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非甾體抗炎藥（NSAID）
一、藥理作用與臨床評價
（一）作用特點
通過抑制環氧酶（COX），減少炎症介質——抑制前列腺素（致痛物質）和血栓素的合成——鎮痛。
通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加——解熱。
COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反應。
COX-1——在人體組織存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。
腎組織內同時具有COX-1和COX-2，共同維護生理功能。
主要藥物分類
1、水楊酸類——阿司匹林、貝諾酯。
2、乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚——輕中度骨性關節炎首選。抗炎效果較弱。還可用於：中、重度發熱；輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經、關節痛、癌性疼痛。
3、芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮。
①、吲哚美辛——風溼病的炎症疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風性關節炎、痛經等疼痛。高熱。
②、雙氯芬酸——急、慢性關節炎和軟組織風溼所致疼痛，以及創傷後、術後的疼痛、牙痛、頭痛等。解熱。痛經及拔牙後止痛。
4、芳基丙酸類——布洛芬、萘普生。
布洛芬用於——
①慢性關節炎的關節腫痛；
②軟組織風溼疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及運動後損傷性疼痛；
③急性疼痛，如手術後、創傷後、牙痛、頭痛；
④解熱。
5、1，2-苯並噻嗪類——又稱昔康類，對COX -2的抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性——吡羅昔康、美洛昔康。
6、選擇性COX -2抑制劑
——塞來昔布、尼美舒利、依託考昔。
（記憶：你美不美？依託考試和比賽來確定）
（二）典型不良反應
1、最常見——胃腸道反應，包括：
胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等——COX-1有關。
2、凝血障礙——血小板減少、再性障礙性貧血。
3、【補充】阿司匹林——水楊酸反應。
4、過敏反應——阿司匹林——哮喘。
5、肝壞死、肝衰竭——【補充TANG】瑞夷綜合徵。
【馬上小結】
阿司匹林5大不良反應
1、胃腸道反應
2、凝血障礙
3、水楊酸反應
4、過敏
5、瑞夷綜合徵
阿司匹林口訣
非甾體抗炎，抑制環氧酶，
解熱又鎮痛，抗炎抗風溼。
抑制血小板，防治血栓塞，
不良反應多，為您揚名易。
6、腎功能受損——由於腎臟同時具有兩種COX，因此某些NSAID類藥導致下肢浮腫、血壓升高、電解質紊亂，甚至一過性腎功能不全。
7、塞來昔布——類磺胺過敏反應——易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死鬆解症、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產生剝脫性皮炎而致死。
8、COX-2選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害，但促進血栓形成——心血管不良反應。
9、尼美舒利——肝損傷：肝酶升高、黃疸。
（三）禁忌證
1、妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。
2、消化道出血、活動性消化性潰瘍、嚴重血液系統異常（血友病或血小板減少症）、嚴重肝、腎、心功能異常者。
二、用藥監護
（一）發熱首選對乙酰氨基酚；
鎮痛首選對乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。
（二）權衡利弊
（1）有胃腸道病史者——選擇性COX-2抑制劑；有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。
（2）一種藥足量使用1～2周後無效才更改為另一種。避免兩種或兩種以上同時服用，因其療效不疊加，而不良反應增多。
（3）不宜空腹服用。服藥期間應戒酒——乙醇可致出血和出血時間延長；
（4）階梯式加量、階梯式漸次減量。
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