1.雙胍類
代表藥物
●二甲雙胍
作用機制
●減少肝臟葡萄糖輸出
●多種其他非胰島素介導的機制
優點
●使用經驗豐富
●無低血糖
●價格便宜
缺點
●胃腸道症狀
●維生素B12缺乏
●CKD3B期(eGFR 30~45 ml/min/1.73m2)需慎用或調整劑量
●乳酸酸中毒風險(罕見)
2.SGLT2抑制劑
代表藥物
●達格列淨
●恩格列淨
●卡格列淨
●埃格列淨
作用機制
●阻斷腎臟葡萄糖再吸收,增加糖尿
●?其他腎小管-腎小球效應
優點
●無低血糖
●降低體重
●降低血壓
●有腎小球功能的各期2型糖尿病均有效
●某些藥物可減少主要不良心血管事件(MACE)、心衰和慢性腎臟疾病
缺點
●生殖器感染
●尿路感染
●多尿
●容量不足/低血壓/頭暈
●升高LDL-C
●升高肌酐(暫時性)
●腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
●增加截肢的風險(卡格列淨)
●增加骨折的風險(卡格列淨)
●增加酮症酸中毒的風險(罕見)
●Fournier’s壞疽
●價格昂貴
3.DPP-4抑制劑
代表藥物
●西格列汀
●維格列汀
●沙格列汀
●利格列汀
●阿格列汀
作用機制
●葡萄糖依賴性促進胰島素分泌
●葡萄糖依賴性胰高血糖素分泌
優點
●無低血糖
●體重中性
●耐受性好
缺點
●罕見的蕁麻疹/血管性水腫
●增加心衰住院(沙格列汀)
●有些藥物在腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
●?急性胰腺炎
●?關節痛
●?大皰性類天皰瘡
●價格較貴
4.磺脲類
代表藥物
●格列本脲
●格列吡嗪
●格列齊特
●格列美脲
作用機制
●增加胰島素分泌
優點
●經驗豐富
●減少微血管風險(UKPDS)
●價格便宜
缺點
●低血糖
●增加體重
●心血管安全性尚不確定
●腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
●繼發性失效發生率高
5.噻唑烷二酮類
代表藥物
●吡格列酮
●羅格列酮
作用機制
●增加胰島素敏感性
優點
●低血糖的風險低
●持久降糖
●升高HDL-C
●降低甘油三酯(吡格列酮)
●減少ASCVD事件(吡格列酮:在卒中後胰島素抵抗人群以及在高心血管風險糖尿病人群是次要終點)
●價格便宜
缺點
●增加體重
●水腫/心衰
●骨丟失
●增加骨折
●升高LDL-C(羅格列酮)
●?膀胱癌
●?黃斑水腫
6.格列奈類
代表藥物
●瑞格列奈
●那格列奈
作用機制
●促進胰島素分泌
優點
●減少餐後血糖波動
●劑量靈活
●腎臟疾病謹慎調整劑量是安全的(特別是瑞格列奈)
●價格便宜
缺點
●低血糖
●增加體重
●心血管安全性尚不確定
●多次服藥
7.α-糖苷酶抑制劑
代表藥物
●阿卡波糖
●米格列醇
作用機制
●延緩小腸碳水化合物消化/吸收
優點
●低血糖風險較低
●減少餐後血糖波動
●非系統性作用機制
●心血管安全
●花費較低
缺點
●胃腸道副作用較多
●多次服藥
●腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
8.胰島素類
長效(基礎)胰島素
代表藥物
●德谷胰島素(U100、U200)
●地特胰島素
●甘精(U100、U300)
作用機制
●激活胰島素受體
●促進葡萄糖利用
●減少葡萄糖產生
優點
●幾乎都有效
●理論上沒有降糖效果限制
●每天注射一次
缺點
●低血糖
●體重增加
●需要培訓
●需要頻繁調整劑量以達到最優效果
●價格較貴
中效(基礎)胰島素
代表藥物
●人NPH
作用機制
激活胰島素受體
●促進葡萄糖利用
●減少葡萄糖產生
優點
●幾乎都有效
●理論上沒有降糖限制
●和類似物相比價格便宜
缺點
●低血糖
●體重增加
●需要培訓
●通常需要每天注射兩次
●需要頻繁調整劑量以達到最優效果
速效胰島素
代表藥物
●門冬胰島素(傳統的和快效的)
●賴脯胰島素(U100、U200)
●谷賴胰島素
作用機制
●激活胰島素受體
●促進葡萄糖利用
●減少葡萄糖產生
優點
●幾乎都有效
●理論上沒有降糖限制
●降低餐後血糖
缺點
●低血糖
●體重增加
●需要培訓
●可能需要每天注射多次
●需要頻繁調整劑量以達到最優效果
●價格較貴
短效胰島素
代表藥物
●胰島素(U100、U500)
作用機制
●激活胰島素受體
●促進葡萄糖利用
●減少葡萄糖產生
優點
●幾乎都有效
●理論上沒有降糖限制
●降低餐後血糖
●和類似物相比價格便宜
缺點
●低血糖
●體重增加
●需要培訓
●需要頻繁調整劑量以達到最優效果
●可能需要每天注射多次
預混胰島素
代表藥物
●很多
作用機制
●激活胰島素受體
●促進葡萄糖利用
●減少葡萄糖產生
優點
●幾乎都有效
●理論上沒有降糖限制
●與基礎/每餐前相比注射次數較少
●重組人胰島素價格便宜
缺點
●低血糖
●體重增加
●需要培訓
●需要頻繁調整劑量以達到最優效果
●價格較貴(除預混人胰島素外)
●可能導致強制性進食
8.GLP-1受體激動劑
短效GLP-1RA
代表藥物
●艾塞那肽
●利司那肽
作用機制
●葡萄糖依賴性促進胰島素分泌
●葡萄糖依賴性減少胰高血糖素分泌
●延緩胃排空
●增加飽腹感
優點
●降低體重
●注射後飯後降糖效果好
●改善心血管危險因素
缺點
●或許短暫的胃腸道副作用
●輕微增加心率
●需要培訓
●腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
●急性胰腺炎(罕見/不確定)
●價格非常昂貴
長效GLP-1RA
代表藥物
●度拉糖肽
●艾塞那肽緩釋製劑
●利拉魯肽
●索馬魯肽
作用機制
●葡萄糖依賴性促進胰島素分泌
●葡萄糖依賴性減少胰高血糖素分泌
●增加飽腹感
優點
●降低體重
●減少餐後血糖波動
●改善心血管危險因素
●有些藥物可減少不良心血管事件
●有些藥物可減少白蛋白尿
●與短效相比,降低空腹血糖更好
●每週注射一次(利拉魯肽每天注射一次)
缺點
●胃腸道副作用(包括膽囊疾病)
●明顯增加心率
●需要培訓
●腎臟疾病時需調整劑量或避免使用
●急性胰腺炎(罕見/不確定)
●C細胞增生/髓樣甲狀腺腫瘤(罕見/不確定;僅在動物中觀察到)
●價格非常昂貴
王新軍編譯自2018年ADA/EASD
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