痺，其他證型則不適宜。
二是聯合用藥不當。主要包括有：
①同一疾病，聯用兩種及以上藥物，但適用證型相反。如診斷為頸椎病，處方開具複方小活絡丸與如意珍寶丸並用，但如意珍寶丸適用於痺證屬風溼熱痺者；而複方小活絡丸用於風寒溼痺。兩藥不宜並用。
②配伍禁忌。小活絡丸組方中含有制川烏、制草烏。按中藥“十八反”配伍原則，不宜與含半夏、瓜蔞、天花粉、川貝母、浙貝母、白蘞、白及成分的中成藥合用。但臨床有處方將複方小活絡丸與清腦復神液（含半夏）、百合固金口服液（含貝母）、京制咳嗽痰喘丸（含川貝母）、降糖舒膠囊（含天花粉）、藿香正氣膠囊（含半夏）等合用，增加了不良反應發生的可能性。
③重複用藥。小活絡丸與盤龍七片、虎力散膠囊、大活絡膠囊、小金膠囊、風溼骨痛膠囊等中成藥合用，組方中均含有川烏、草烏。盤龍七片還含有烏頭屬鐵棒槌，兩藥同服，毒性成分烏頭鹼的用量增加，將導致烏頭類藥物中毒和不良反應的危險性增加。
三是用法用量不適宜。 小活絡丸中重用制川烏、制草烏為君藥。常用量為2～4g/次，2次/天，即每日用量為4～8g。在諸多不適宜處方中，最多每次6g，每日3次。超出規定用量的2～4倍，極易造成不良反應的發生。
（三）安全警戒措施
1.《中國藥典》中對制川烏與制草烏項下規定含烏頭鹼和酯型烏頭鹼不得超過0.15%和0.2% ，而成藥小活絡丸中沒有此項規定，應考慮增加此項標準。
2.應嚴格規範烏頭的炮製，控制烏頭鹼的含量以達到減毒的目的。
3.加強對醫師、藥學人員的宣傳和教育，使其能夠辨證準確，藥證相符。脾胃虛弱或氣血不足患者，不宜使用本品。普及藥物知識，引起患者重視，避免自行服藥。
4.老人、兒童、孕婦、哺乳期婦女及肝腎功能不全患者慎用，過敏者禁用。
5.臨床使用小活絡丸嚴格控制使用劑量，即使是常規劑量，用藥中也應嚴密觀察用藥後的反應。
本文選自《臨床中藥學科服務手冊：含毒性藥材中藥製劑合理用藥實踐》，人民衛生出版社，主編：張冰，主審：顏正華。人衛中醫編輯整理。
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