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本文内容分为上、下篇
(1)上篇包括:第1~8章高频考点(考点1~335)
(2)下篇包括:第8~16章高频考点(考点336~536)
上篇:第1~5章高频考点(考点1~335)
第一章:精神与中枢神经系统疾病用药
镇静催眠药物的分类
1
巴比妥类
苯巴比妥
2
苯二氮䓬类
地西泮、氯硝西泮
3
其他类
佐匹克隆、唑吡坦
镇静催眠药物的作用特点
4
巴比妥类
药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性。
脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;
脂溶性低 ,作用慢——苯巴比妥。(记忆:笨蛋做啥都慢。笨蛋——苯巴比妥。)
5
苯二氮䓬类
停药有反跳现象、依赖性、精神运动损害和后遗作用
6
其他类
特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅 具有镇静催眠作用。
依据睡眠状态选择药物
7
原发性失眠
首选非苯二氮䓬类(唑吡坦、艾司佐匹克隆)。改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早醒)
8
入睡困难者
艾司唑仑或扎来普隆
9
焦虑型、夜间醒来次数较多
氟西泮或三唑仑
10
精神紧张、情绪恐惧
氯美扎酮
11
神经功能紊乱、内分泌失调
谷维素
12
忧郁型早醒失眠者
合用抗抑郁药
13
妙记
远飞——远(原发性)飞(非苯二氮䓬类)
艾司 搞定睡困难——艾司(艾司唑仑)睡困难(入睡困难)
轮船三晃船夫焦——三(三唑仑)夫(氟西泮)焦(焦虑型)
看见美女就紧张——美(氯美扎酮)紧张(精神紧张)
布谷鸟叫神经乱——谷(谷维素)神经乱(神经功能紊乱)
14
地西泮的药理作用
1. 镇静
2. 催眠
3. 抗惊厥
4. 抗焦虑
5. 紧张性头痛
6. 抗癫痫(癫痫持续状态:首选药)
7. 手术麻醉前给药
抗癫痫药物的分类
15
巴比妥类
增强γ-氨基丁酸(GABA)A型受体活性。苯巴比妥、异戊巴比妥钠
16
苯二氮䓬类
苯二氮䓬受体激动剂。地西泮、氯硝西泮
17
乙内酰脲类
减少钠离子内流,稳定细胞膜。苯妥英钠
18
二苯并氮䓬类
主要阻滞电压依赖性的钠通道。卡马西平、奥卡西平
19
γ-氨基丁酸类似物
GABA氨基转移酶抑制剂。加巴喷丁、氨己烯酸
20
脂肪酸类
抑制GABA降解,或促进其合成。丙戊酸钠
抗癫痫药适应症
21
卡马西平
用于癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛
22
苯妥英钠
用于癫痫大发作(强直阵挛性发作)、三叉神经痛、洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常
23
丙戊酸钠
用于各种类型的癫痫(全能)
抗抑郁药的分类
24
选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀
25
四环类
马普替林
26
选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂
舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀
27
5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀
28
三环类
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
29
去甲肾上腺素能及特异性5-HT能 抗抑郁药
米氮平
30
单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
脑功能改善药的分类
31
酰胺类中枢兴奋药
激活、保护和修复神经细胞,促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加蛋白质合成。吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
32
乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱的水解,提高脑内乙酰胆碱的含量。多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
33
其他类
改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复。胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物
34
(妙记)酰胺类中枢兴奋药
小孩经常肚子里有虫,时不时会疼,所以先按住拉稀,把虫拉出来就舒坦了。先按——酰胺类,拉稀舒坦——拉西坦类。
35
(妙记)乙酰胆碱酯酶抑制剂
要过年了,国家应该多派利是给在一线工作的员工。多派——多奈哌齐;利——利斯的明;是——石杉碱甲;一线——乙酰胆碱酯酶抑制剂
阿片药物的不良反应
36
常见
呼吸抑制、支气管痉挛
37
身体和精神依赖性
对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。
38
少见
瞳孔缩小、黄视
39
抗利尿作用
吗啡最为明显
阿片药物的禁忌症及其相互作用
40
禁用吗啡的情形
婴幼儿、支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻
41
禁用可待因的情形
多痰
42
阿片类镇痛药+抗胆碱药
尤其是与阿托品合用,可抑制胃肠蠕动,导致便秘。
43
阿片类镇痛药+硫酸镁
可增强中枢抑制,增加呼吸抑制和低血压 风险
镇痛药的用药监护
44
(一)监护妊娠期妇女的用药安全
阿片类镇痛药均能通过胎盘屏障,成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状,甚至发生惊厥、震颤。
45
(二)减少生理或心理依赖性
长期使用阿片类可致生理或心理依赖性,突然停药可出现戒断症状,逐渐停药,减少用量或戒毒治疗。
46
(三)规避不利的应用方法
门诊患者以选用本类与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂为宜,既可止痛,又减少本类药的用量。
(四)监测用药过量和危象
47
心动过缓
阿托品。
48
呼吸抑制
给氧,人工呼吸。
49
血压下降
升压药、补液。
50
肌肉僵直
肌松药+人工呼吸。
51
成瘾性镇痛药过量处理
1)距口服给药时间4~6h内——洗胃
2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮
(五)镇痛药的使用原则
52
总原则
按阶梯给药
53
轻度疼痛
首选非甾体抗炎药;
54
中度疼痛
弱阿片类;
55
重度疼痛
强阿片类药。
56
弱阿片类
可待因、双氢可待因
57
强阿片类
吗啡、哌替啶、芬太尼
吗啡的中毒解救及适应症
58
阿片类的中毒解救
纳洛酮、烯丙吗啡是阿片受体拮抗剂
59
妙记
娜姐中毒 。娜——纳洛酮;姐——拮抗剂;中毒——用于阿片类的中毒解救
60
吗啡的适应症(适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:)
1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛
2.心肌梗死(使患者镇静,并减轻心脏负担)
3.心源性哮喘(注意:禁用于支气管哮喘)
4.麻醉和手术前给药(保持宁静进入嗜睡)
5.内脏绞痛——不能单独用,应与阿托品合用
第二章:解热镇痛抗炎药及抗痛风药
解热镇痛抗炎药的作用机制
61
作用机制
解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID),通过抑制环氧酶(COX),使前列腺素(PG)合成减少,起到解热、镇痛、抗炎的作用。
环氧化酶的分类
62
COX-1
(好酶)
主要存在于胃壁、肾、血小板等组织,具有生理保护功能。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1产生血栓素使血小板聚集和血管收缩。
63
COX-2(坏酶)
引起炎症反应
非甾体抗炎药药物分类
64
非选择性COX抑制剂
水杨酸类、乙酰苯胺类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1,2-苯并噻嗪类
65
水杨酸类
阿司匹林、贝诺酯
66
乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
67
芳基乙酸类
吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸 (前药)
68
芳基丙酸类
布洛芬、萘普生
69
1,2-苯并噻嗪类
吡罗昔康、美洛昔康(有一定选择性)
70
选择性COX-2抑制剂
尼美舒利、塞来昔布、依托考昔
71
妙记
选择性COX-2抑制剂——“你美不美,依托考试和比赛来决定”。你美——尼美舒利;依托考——依托考昔;赛来——塞来昔布
解热镇痛药的禁忌症
72
解热镇痛药的禁忌症
1.12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.妊娠及哺乳期妇女、消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾功能异常者禁用非甾体抗炎药。
非甾体抗炎药用药监护
73
(一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险
(1)有胃肠道病史者——用选择性COX-2抑制剂;有
心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。(2)避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。
(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长。
74
(二)关注NSAID药潜在的心血管风险
(1)NSAID均有潜在的心血管不良反应,有心脏病史者应尽量选择最小的剂量和疗程;
(2)首选对乙酰氨基酚,因其对血小板及凝血机制几乎无影响。
75
(三)类磺胺反应
注意昔布类的类磺胺反应
对乙酰氨基酚的适应症
76
对乙酰氨基酚适应症
① 发热首选
② 轻、中度骨关节炎首选
③ 心血管患者需用非甾体抗炎药时的首选——其对血小板及凝血机制几乎无影响
抗痛风药物分类
77
抑制尿酸生成药
别嘌醇、非布索坦
78
促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
79
促进尿酸分解药
拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
80
选择性抗痛风性关节炎药
秋水仙碱(骨髓抑制)
痛风药物的分期给药
81
痛风
82
痛风急性期
非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱。 妙记:秋天的水流很急。
83
痛风缓解期
在痛风关节炎的急性症状消失后(一般在发作后2周左右)开始使用别嘌醇
84
痛风慢性期
长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)
谨慎选用秋水仙碱
85
长期服用秋水仙碱
可致维生素B12吸收不良
86
秋水仙碱+维生素B6
可
减轻秋水仙碱毒性第三章:呼吸系统疾病用药
镇咳药的分类及特点
87
中枢性镇咳药
可待因、右美沙芬、喷托维林
88
外周性镇咳药
苯丙哌林
89
可待因
镇咳作用强而迅速,为吗啡1/4,可成瘾
90
右美沙芬
镇咳作用与可待因相当,不成瘾
91
喷托维林
兼具中枢性和外周性双重机制,作用为可待因1/3,不成瘾
92
苯丙哌林
兼具中枢性和外周性双重机制,作用为可待因2-4倍,无成瘾性,未发现耐受性。
镇咳药的用药监护
92
(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药
94
以刺激性干咳或阵咳为主
苯丙哌林\喷托维林
95
剧咳
首选苯丙哌林(镇咳作用最强);次选右美沙芬
96
咳嗽较弱
喷托维林(镇咳作用最弱)
97
白日咳嗽为主(选外周性的)
苯丙哌林
98
夜间咳嗽(选中枢性的)
右美沙芬,有效时间长达8~12h,保证睡眠
99
频繁、剧烈无痰干咳、刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)
可待因
100
(二)伴有痰液者应与祛痰药联合用药
对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者,应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦,或祛痰剂如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。
101
(三)注意镇咳药的安全性
1.可能出现嗜睡,服药者不可高空作业、驾驶汽车等。
2.可待因为前药,在体内代谢为吗啡而起镇痛和止咳作用,所以可待因具有成瘾性。
祛痰药的分类
102
黏痰溶解剂
溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸
103
黏痰调节剂
羧甲司坦、厄多司坦
平喘药的分类
104
β2受体激动剂
短效:沙丁胺醇、特布他林
长效:福莫特罗、沙美特罗
105
M胆碱受体阻断剂
短效:异丙托溴铵
长效:噻托溴铵
106
磷酸二酯酶抑制剂
茶碱、氨茶碱
107
白三烯受体阻断剂
孟鲁司特、扎鲁司特
108
吸入性糖皮质激素
倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
平喘药的特点
109
短效β2受体激动剂
是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。另β
2受体激动剂首选吸入给药110
沙美特罗
适用于慢性支气管哮喘(夜间哮喘和运动性哮喘)的预防和维持治疗,仅适用于吸入给药
111
孟鲁司特、扎鲁司特
尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者
112
M胆碱受体阻断剂
松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌
113
糖皮质激素
强大抗炎作用。控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物
哮喘长期控制的首选药
茶碱类的用药监护
114
(一)监测血浆药物浓度
茶碱治疗窗窄,有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近,应监测茶碱血浆浓度。
115
(二)服用时间
多数平喘药以临睡前服用为佳——凌晨是哮喘的好发时间。
氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低——宜于晨服。
糖皮质激素的用药监护
116
(一)急性哮喘发作时不宜选用
(1)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。
(2)哮喘急性发作时,应首选β2受体激动剂(如沙丁胺醇);急性症状控制后,再改用吸入性
糖皮质激素维持治疗。117
(二)预防吸入性糖皮质激素的不良反应
(1)口腔及咽喉部的念珠菌感染——喷后应即采用氯化钠溶液漱口,减少感染。
(2)骨密度降低,导致骨质疏松症——加服钙剂和维生素D,减少骨折风险。
118
三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂
第四章:消化系统疾病用药
抗酸剂与抑酸剂的分类与特点
119
抗酸剂
直接中和胃酸(对症)
120
抑酸剂
抑制胃酸分泌(对因)。包括H2受体阻断剂、质子泵抑制剂
121
吸收性抗酸剂
碳酸氢钠、碳酸钙
122
非吸收性抗酸剂
氢氧化铝、铝碳酸镁
123
H2受体阻断剂
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
124
质子泵抑制剂
奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑
抗酸药、质子泵抑制剂的不良反应
125
碳酸氢钠、碳酸钙
释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。
126
氢氧化镁
产生氯化镁——引起腹泻。
127
铝、钙剂
松弛胃平滑肌——便秘。
128
铝离子
便秘——可被镁离子(腹泻)对抗——制成铝碳酸镁,基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。
129
氢氧化铝
可与磷酸盐结合成不溶性的磷酸铝——血清磷酸盐浓度降低,磷自骨组织内流失——增加骨折风险。妙记:“铝骨”——“女鬼”
130
质子泵抑制剂
1.长期或高剂量使用PPI——髋骨、腕骨、脊椎骨骨折
2.连续使用3个月以上——低镁血症
胃黏膜保护剂用药监护
131
胃黏膜保护剂用药监护
(1) 胃黏膜保护剂需在酸性环境中产生保护作用,故应避免与抑酸剂、碱性药物同服。如需与抑酸剂合用,宜间隔1h。
(2) 铋剂剂量过大时(血铋浓度大于0.1μg/ml),有发生神经毒性危险,可能导致铋性脑病现象。
阿托品的药理作用
132
阿托品的药理作用
1.内脏绞痛(胃肠道)
2.全身麻醉前给药
3.盗汗和流涎症
4.缓慢性的心律失常
5.抗休克
6.解救有机磷中毒
7.眼科检查
促胃肠动力药的分类
133
中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂
甲氧氯普胺
134
外周多巴胺D2受体阻断剂
多潘立酮
135
选择性5-HT4受体激动剂
莫沙必利
136
阻断多巴胺D2受体、乙酰胆碱酯酶抑制
伊托必利
促胃肠动力药不良反应
137
甲氧氯普胺
① 锥体外系反应——抑制中枢D2受体
② 心血管反应——尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长
③ 泌乳、乳房肿痛、月经失调 ——维生素B6可抑制泌乳素分泌
138
多潘立酮
无锥体外系反应——对中枢无影响
139
莫沙必利
无以上副作用
泻药分类
140
容积性泻药
硫酸镁、硫酸钠
141
渗透性泻药
乳果糖
142
刺激性泻药
酚酞、比沙可啶、番泻叶
143
润滑性泻药
甘油栓剂(开塞露)
144
膨胀性泻药
聚乙二醇4000、羧甲基纤维素
保肝利胆药的分类
145
多烯磷脂酰胆碱
疗效最肯定。用于以肝细胞膜损害为主的肝炎。(细胞膜的结构为磷脂双分子层)
146
促进代谢
门冬氨酸钾镁
147
解毒
还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯(可提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能)
148
抗炎
甘草甜素制剂(妙记:肝炎)
149
降酶
联苯双酯和双环醇,降低血清丙氨酸氨基转移酶。
150
利胆
腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸
151
多烯磷脂酰胆碱注意事项
(1)严禁使用电解质溶液稀释——0.9%氯化钠、5%葡萄糖氯化钠注射液、乳酸林格液等。
(2)缓慢静脉注射。
(3)制剂中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。
第五章:循环系统疾病用药
强心苷类正性肌力药作用机制及特点
152
机制
抑制衰竭心肌细胞膜上Na
+,K+-ATP酶→使细胞内Na+水平升高→促进Na+-Ca2+交换→提高细胞内Ca2+水平→正性肌力153
地高辛
口服
唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
作为心衰辅助用药,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
154
去乙酰毛花苷
注射液。用于急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,也可用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
155
共性
156
胃肠道反应
厌食、恶心、呕吐、腹痛——洋地黄中毒信号
157
心血管反应
室性早搏、室上性心动过速、房室传导阻滞
158
神经系统
意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。
159
感官系统
色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)
抗心律失常药分类——主要针对快速型心律失常
160
钠通道阻滞剂ⅠA
奎尼丁、普鲁卡因胺 妙记:普通卡车装水泥
161
钠通道阻滞剂ⅠB
利多卡因、苯妥英钠、美西律 妙记:一本万利,多美啊!
162
钠通道阻滞剂ⅠC
普罗帕酮、氟卡尼 妙记:普通罗汉都怕佛
163
Ⅱ类
普萘洛尔、美托洛尔(β受体阻断剂)
164
Ⅲ类
胺碘酮、索他洛尔(延长动作电位时程药)
165
Ⅳ类
维拉帕米、地尔硫䓬(钙通道阻滞剂)
抗心律失常药首选
166
窦性
首选普萘洛尔(Ⅱ)
167
急性室性
首选利多卡因(Ⅰb)
168
慢性室性
首选美西律(Ⅰb)
169
室上性
首选维拉帕米(Ⅳ)
170
广谱
胺碘酮(Ⅲ)
硝酸脂类作用机制及作用特点
171
机制
硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。
172
硝酸甘油
①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应
②作用持续时间最短,约20~30min,半衰期仅为数分钟
③舌下含服吸收迅速完全。硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选。
173
硝酸异山梨酯
中效。口服起效时间15~40min,持续时间2~6h
174
5-单硝酸异山梨酯
硝酸异山梨酯代谢产物。
在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%
硝酸酯类用药监护
175
硝酸甘油含服时注意事项
(1)含服时尽量采取坐位 ,用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎——防止发生体位性低血压
(2)口腔黏膜干燥者先用水或盐水润湿后再含服
(3)不应突然停止用药——避免反跳现象
(4)15分钟内重复给药3次,疼痛仍然持续,应即就医
176
防止耐药现象的发生
任何剂型连续使用24h都可能
177
克服耐药方法
偏离心脏给药方法:提供8~12h无药期
钙通道阻滞剂的临床应用
178
心绞痛
A.冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛——首选。
B.伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌
179
高血压
180
外周血管痉挛性疾病
扩张外周血管
钙通道阻滞剂典型不良反应
181
严重心脏抑制
心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭
182
过度的扩血管
低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿(晨轻午重)
183
反射性交感神经兴奋
心率加快——与β受体阻断剂合用可预防
184
牙龈增生
抗高血压药物分类
185
利尿剂
氢氯噻嗪
186
β受体阻断剂
普萘洛尔、美托洛尔
187
钙通道阻滞剂(CCB)
硝苯地平、氨氯地平
188
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
卡托普利、依那普利
189
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)
缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦
190
肾素抑制剂
阿利吉仑
191
其他抗高血压药
利血平、甲基多巴、可乐定、硝普钠、哌唑嗪
192
妙记
血管紧张素转换酶抑制剂——普利类:“飞利浦,轻松转换”,利浦——普利类。
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂——沙坦类:“Ⅱ沙坦”
肾素抑制剂——阿利吉仑:“升级”,升——肾素抑制剂;级——阿利吉仑
血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应
193
长期干咳(约20%)、血管神经性水肿
由缓激肽增多引起
194
味觉障碍(有金属味)
卡托普利结构中巯基-SH引起
195
首剂低血压反应
196
高血钾
其他类抗高血压药
197
利血平
交感神经递质耗竭剂。不能用于溃疡患者
198
可乐定、甲基多巴
α2受体激动剂。甲基多巴是妊娠高血压首选
199
硝普钠、肼屈嗪
血管扩张药。高血压危象/急症
200
哌唑嗪
α1受体阻断剂。适合老年高血压并有前列腺增生者。主要不良反应:首剂低血压
调节血脂药分类
201
羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)
洛伐他汀、阿托伐他汀。辛伐他汀、瑞舒伐他汀。主降LDL-ch
202
贝丁酸类(贝特类)
非诺贝特、苯扎贝特。主降TG
203
烟酸类
烟酸、阿昔莫司(妙记:吸烟)。“较为全效”。升高HDL-ch——最强。降低载脂蛋白LP(a)——唯一
204
胆固醇吸收抑制剂
依折麦布(妙记:一折卖布,很有胆量)。广泛
他汀类不良反应
205
肌毒性(横纹肌溶解)
监测肌磷酸激酶(CK)——大于正常值10倍以上应停药
206
肝毒性
监测肝脏氨基转移酶(AST/ALT)——大于正常值3倍以上应停药
第六章:血液系统疾病用药
促凝血药分类及作用特点
207
促凝血因子合成药
维生素K1 、甲萘氢醌。促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成
208
促凝血因子活性药
酚磺乙胺。促进血小板释放凝血活性物质,使血管收缩
209
抗纤维蛋白溶解药
氨甲环酸、氨基己酸。抑制纤维蛋白与纤溶酶结合
210
影响血管通透性药
卡巴克络。降低毛细血管的通透性;促进受损的毛细血管回缩
211
蛇毒血凝酶
促进血管破损部位的血小板聚集
212
拮抗肝素
鱼精蛋白(记忆:鱼肝油)。仅限于静脉注射
抗凝血药药物分类及作用特点
213
维生素K拮抗剂
双香豆素、华法林。拮抗维生素K合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。华法林是应用最广泛的口服抗凝血药
214
肝素/低分子肝素
肝素/依诺肝素。防止急性血栓;对抗血栓的首选
215
直接凝血酶抑制剂
水蛭素、达比加群酯。阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成
216
凝血因子Ⅹ抑制剂
阻碍凝血酶的产生,减少血栓形成
217
凝血因子Ⅹ抑制剂(间接抑制)
磺达肝癸钠、依达肝素
218
凝血因子Ⅹ抑制剂(直接抑制)
阿派沙班、利伐沙班
肝素
219
给药方法
静注(口服无效)
220
作用机制
对凝血各个环节均有作用
221
作用部位
体内、外
222
起效时间
快
223
不良反应
常见出血。血小板减少
224
过量解救
注射鱼精蛋白
华法林
225
给药方法
口服
226
作用机制
维生素K拮抗剂
227
作用部位
体内
228
起效时间
慢
229
不良反应
常见出血。男性骨质疏松
230
过量解救
给予维生素K
231
INR值
治疗窗很窄,服用后监测国际标准化比值(INR),应维持INR在2~3之间
232
肝素+华法林
华法林起效时间滞后,初始治疗宜联合肝素
抗血小板药药物分类
233
环氧化酶抑制剂
阿司匹林
234
二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂
噻氯匹定、氯吡格雷、替格雷洛
235
磷酸二酯酶抑制剂
双嘧达莫、西洛他唑
236
整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂)
替罗非班(仅供静脉使用)
237
血小板腺苷环化酶刺激剂
前列环素
238
血栓烷合成酶抑制剂
奥扎格雷
阿司匹林作用特点
239
机制
抑制血小板环氧酶(COX),减少TXA2(血栓素A 2)的生成,抑制血小板聚集
240
阿司匹林
为心血管事件一、二级预防的 “基石”
241
小剂量
心脑血管疾病
动脉血管手术
预防血栓形成
242
大剂量
解热镇痛
抗炎、抗风湿
阿司匹林不良反应
243
胃肠道反应
大剂量可引起消化道出血和溃疡
244
凝血障碍
延长出血时间致凝血障碍
245
过敏
可引起皮疹、血管神经性水肿和哮喘
246
水杨酸反应
头痛、恶心、耳鸣、听视力减退甚至精神失常
247
瑞夷综合征
12岁以下儿童在水痘或流感病毒时易诱发
氯吡格雷用药监护
248
用药监护
警惕潜在的相互作用可抵消氯吡格雷对心血管的保护作用
249
氯吡格雷等抗血小板药
主要不良反应是胃溃疡、胃出血。可加用质子泵抑制剂(PPI,拉唑类)降低出血风险。
250
氯吡格雷
为前药,需经肝药酶CYP2C19代谢后生成活性产物
251
奥美拉唑+氯吡格雷
奥美拉唑既是CYP2C19底物,又是CYP2C19
强抑制剂,与氯吡格雷同服,可抑制其转化为活性代谢物。所以不能合用奥美拉唑。252
措施
(1)改用对CYP2C19影响较小的雷贝拉唑、泮托拉唑(记忆:雷州半岛),或H2受体阻断剂(不可用西咪替丁,其为CYP2C19抑制剂)及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。
(2)两种药间隔2个半衰期服用,或晨服氯吡格雷,睡前服用PPI。
(3)选用不经CYP2C19代谢的抗血小板药——
替格瑞洛替代。抗贫血药药物分类及作用特点
253
铁剂
硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁。 慢性失血、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血
254
叶酸、维生素B12(肌内注射)。 注:对由应对叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼红细胞贫血需用亚叶酸钙治疗。
255
重组人促红素
重组人促红素 用于肾功能不全所致的肾性贫血,恶性肿瘤化疗所致贫血、早产儿贫血
第七章:泌尿系统疾病用药
各类利尿药作用部位
256
碳酸酐酶抑制剂
近曲小管前段——抑制细胞内碳酸酐酶
257
袢利尿剂
髓袢升支粗段——抑制Na+-K
+-2Cl-同向转运子258
噻嗪类利尿剂
远曲小管初段——抑制Na+- Cl-共转运子
259
留钾利尿剂
远曲小管远端和集合管——竞争性拮抗醛固酮受体
利尿药药物分类
260
袢利尿药
高效。呋塞米、布美他尼、依他尼酸
261
噻嗪类利尿剂
中效。氢氯噻嗪、吲达帕胺
262
留钾利尿药
低效。螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
263
碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺(主要用于青光眼)
袢利尿剂临床应用及不良反应
264
临床应用:
265
急性肺水肿和脑水肿
266
明显液体潴留心力衰竭
首选
267
急、慢性肾衰竭
首选
268
肝硬化腹水
269
加速某些毒物排泄
不良反应:
270
耳毒性
271
水、电解质紊乱
低血容量、低血钠、低血钾、低血镁、低氯碱血症
272
高尿酸血症
273
磺胺类过敏反应
274
布美他尼
耳毒性小。适用于听力有缺陷及急性肾衰竭
275
依他尼酸
不含有磺酰胺基,很少过敏
噻嗪类利尿药的临床应用与不良反应
临床应用:
276
水肿性疾病(如充血性心里衰竭)
277
高血压
278
中枢性或肾性尿崩症
279
肾石症
不良反应:
280
电解质紊乱
低血钠、低血钾、低血镁、低氯碱血症
281
高钙血症
282
高尿酸血症
283
胰岛素抵抗、高血糖症
284
磺胺类过敏反应,光敏反应
抗前列腺增生药药物分类及作用特点
285
α1受体阻断剂
哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新、西洛多辛。 体位性低血压
286
5α还原酶抑制剂
非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺。 性欲减退
287
植物制剂
普适泰
5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂及其药物相互作用
288
他达拉非
吸收不受油脂性食物的影响
289
半衰期
西地那非/伐地那非——3~5h;他达拉非——18h。
290
不良反应
西地那非/伐地那非——视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊——飞行员应格外注意(他达拉非还未发现视力方面不良反应)
头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕——血管扩张或平滑肌松弛所致
291
严重低血压
PED5抑制剂(扩张血管)+ 硝酸酯类药(降压药)
292
肝脏代谢
5磷酸二酯酶抑制剂主要经肝药酶CYP3A4代谢。西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、葡萄柚汁等为肝药酶抑制剂,因此可影响该类药的肝脏代谢。
第八章:内分泌系统疾病用药
糖皮质激素的临床应用
293
替代疗法
肾上腺皮质功能减退症
294
严重感染并发的毒血症
如中毒性肺炎、中毒性痢疾、流行性脑膜炎
295
自身免疫性疾病
类风湿性关节炎
296
过敏性疾病
荨麻疹、过敏性鼻炎、支气管哮喘
297
免疫排斥
器官移植
298
各种休克
中毒性休克,过敏性休克、低血容量性休克
299
血液系统疾病
白血病、恶性淋巴瘤、再障、白细胞/血小板减少
300
其他肌肉和关节劳损
糖皮质激素的不良反应及其禁忌症
不良反应:
301
医源性库欣综合征(满月脸、向心性肥胖、水牛背、皮肤变薄)
302
血糖升高
303
血钙和血钾降低、水钠潴留
304
血胆固醇升高
305
骨质疏松症
306
消化道溃疡
307
诱发感染
308
禁忌症:
309
严重精神病或癫痫病史者
中枢神经系统兴奋
310
活动性消化性溃疡病
胃酸和胃蛋白酶分泌增加
311
严重高血压
水钠储溜
312
糖尿病患者
血糖升高
313
抗菌药不能控制的感染
诱发感染
胰岛素药物分类
314
超短效胰岛素
门冬胰岛素、赖脯胰岛素
315
短效胰岛素
常规胰岛素、普通胰岛素
316
中效胰岛素
低精蛋白锌胰岛素
317
长效胰岛素
精蛋白锌胰岛素
318
超长效胰岛素
甘精胰岛素和地特胰岛素
319
预混胰岛素
双时相胰岛素
胰岛素的不良反应
320
低血糖反应
心慌、出汗、头晕,严重可出现共济失调、昏迷甚至惊厥
321
过敏反应
322
胰岛素抵抗
323
注射部位下脂肪萎缩与肥厚(纯度不高)
口服降糖药药物分类及特点
324
磺酰脲类促胰岛素分泌药
格列本脲、格列喹酮。轻、中度肾功能不全者,宜选格列喹酮
325
非磺酰脲类促胰岛素分泌药
那格列奈、瑞格列奈。降糖速度快,又称为“餐时血糖调节剂”
326
双胍类
二甲双胍。机制:增加基础状态下糖的无氧降解
327
α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
328
胰岛素增敏剂
罗格列酮、吡格列酮。
329
胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
艾塞那肽、利拉鲁肽
330
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
西格列汀、阿格列汀
331
非磺酰脲类
餐前15min
332
双胍类
随餐服用。首选用于单纯饮食控制及体育锻炼无效的2型糖尿病,特别是肥胖患者
333
α葡萄糖苷酶抑制剂
餐中。降低糖耐量异常者、以碳水化合物为主要食物者的餐后血糖
334
胰岛素增敏剂
可降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平;仅在有胰岛素存在下才发挥作用,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者
335
GLP-1受体激动剂
仅用于皮下注射
下篇:第8~16章高频考点(考点336~536)
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