戰神4095
厄貝沙坦和纈沙坦都是臨床上常用的沙坦類降壓藥物,雖然都叫“沙坦”,但由於藥物結構的不同,其藥效、適應症、代謝途徑等方面,還是有所區別的,今天就來和大家探討下這兩個藥物。
沙坦類藥物的作用機理和適應人群
沙坦類藥物的作用機理都是類似的,主要是通過阻斷AT1受體,從而拮抗血管緊張素Ⅱ所導致的強力的收縮血管作用和水鈉瀦留。簡單來說,就是能夠擴張血管,還能夠促進鈉的排洩,從而達到控制血壓的效果。
沙坦類藥物適用於心功能不全、左心室功能障礙、心肌梗死後合併高血壓,以及糖尿病腎病合併高血壓的情況。對於普利類藥物不耐受的患者,一般也推薦換服沙坦類藥物。沙坦類藥物能夠降低伴有糖尿病、房顫、左心室肥厚、頸動脈內膜硬化等高血壓患者的卒中風險。
重點說一下這兩個藥物的區別
1. 降壓效果和適應症略有差異:
纈沙坦主要用於輕中度原發性高血壓患者,而厄貝沙坦的適應症是原發性高血壓患者,還應用於合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療。從兩個藥物推薦劑量的作用效果上說,厄貝沙坦略強於纈沙坦,血壓達標率更高。
2. 推薦劑量不同:
纈沙坦推薦劑量80mg,厄貝沙坦推薦劑量150mg,對於進行血液透析和75歲以上的老年人,厄貝沙坦推薦75mg減量服用,而纈沙坦老年人用藥無需減量。
3. 藥物吸收率不同:
纈沙坦和厄貝沙坦在體內都是以原形的形式起效,纈沙坦的生物利用度維23%,厄貝沙坦高一些,可達到60~80%。這可能也是厄貝沙坦降壓作用略強於纈沙坦的原因之一。
4. 藥物半衰期有差異:
這兩個藥物都是一天服用一次的藥物,但纈沙坦的半衰期為9小時,而厄貝沙坦半衰期為11~15小時,因此,在24小時的時間內,厄貝沙坦的降壓效果往往更為平穩。
5. 藥物的代謝途徑不同:
纈沙坦不經過肝藥酶代謝,因此與其他藥物相互作用很少,雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合,但是與其他血漿蛋白結合藥物,如呋塞米、法華林等也未發現有相互作用;
厄貝沙坦主要由肝臟CYP2C9代謝,因此,雖然藥物說明書中沒有表明關於相關藥物相互作用的臨床數據,但在應用利福平、尼群地平、法華林、甲苯磺丁脲等同途徑代謝藥物時,還是應該注意。
李藥師談健康
從臨床醫生的角度談一談。
厄貝沙坦和纈沙坦,都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB,“沙坦”類藥物),目前常用的一線降壓藥物。厄貝沙坦原研藥的名字叫“安博維”,加了利尿劑氫氯噻嗪的複方製劑叫“安博諾”;纈沙坦原研藥叫“代文”,加了氫氯噻嗪的叫“復代文”,仿製藥的名字就很多了。
這兩種藥都是通過阻斷身體裡的“血管緊張素Ⅱ受體”而起到降壓作用的,大的藥物分類、作用機制、適應人群、禁忌證等都是一致的,只是藥品的結構有不同,在吸收、代謝途徑和某些作用靶點有所差異,細節有所不同。但是,雖然同是“沙坦”類藥,藥效是否就完全相同,也是需要大規模的臨床研究結果來證實的。
根據臨床循證醫學的研究結果,這兩種藥物的臨床療效除降壓之外還各有側重 。有關兩種藥物的藥理作用和藥物代謝方面,很多藥學專家都已經作了解答。作為臨床醫生,就從高血壓患者臨床選藥的角度談一談這兩種藥,主要是根據循證醫學的研究結果,可以更加有針對性地對患者個體化用藥。
同是降壓治療就不多說了,主要說說高血壓患者合併其他病情時的選擇。
【纈沙坦】 纈沙坦有針對心衰患者的臨床研究,結果證實纈沙坦對心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。因此,在高血壓合併心力衰竭,或者心肌梗死後、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時,可以選用纈沙坦。現在還有纈沙坦和其他藥物合成的治療心力衰竭的新藥——“沙庫巴曲纈沙坦”(諾欣妥),已經在臨床應用。對心血管獲益的“沙坦”類藥物還有氯沙坦(左室肥厚)和替米沙坦(冠心病)、坎地沙坦。
【厄貝沙坦】 臨床研究證實,厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合併糖尿病出現蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者降低尿蛋白(微量白蛋白)作用較強,一般用到300mg/日,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。因此特別適用於高血壓合併微量白蛋白尿的患者、高血壓合併糖尿病患者,還適用於糖尿病腎病或其他腎臟病患者降低尿蛋白的治療。要知道,尿中微量白蛋白增高是高血壓、糖尿病患者早期腎損害的標誌,而腎損害的最終結果就是終末期腎病(尿毒症),所以早期就要注意防治。降低尿蛋白比較好的“沙坦”類藥物還有氯沙坦鉀。
還有,在對高血壓患者降壓治療的研究中發現,在降低高血壓患者腦卒中發生率中,“沙坦”類藥物優於鈣拮抗劑(“地平”類)和血管緊張素轉換酶抑制劑(“普利”類),其中厄貝沙坦治療組的腦卒中發生率相比其他沙坦為最低,其次為纈沙坦。
心血管內科侯曉平
厄貝沙坦和纈沙坦都屬於沙坦類降壓藥,在藥理學分類上它們都屬於血管經張素II受體拮抗劑。
血管緊張素可以與血管平滑肌、腎上腺以及其他組織上的血管緊張素II受體結合,從而產生收縮血管效應。而沙坦類藥物正可以阻斷這一結合,使血管舒張,發揮降壓作用。
厄貝沙坦和纈沙坦其實沒有絕對的哪個好,它們在藥代動力學方面會有一些差異,由於個體差異,不同的人使用,作用效果和副作用也就可能會有差異。下面我具體介紹一下厄貝沙坦和纈沙坦的區別。
1.厄貝沙坦的化學結構屬於二本四咪唑類,而纈沙坦屬於非雜環類。厄貝沙坦生物利用度要高,厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦對血管緊張素II受體阻斷作用比纈沙坦更強,所以降壓效力相對更強。
2.食物對厄貝沙坦的吸收無影響,對纈沙坦吸收有影響,可減少吸收40%,所以纈沙坦在餐前半小時服用或者餐後1-2小時再服用,效果比較好,厄貝沙坦餐前餐後任意固定時間都可服用。
3.厄貝沙坦需要經過肝藥酶CYP2c9代謝,而纈沙坦不需要經過肝藥酶,所以纈沙坦相對厄貝沙坦和其他藥物相互作用較少。
4.使用這兩種藥物後血藥濃度谷峰比有區別,纈沙坦為69-70%,厄貝沙坦大於60%。谷峰比越大,說明血藥濃度越平穩,所以通常情況纈沙坦降壓相對更平穩。
5.纈沙坦主要經過腎臟清除,而厄貝沙坦主要經過肝臟代謝通過糞便排洩,所以對於腎功能不全者可首選厄貝沙坦,對於肝功能不全者可首選纈沙坦。
6.厄貝沙坦半衰期為11-15小時,纈沙坦半衰期為7小時,所以厄貝沙坦每日可用一次,而纈沙坦每日可能需要使用兩次。
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無名藥師
其實聽聽名字,就簡單可以看出,這兩個藥基本一樣,都屬於血管經張素II受體拮抗劑。
在臨床,也不能說哪個更好,一方面是用藥習慣,一方面是個人經驗,醫生用的多,自然經驗多,更有把握一些。
我們從理論上簡單聊一聊這兩種藥的區別:
第一、作用時間
厄貝沙坦半衰期為11-15小時,纈沙坦半衰期為7-9小時,所以厄貝沙坦每日可用一次,而纈沙坦每日可能需要使用兩次,但實際臨床中纈沙坦一天一次對於很多高血壓也是很平穩的。
第二、降壓
厄貝沙坦對血管緊張素II受體阻斷作用比纈沙坦更強,所以降壓效力相對更強。但使用這兩種藥物後血藥濃度谷峰比有區別,纈沙坦為69-70%,厄貝沙坦大於60%。谷峰比越大,說明血藥濃度越平穩,所以通常情況纈沙坦降壓相對相對平穩。
第三、藥物的相互影響
厄貝沙坦經過肝藥酶CYP2c9代謝,而纈沙坦不需要,所以纈沙坦相對厄貝沙坦和其他藥物相互作用較少。而厄貝沙坦在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯用時,需加以注意。
第四、代謝
纈沙坦主要經過腎臟清除,而厄貝沙坦主要經過肝臟代謝通過糞便排洩,所以對於腎功能不全者可首選厄貝沙坦,對於肝功能不全者可首選纈沙坦。但都需要謹慎,尤其腎功能不全,沙坦本身就是雙刃劍,既能保護腎功,但當腎功能惡化時也會加劇腎功能惡化。
都是自己公司分別做了相關研究,自然是需要的前期投資的,我們只看看結論:
1、 纈沙坦有針對心衰患者的臨床研究,結果證實纈沙坦對心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。
因此,在高血壓合併心力衰竭,或者心肌梗死後、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時,可以選用纈沙坦,研究還顯示,纈沙坦有利於房顫。
2、 厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合併糖尿病出現蛋白尿的患者降低尿蛋白作用,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。
臨床應用:
1、如果是高血壓,兩者均可,血壓說了算,血壓平穩就繼續服用。
2、如果是冠心病或合併心衰,可選擇纈沙坦。
3、如果是糖尿病,蛋白尿,可選擇厄貝沙坦。
所以,總體來說,沒有本質區別,大同小異,關鍵是該用沙坦類的時候一定記著要用!
心血管王醫生
厄貝沙坦片和纈沙坦這兩種都是治療原發性高血壓的藥物,它們的效果還是不錯的,它們是一種口服的藥物,是一種特異性藥物。人的機體裡有一種叫做血管緊張素的物質,而沙坦類藥物則是一種可以拮抗血管緊張素的藥物,人體的血管緊張素被拮抗了之後,血管的收縮得到緩解,所以這又是一種擴血管的藥物,可以控制人體的醛固酮釋放,降低血壓。
厄貝沙坦和纈沙坦一般來說不太好進行比較,畢竟屬於同一類的降壓藥。但是,從臨床上來說的話,一般認為纈沙坦的功效要好一點。
厄貝沙坦一般會把它做成一個片劑,在外觀上可以看到它是白色的,不僅可以用來治療原發性高血壓,還可以用來治療合併高血壓的2型糖尿病腎病。纈沙坦一般是膠囊製劑。
這兩種藥物各有各的特點,而且在臨床上這兩種藥物都得到了廣泛的應用,它們的降壓效果不錯。厄貝沙坦對人體的腎素、ACE等其他的受體沒有抑制作用,對人體的副作用比較小。纈沙坦則對人體的心率沒有干擾作用,對人體的血脂血糖沒有影響,避免了患者在用完藥物之後出現血糖下降的想象,而且停藥後不容易出現血壓的反彈。但是在具體藥物選擇方面一定要聽從醫囑,不要隨意用藥。
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家庭醫生在線
纈沙坦和厄貝沙坦是臨床常用的兩個沙坦類降壓藥,經常有患者詢問,這兩個藥哪個更好些呢?其實,每一種藥都有其自身優勢,也存在短板。只有根據患者疾病狀況個體化選用,才會發揮最大功效。下面我就介紹一下兩藥的區別。
化學結構不同
沙坦類降壓藥按化學結構分為二苯四咪唑類、非二苯四咪唑類和雜環類。
二苯四咪唑類 : 如氯沙坦、 厄貝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。
非二苯四咪唑類:如伊貝沙坦。
雜環類:如纈沙坦等。
沙坦類均有苯丙咪唑環, 但每種藥物因對咪唑環的修飾各不相同,導致理化特性不同, 如脂溶性、 組織穿透性、對受體親和力等存在差異, 因此, 不同 沙坦類的降壓效果也有所不同。厄貝沙坦獨有的環戊基結構與 AT1 受體的袋狀結構底部緊密嵌合結構穩定、 親和力高、 解離度低,厄貝沙坦 AT1 阻斷作用更強效、 更持久。
適應證不同
目前纈沙坦國內說明書只批准了治療輕、中度原發性高血壓。而厄貝沙坦既可以治療原發性高血壓,又可以用於合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療。而美國FDA批准的適應證厄貝沙坦和國內相同,纈沙坦的適應證則除了可以用於高血壓外,還可以用於心力衰竭,心肌梗死。國內在兩藥用於糖尿病腎病的研究結果表明,兩組藥物均有減少糖尿病腎病患者微量蛋白尿及降壓作用,而厄貝沙坦比纈沙坦在降低血壓方面更有優勢。
藥物作用時間不同
雖然兩藥均是每日給藥一次,但纈沙坦半衰期為6小時,厄貝沙坦半衰期則長達11-15小時,因此,厄貝沙坦的降壓作用更長效、更平穩。
腎功能受損的應用
由於纈沙坦僅有 30%從腎排洩,因此,輕中度腎功能受損患者不需要調整劑量。目前尚無重度腎功能受損(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用藥數據。厄貝沙坦不足2%的劑量以原型在尿液中排洩。腎功能損害的患者,厄貝沙坦的藥代動力學參數沒有明顯改變。故腎功能損傷的患者無需調整本品劑量。
食物對藥物吸收的影響
飲食對厄貝沙坦吸收無影響,不會明顯影響其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐後服用。而進食時服用纈沙坦,使吸收量減少48%,但是無論是否進食時服用,8小時後的血藥濃度相似。也就是說吸收減少對臨床療效無明顯影響,故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。
藥物間相互作用
由於纈沙坦幾乎不經過代謝,臨床沒有發現與誘導或抑制細胞色素 P450 系統的藥物發生相互影響。而厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP 2C9氧化代謝,因此,在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯用時,需加以注意。
總之,纈沙坦和厄貝沙坦均是臨床治療高血壓較為有效的藥物,具體選用哪種需要根據患者的情況個體化選用。
劉藥師話用藥
厄貝沙坦與纈沙坦對於有一些讀者來說還是比較陌生的,而對於一些患有高血壓的病人來說再熟悉不過了,厄貝沙坦與纈沙坦都是治療高血壓的藥物,對於降壓有著顯著的療效。那麼這兩個藥物相比較而言哪一個功效比較好,我們來看一下。
首先來看一下厄貝沙坦,厄貝沙坦又稱為安博維,是一種處方藥,它可用於原發性高血壓、合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療,它是一種血管轉換酶抑制劑,它的主要原理是抑制血管緊張素的轉換,從而使得血壓下降。對於這一種藥物的不良反應是:頭疼,眩暈,心悸,咳嗽等。再者就是老人或過量服用該藥物會出現低血壓的現象。但是這一些不良反應都十分輕微,不需要去醫院就診,如果發生不良反應只需要停止服用藥物,不良反應就會消失,甚至有的不良反應不需要停止服用藥物,病人完全可以忍受。
接下來我們再來看一下纈沙坦,纈沙坦與厄貝沙坦的適用症是一樣的,也是治療原發性高血壓,而且它對於腎臟損害所致的繼發性高血壓也有一定的治療作用。它的作用機理與厄貝沙坦類似,都屬於血管緊張素拮抗劑,通過對於血管緊張素的抑制來降低血壓。纈沙坦的不良反應為:頭疼,頭暈,咳嗽,乏力等。而且個別患者服用本藥物後會出現肝功能指標的提高。纈沙坦口服後吸收速度快,生物利用度高。而且當患者服用纈沙坦血壓變得正常後將不再產生降壓作用。
通過以上對於厄貝沙坦與纈沙坦簡單的介紹大家可以發現這兩種藥物有許多的相同點,比如說藥物的適應症狀,藥物的作用原理,還有就是服用後產生的不良反應。這些咱們暫且不說,咱們來通過它們的特點進行分析比較,來發現這兩個藥物到底哪個功效好。厄貝沙坦的優點在於它的不良反應十分輕微,甚至不需要理會這些不良反應,由於它的不良反應輕微,所以該藥物對於心腎腦等器官的保護更加全面。再者就是它的降壓效果強,它有著比纈沙坦更強的降壓效果。纈沙坦的優點是吸收快,生物利用度高,而且該藥物不會對血壓正常後的患者再次進行降壓。
總之這兩種藥物每一種都有它的優點,可以說伯仲之間,如果非要選出一種藥物的話,我感覺還是厄貝沙坦比較好一點,畢竟它的不良反應輕微,對人傷害較小。當然了,服用哪一種藥物還要謹遵醫囑,畢竟醫生對於這方面是專業的。
以上僅僅是自己的拙見,如有不恰當的地方歡迎批評指正。