隨著生活水平的不斷提升，高血脂症、動脈粥樣硬化、冠心病等疾病也悄然而至。對於這類患者，他汀類藥物成為了很多患者的保命良劑。今天我們就來好好了解一下他汀類藥物。
他汀類藥藥物是由羥甲基戊二酰輔酶A製成的還原抑制劑，這類藥物藥理機制在於：通過競爭性抑制內源性膽固醇的合成限速酶，阻斷了細胞內的羥甲戊酸的代謝途徑，使細胞內的膽固醇合成減少，從而刺激細胞膜表面的肝細胞內的低密度脂蛋白的受體數量和活性增加，從而促使血清膽固醇水平減少。
除此之外，在急性冠狀動脈綜合徵患者中早期應用，能夠有效的抑制血管內皮的炎症反應，穩定粥樣斑塊和改善血管內皮功能。在延緩動脈粥樣硬化、抗炎、保護神經和抗血栓等方面具有重要的作用。
目前已上市的他汀類藥物主要是：第一代有洛伐他汀、辛伐他汀；第二代有普伐他汀、氟伐他汀；第三代有阿託伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀，在這個品類繁雜的市場中如何挑選適合自己的，真是讓人頭暈眼花，那你知道臨床應用時應該怎麼選擇嗎？
從降脂能力看，我們可將他汀類藥物的降脂能力分為高強度、中等強度和低強度的：
高強度：他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%；
中等強度：他汀類每日劑量降低LDL-C30%～50%；
低強度：他汀類每日劑量降低LDL-C＜30%
接下來我們看看這個表格：
可見不同藥量的攝入可產生的效果不一樣。但是，藥物的降脂功能雖然與攝入的劑量有一定的關係，但是，從表格中我們可知，關係不大，當他汀類藥物的劑量增大一倍時，其降低TC的幅度僅增加5%，降低LDL-C的幅度增加7%。
從藥物的安全性角度來看，藥物主要分為溶脂性、水溶性或兩者兼而有之三種類型，其中，洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀和匹伐他汀屬於脂溶性；普伐他汀、瑞舒伐他汀屬於水溶性他汀類藥物，氟伐他汀則是兩者兼而有之；
水溶性他汀則不易進入肝臟外的其他組織，表現為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障，因此容易產生中樞神經系統症狀，如失眠等；
因此，只有普伐他汀及瑞舒伐他汀是親水性藥物，具有較好的肝臟選擇性及肌肉安全性。
藥物間的相互作用，即藥物的配伍，是一門很多的學問，這就涉及到事半功倍還是事倍功半的問題了。在臨床中，他汀類藥物如果經過CYP450進行代謝，易發生藥物間的相互作用，從而導致嚴重後果；普伐他汀及匹伐他汀這兩種藥物幾乎不經CYP450代謝，對需經肝臟代謝的藥物影響較小。
今天就說到這，不知道對您有沒有幫助呢？
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