氯喹從1944年開始應用於臨床；最初用來治療瘧疾，以後用途逐漸擴大。主要用於治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。也可用於治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病（如日曬紅斑）等。本品主要本品主要用於治療瘧疾急性發作，控制瘧疾症狀。不能阻止復發，但因作用較持久，故能使復發推遲。也不能作瘧疾的預防和阻斷傳播。對惡性瘧疾有根治效果，但近年來發現有某些瘧疾對本品產生抗藥性，使療效降低，因而需改用其他抗瘧藥或採用聯合用藥。還可用於治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。另可用於治療光敏性疾患，如日盼紅斑症。氯喹口服後，腸道吸收快而充分，服藥後l～2小時血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結合。血藥濃度維持較久，T1/2為2.5～10日。氯喹在紅細胞中的濃度為血漿內濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內的氯喹濃度，又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高於血漿濃度達200～700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內的代謝轉化是在肝中進行的，其主要代謝產物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15%）氯喹以原形經腎排洩，其排洩速度可因尿液酸化而加快，鹼化而降低。約8%隨糞便排洩，氯喹也可由乳汁中排出。
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