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（1）Tafinlar（達拉菲尼）是一種靶向BRAF酪氨酸激酶抑制劑。它對BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突變型黑色素瘤的IC50值分別為0.65，0.5和1.84nM。達拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分別3.2和5.0 nM，在較高濃度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突變，包括 BRAF V600E，可導致組成型激活BRAF激酶，刺激腫瘤細胞生長。Tafinlar（達拉菲尼）在體外和體內都對BRAF V600突變陽性黑色素瘤細胞顯示出抑制活性。
COMBI-AD 試驗詳情
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