《伤寒论》记载小柴胡证是因为伤寒五六日未愈，邪气从太阳侵犯到少阳。凡是邪气内侵，均与正气虚，不能抵抗邪气有关。小柴胡汤证也是这样，所以加上人参、大枣益气补脾。一来可以扶正驱邪，二来因为这两味药益气的缘故，可以防止邪气继续内犯。这样既可以祛除邪气，又可以使正气旺盛而邪气没有向内传变的机会。
甘草经过蜜炙后可增强其润肺止咳的功效，炙甘草可助人参和大枣扶正，还能调和诸药，协调寒热、平调升降。七味药各司其职，又相互配合，以和解少阳为主，兼和胃气，使得邪气得除，则诸证可愈。全方一共七味药，每味药都在这个方中起着自己独有的作用，配伍之精炼，值得后世学习。
原方记载，煎药的时候，当水只有最初的一半后就“去滓再煎”，这样一来使得汤液的量更少，而药性则更为醇和。
小柴胡汤为合剂，一般服药后邪气跟随出汗而解，有的不出汗，也会病愈。但如果患者平时身体较虚的话，则可能会出现先有寒战的情况，而后才出汗，这些都是和解剂服用后的正常现象，属于正气来复、祛邪外出时的症状。
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