補骨脂性溫，味辛苦，入脾、腎經。功能補腎壯陽，溫脾止瀉，固精縮尿。
《本草備要》載補骨脂“壯元陽，縮小便，膝冷痛，腎虛洩瀉”。現代研究表明，補骨脂含補骨脂素補骨脂甲素、補骨脂乙素、補骨脂酚、黃酮類化合物、揮發油、皂苷等成分。
所含補骨脂乙素可擴張冠狀動脈，增強心肌收縮力；促進骨髓造血，延緩衰老，可升高白細胞，具有抗癌作用；並能促進皮膚黑素新生。
補骨脂適用於陰虛冷瀉，腰膝冷痛，陽痿遺精，虛寒喘嗽，小便頻數，遺尿。近年來，本品還用於子宮出血、白癜風、手足癬、禿髮。內服入湯劑，每次５～１０克。
如用於腎虛所致的陽痿遺精或早洩者，本品與菟絲子、沉香、核桃仁同用；老人夜尿頻多、小兒遺尿，本品可與小茴香、益智仁桑螵蛸、覆盆子、山藥同用；脾胃虛寒引起的久瀉不止、完谷不化，可配合肉豆蔻、吳茱萸、五味子；用補骨脂、白茯苓、沒藥製成丸劑服用，則能定心補腎、養血返精。
本品性質溫燥，能傷陰助火，故陰虛火旺、大便燥結者忌用。
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