题记
恒瑞医药，即“江苏恒瑞医药股份有限公司”，可以说，在某种程度上代表着我国当前药物研发的最强实力；且无论是综合药物开发能力，还是整个企业的运营管理，恒瑞医药绝对称得上我国药品行业真真正正的“领头雁”、“排头兵”；尤其是其创新药物研发管线，已完全形成体系规模，在缓解病患痛苦的同时，也为企业带来了源源不断的持续动力，非常值得国内药企学习借鉴！
恒瑞医药创新药物研发管线整体概貌
恒瑞医药，对于创新药物的布局，其管线是相当可以的！无论是小分子化学药物还是大分子生物药，都处于国内领先地位；直至发稿，目前上市2个全新药物(均为小分子化药)，5个品种处于NDA状态，1个品种处于BLA状态；未上市临床在研药物，7个品种进入3期临床，数十个品种进入2期、1期临床；同时，IND状态药物也有十几个。创新药物研发管线所对应的治疗领域，主要集中在肿瘤、内分泌代谢、心脑血管疾病等热门领域。
图1 恒瑞医药~创新药物研发整体概貌
上市药物、NDA产品管线
如上所述：其中2个通过自主研发成功上市的药物，5个当前处于NDA状态的药物，详情见表1。
附结构如下：
图2 上市药物、NDA产品化学结构
3期临床产品线
恒瑞医药目前7个处于3期临床的产品，分别是苹果酸法米替尼(抗肿瘤)、吗啡-6-葡萄糖苷酸(术后疼痛)、海曲泊帕乙醇胺(免疫性血小板减少性紫癜)、Carvedilolsulfate(心血管)、Pegfilgrastimbiosimilar(嗜中性粒细胞减少症)、硫酸伊伐布雷定(心血管)、SHR-3680(前列腺癌)，详情见表2。
1、2期临床产品线
恒瑞医药，当前创新药物开发，处于1、2期的药物有数十个，研发领域主要为抗肿瘤、2型糖尿病，详情见表3。
强大的研发投入
2013~2017年，刚刚过去的5年间，恒瑞医药对于研发费用的投入，绝对称得上是业界“一哥”。从2013年的5.63亿RMB，到2016年突破10亿达到11.84亿，再到刚刚过去的2017年的17.59亿RMB，每当财报公布的时候，都会引起业内的热议与赞叹！要知道，在国内药品行业研发投入过10亿RMB的企业，屈指可数！
图3 近5年恒瑞医药研发投入情况
两个上市创新药物介绍
☆甲磺酸阿帕替尼
甲磺酸阿帕替尼，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，选择性地抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2，IC50 = 1 nM)，阻断其下游信号传导，抑制肿瘤血管生成；在人体中吸收速度中等(Tmax= 2.9 h)，大鼠中(Tmax= 1.33 h)；狗的MTD为30 mg/kg；最初由美国Advenchen Laboratories首次合成，之后由江苏恒瑞医药开发，于2014年10月获中国食品药品监督管理局批准上市，适用于转移性胃癌的治疗，商品名为艾坦®；艾坦®为口服片剂，含250 mg、375 mg或425 mg阿帕替尼，推荐剂量为每次850 mg，每日1次。
其合成路线如下：
图4 甲磺酸阿帕替尼合成路线
☆艾瑞昔布
艾瑞昔布，一种选择性环氧化物水解酶-2(COX-2)抑制剂，用于缓解骨关节炎的疼痛症状；由江苏恒瑞医药公司研发，于2011年获中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，由江苏恒瑞医药在中国上市销售，商品名为恒扬®；恒扬®为口服片剂，每片含有100 mg艾瑞昔布，推荐剂量为成人每次100 mg，每日2次。
其合成路线如下：
图5 艾瑞昔布合成路线
感受
像恒瑞医药这样，有自主研发的中国1类上市药物，有数个NDA产品，有数个3期临床品种，有数十个1期、2期在研品种，有十几个IND状态的候选药物，试问，国内可以做到如此庞大的产品线布局，能有几家？而当我们看到如此庞大研发产品管线的同时，再试想背后的研发投入魄力，国内有多少掌门人能做到？真心佩服恒瑞医药的奋斗历程，也真心敬佩掌门人的担当作为，同时，也希望国内这样的药企越来越多，毕竟，创新才是一个民族不断进步的灵魂！(真不是软文...)
参考：
药渡数据
企业官网信息
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