同为喹诺酮类抗菌药,左氧氟沙星和诺氟沙星有什么区别吗?

高药师谈健康


左氧氟沙星、诺氟沙星都是喹诺酮类抗菌药物,这类药物种类很多,按照发明先后及其抗菌性能的不同,分为四代。左氧氟沙星、诺氟沙星都属于第三代药物,抗菌谱进一步扩大,对革兰阳性、阴性细菌都有作用。


其中诺氟沙星的抗菌谱广,作用强,对革兰阴性菌的作用很强,比如对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等等都有较强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)通常比其他常用的抗革兰阴性菌药物为低,说明它的效果更好。如果是口服,诺氟沙星吸收很迅速,组织分布良好,还可以渗入各种渗出液中,但在脑组织和骨组织中浓度较低,所以不适合用于颅内感染、骨关节感染等等。诺氟沙星适用于泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科、皮肤科等常见的感染性疾病,前提是感染细菌对诺氟沙星敏感。


而左氧氟沙星的抗菌活性更强,临床上最常用。抗菌谱跟诺氟沙星类似,对革兰阴性、阳性菌都有很好的抗菌活性,还有抗结核作用,可以跟异烟肼、利福平等用于治疗结核病。呼吸科经常会用到左氧氟沙星治疗肺炎。


大家要知道,这两个药物都属于喹诺酮类药物,有着类似的不良反应,其中重视的是可能会导致肌腱炎、肌腱断裂、影响软骨发育、导致肌无力加重等,18岁以下的青少年是禁用的。哺乳期、妊娠期都是禁用这些药物的。


李鸿政医生


左氧氟沙星和诺氟沙星同为喹诺酮类抗菌药,但是药理活性和抗菌范围有所不同。

诺氟沙星

诺氟沙星,又称氟哌酸,是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物。口服吸收迅速但不完全,生物利用度仅为35%~45%;广泛分布于各组织、体液中,在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度也显著高于血药浓度;血浆蛋白结合率为10%~15%;血浆消除半衰期为3~4h,肾功能减退时可延长至6~9h。吸收后约30%以原型经肾排泄。

药理作用:诺氟沙星抗菌作用强,尤其对需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属 、沙门菌等的抗菌活性高,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌效果较差。

临床应用:临床主要用于敏感菌所致的尿路感染、淋病,、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

不良反应:常见的不良反应为胃肠道区应,表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐;可有头昏、头痛、嗜睡或失眠等中枢神经系统反应;可发生过敏反应,如皮疹、皮肤痛痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

左氧氟沙星

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体,左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。该药口服生物利用度接近100%,在体内组织中分布广泛,血浆消除半衰期约5~7小时,85%的药物主要以原型由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。

药理作用:左氧氟沙星的抗菌活性为氧氟沙星的2倍,临床用量为氧氟沙星的1/2。 其抗菌谱广,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白杆菌、 变形杆菌属、 伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。 对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科的活性与环丙沙星相当。

临床应用:临床用于治疗敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染。

不良反应:左氧氟沙星的不良反应远低于氧氟沙星,是目前上市氟喹诺酮类中最小者,主要表现为胃肠道反应,偶见血中尿素氮升高倦怠发热、 心悸、味觉异常等。




问之之问


诺氟沙星和左氧氟沙星两种药物名称中都含有沙星两个字,我们老百姓通常称之为“沙星类”抗菌药物,其专业分类为喹诺酮类抗菌药物。既然这两兄弟同出一门,就有着某些相同的共性,比如对革兰氏阴性杆菌都有较好的抗菌活性。但“一母生九子,九子各不同”,自然诺氟沙星和左氧氟沙星各有特点。下面我就说说二者的区别。


上市时间不同

虽然诺氟沙星和左氧氟沙星同属第三代氟喹诺酮类抗菌药,但两者上市时间不同。诺氟沙星是大哥,左氧氟沙星是小弟。诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类抗菌药物,1978年研发成功,1984年在日本上市[1],1985年在我国应用与临床。而左氧氟沙星于1994年首先在日本上市,后进入中国市场。


抗菌谱不同

左氧氟沙星较诺氟沙星抗菌谱更广。较早上市的诺氟沙星主要对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌具良好抗菌作用 ,而对社区获得呼吸道感染常见革兰阳性菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌的抗菌活性较差。而左氧氟沙星除了对革兰氏阴性杆菌保持较好的抗菌活性外,还增强了对对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌及肺炎支原体、肺炎衣原体及嗜肺军团菌等社区获得呼吸道感染非典型病原微生物的作用 ,因此左氧氟沙星又被称为“呼吸喹诺酮类”抗菌药物。


药代动力学不同

诺氟沙星半衰期较短,仅为3-4小时,口服吸收较差,空腹时口服吸收约为给药量的30%~40%。左氧氟沙星半衰期为6-8小时,是诺氟沙星的两倍。口服吸收较完全,生物利用度几乎达到100%(接近注射剂)。


适应证不同

由于诺氟沙星抗菌谱仅限于革兰氏阴性杆菌,加之吸收较差,故临床一般仅限用于泌尿系感染和肠道感染。由于诺氟沙星口服吸收不完全,难以在感染组织中达有效药物浓度 ,即使用于泌尿系感染,也仅宜选用于急性膀胱炎 [2]。


给药频次不同

由于氟喹诺酮类属于浓度依赖性抗菌药物,一般主张一日一次给药,现在左氧氟沙星说明书都进行了修改。但由于诺氟沙星、环丙沙星半衰期较短,单次剂量过大,不良反应增加。故诺氟沙星目前仍按照一日两次给药。


参考文献:

1 2009 合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识.

2 2009 喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的适应证及其合理应用:专家共识.


刘药师话用药


诺氟沙星和左氧氟沙星都属于喹诺酮类抗菌药物。诺氟沙星是第一代,而左氧氟沙星属于第三代,目前临床已经很少使用诺氟沙星了,左氧氟沙星仍然是使用比较广泛的一类抗菌药物。


这两者主要在抗菌谱以及抗菌效力还有药物代谢动力学等方面有区别。


诺氟沙星只对部分G-杆菌有效,对G+球菌,铜绿假单胞菌几乎无活性,所以常用于肠杆菌科细菌引起的感染,如单纯下尿路感染、或肠道感染。常用剂量是一次0.4g,一日两次。诺氟沙星口服生物利用度低,有35%-45%,吸收后大约有30%以原形经尿液排泄。



左氧氟沙星比诺氟沙星抗菌效力要强,抗菌谱也要广。对常见G+菌及G-菌都有抗菌活性,对部分厌氧菌、支原体和衣原体也有较强作用。常用剂量是一次0.25-0.75g,每日一次。口服生物利用度较高,接近100%,吸收后85%以原形经尿液排泄。



需要注意的是,左氧氟沙星和诺氟沙星都可能引起一些严重的不良反应,比如出现不可逆的周围神经病变,表现为肢体麻木从、刺痛灼烧感,还有可能引起血糖紊乱,糖尿病患者需要注意,另外喹诺酮类药物可能导致神经肌肉组织,出现肌无力。对于18岁以下儿童一般不能使用此类药物,成人使用,也要注意其不良反应,加强监测。


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无名药师


诺氟沙星和左氧氟沙星都属于喹诺酮类抗菌药。但是两者在药代动力学和抗菌谱上有很大区别。

诺氟沙星口服吸收很差,仅为30~40%.左氧氟沙星口服吸收率高,约为90%以上,与静脉用药的生物利用度接近,可以作为序贯治疗,也就是在静脉给药控制感染之后,可以用口服给药的方式替代静脉给药,也能达到与静脉给药相似的治疗效果。

在抗菌谱方面,左氧氟沙星对呼吸道常见致病菌,肺炎链球菌,流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌都有很好的抗菌效果,因为也被临床医生冠以呼吸奎诺酮,广泛用于呼吸道的感染,特别是社区获得性肺炎的治疗,左氧氟沙星还对细菌之外的非典型致病菌如肺炎支原体,衣原体感染有很好的效果,而诺氟沙星因为口服吸收差,组织分布浓度低,因此仅用于消化道和泌尿道轻度感染的治疗。

两者的共同之处在于都属于奎诺酮类药物,18岁以下青少年禁用,服药期间不能与含有二价或多价金属离子的药物如补钙,补铁制剂联合使用,否则这些离子会与沙星类药物产生络合作用影响药物吸收。诺氟沙星服用时应空腹,多饮水以促进药物吸收。


药师日志


左氧氟沙星和诺氟沙星都是属于第三代的喹诺酮类药物。

第三代的喹诺酮类药物主要包括有:氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、洛美沙星等,具有广谱、口服有效、副作用较少等优点。


关于左氧氟沙星和诺氟沙星有什么区别,小克来为大家简单分析一下:

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,抗菌作用是氧氟沙星的2倍,水溶性也比其他喹诺酮类药物要强,所以在临床上也可以作为水溶液注射剂,对于革兰阴性菌和革兰阳性菌抗菌活性极强,对于厌氧菌、衣原体和军团菌也有较强的抗菌效果。而且左氧氟沙星的不良反应是第三代喹诺酮药物种最小的。

而诺氟沙星有一个更广为人知的名字就是氟哌酸,它是第一个应用于临床的第三代喹诺酮类药物,其口服吸收效果差,而且较难溶于水,临床上主要用于敏感菌引起的泌尿系感染和肠道感染。

根据以上情况,就可以基本的分辨出这两种药物到底有何区别了,简单来说左氧氟沙星由于其抗菌作用强,应用方式多样,并且不良反应小,在各方面都是要优于诺氟沙星的。所以左氧氟沙星更像是长江后浪推前浪,比第一个氟喹诺酮要更强,更优。

但是无论是怎样的喹诺酮类药物,都有一个致命缺点就是不能应用于18岁以下的儿童,因为临床用药发现,儿童使用此类药物可以出现软骨损害和水肿。所以儿童、孕妇哺乳期妇女是禁用喹诺酮类药物的。

以上就是小克的观点,欢迎各位提问和补充,关注小克,了解更多健康知识。


小克大夫


左氧氟沙星和诺氟沙星都属于第三代喹诺酮类抗菌药物,因都含氟,也称为氟喹诺酮类,目前临床上主要使用左氧氟沙星,诺氟沙星已经很少使用了,原因是目前临床常见感染,其同类药物可以完全取代该药,左氧氟沙星和诺氟沙星的区别主要体现在抗菌谱、适应症、给药频次等。

抗菌谱:左氧氟沙星较诺氟沙星抗菌谱广,前者对革兰氏阳性球菌(葡萄球菌、链球菌等)、革兰氏阴性杆菌(大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等)、非发酵菌(铜绿假单胞菌)以及非典型病原体(军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体)均有良好的抗菌效果;后者对肠杆菌科的大部分细菌包括阴沟肠杆菌、克雷伯菌属、大肠埃希菌、沙门菌属以及淋病奈瑟菌、卡塔莫拉菌等具有抗菌效果,对阳性球菌活性弱。

适应症:诺氟沙星可用于治疗泌尿生殖系感染、肠道感染以及伤寒;左氧氟沙星可用于治疗医院获得性肺炎和社区获得性肺炎等呼吸道感染、非复杂性皮肤及皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染以及吸入性炭疽等。

半衰期:诺氟沙星半衰期为3~4h,左氧氟沙星半衰期6~8h,因氟喹诺酮类为浓度依赖性药物,一般建议每日一次用药即可,由于诺氟沙星半衰期短,建议一日两次用药,左氧氟沙星建议一日一次用药。

临床应用:左氧氟沙星目前临床主要用于泌尿系感染和呼吸道感染,其他感染原则上不建议首选用药;诺氟沙星临床已基本不用,可能某些偏远地区还用于治疗细菌性腹泻等疾病。


药事健康


  喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。其代表药物为左氧氟沙星和诺氟沙星,这二者之间有什么区别?相信很多人会感到疑惑,不清楚医生给自己开的药物中,为什么有时是左氧氟沙星,而有时是诺氟沙星,这二种药物之间能否混用呢?

  诺氟沙星和氧氟沙星都属于人工合成的氟喹诺酮类抗菌药物,主要通过作用于细菌的DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物的断裂,从而干扰DNA的合成,引起细菌死亡。具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。但两者由于药动学、药效学方面的差异,临床应用也有着较大差别。区别如下:

  诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类药物,主要成份为诺氟沙星,该药品具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用。诺氟沙星胶囊适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

  而左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星片适用于敏感细菌引起的轻、中度感染,如呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。

  综上所述,诺氟沙星和左氧氟沙星同属氟喹诺酮类抗菌药物,都可用于泌尿系、肠道感染,而氧氟沙星由于良好的药动学特点,还可用于呼吸系统感染、皮肤软组织感染及败血症等全身感染,适应证比诺氟沙星多。

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诺氟沙星和左氧氟沙星都是第三代喹诺酮类明星产品。

但是,左氧是在诺氟沙星的基础上进一步研制的“改良升级版”产品。其治疗效果更好些,副作用也更少些。诺氟沙星现在用的比较少了。

另外,18岁及以下的青少年儿童,禁用(慎用)喹诺酮类抗菌药。因为它有抑制软骨发育的副作用,18岁以下青少年的关节和软骨都还没有发育好。

讲个笑话。有个病人右眼睛感染了,去医院,医生给开了左氧氟沙星。然后病人质问医生:我明明病的是右边的眼睛,你为什么给我开左氧?!


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