藥物的有效成分固然重要，但是很多人不知道，製備工藝在藥物用法上同樣起著舉足輕重的作用。
很多人都遇到過，口服藥物有時由於用量的限制，可能需要掰開、磨碎服用，或只服用膠囊中的藥粉。
那麼這樣真的可以嗎？
緩控釋的製備原理
一片藥，能否掰開或磨碎服用取決於藥物的製備工藝，而是否需要分散服用則取決於臨床藥物用量。
目前臨床上的口服藥物重要分類有緩釋製劑和控釋製劑。
1. 控釋片
控釋片是對藥物釋放要求相對較高的製劑，多見於心血管制劑。
在單位時間內有著比較恆定的釋放劑量，以維持血藥濃度恆定，效力更持久。
2. 緩釋片
緩釋片則是在時間上比普通片釋放持久，不會像普通片那樣一到體內就完全釋放。
所以緩釋製劑的釋放速度其實可以是恆速，也可以是非恆速的
有些緩釋片是為了避免對胃腸道產生較大刺激，主要起保護作用，所以多用在局部刺激較大的藥物。
3. 製備工藝
緩釋和控釋的原理有溶出、擴散、溶蝕、滲透差、離子交換等。
利用溶出擴散等原理需要包膜以及加致孔劑，這類藥物不能掰開使用。
離子交換一類的只需與離子結合，在體內一定的 PH 下開始經離子交換置換出藥物，這類藥物可以掰開使用。
目前國內緩控釋製劑的製備工藝有骨架型、包衣型、滲透泵型等。
以上這些類型的藥物進入體內後，通過胃液作用從骨架、芯片中緩慢釋放發揮藥效，使用這類技術製備的藥物不能掰開或磨碎服用，因會破壞整體的效果。
而採用多單位微囊系統、惰性物質作為基質等技術製備的藥物，藥物獨立恆速釋放，可掰開或磨碎服用。
所以對於有些特殊製備工藝的藥物來說，掰開只吃半片會破壞藥片或膠囊的緩控釋結構。
使藥物迅速釋放，血藥濃度驟然上升，可能影響藥動學特性，出現不良反應。
下面筆者將具體介紹一些常見藥物的製備工藝。
常見藥物分析
1. 美託洛爾緩釋片（倍他樂克）
美託洛爾緩釋片使用多單位微囊系統，由數百至數千個直徑約 0.5 nm 或更小球型微囊組成，每個微囊均有獨立的恆速釋放單元，掰開服用不會影響藥物釋放。
用法用量：心功能 II 級的穩定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg（47.5 mg 片的半片），po qd，兩週後可加量。
心功能 III-IV 級的穩定性心力衰竭者初始計量 11.875 mg（45 mg 片的 1/4 片），1-2 周後可加量。
2. 格列吡嗪控釋片
格列吡嗪控釋片採用雙層滲透泵技術，有半透膜包裹，內含格列吡嗪及可吸收水分的成分。
半透膜上有多個釋藥小孔，藥片在吸收水分後膨脹，其半透膜內外兩側形成較高滲透壓，促進藥物持續恆速釋放。
掰開服用會破壞雙層滲透泵結構，使藥物迅速釋放，造成血藥濃度瞬時增高，誘發嚴重不良反應。
故需整片吞服，不可掰開、壓碎或嚼碎。否則易發生低血糖、昏迷、驚厥、噁心、失眠、心動過速等危險。
用法用量：規格 5 mg，初始劑量 5 mg（1 片）po qd，逐漸調節至最佳劑量，最大劑量不超過 20 mg/每天。與早餐同時服用，不可掰開。
3. 頭孢克洛緩釋片
用法用量：規格 0.375 g，咽炎、扁桃體炎及皮膚軟組織感染、下尿路感染、支氣管炎推薦劑量 375 mg（1 片）po bid。
肺炎和鼻竇炎推薦劑量 750 mg（2 片）po bid。
可以與食物同服增加吸收量。但服用時不能掰開、壓碎或咀嚼。
4. 硝苯地平緩釋片、控釋片
硝苯地平有短效與長效之分，長效硝苯地平，包括緩釋與控釋 2 種劑型。目前國內藥廠生產的長效硝苯地平，多數屬於緩釋片。
作用特點為藥物在體內緩慢釋放，開始時釋放速度較快，降壓效果較好；隨著時間推移，釋放速度逐漸減慢，降壓效果也逐漸減弱。
硝苯地平控釋片則不同，其作用特點是，在 24 小時內藥物釋放以等速定時定量釋放，血藥濃度維持較穩定，血壓控制較平穩。
緩釋片：如需減少劑量，可沿中心線完整分開，服用半片。
控釋片：整片吞服，不可掰開。如將不可掰開的硝苯地平緩控釋片掰開服用，極易引起血壓驟降、心動過速。
5. 單硝酸異山梨酯緩釋片
緩釋片：為骨架片，藥物和骨架材料完全均勻相互分散，可沿中心線掰成半片吞服，不可嚼碎。
利用惰性物質作為基質，藥品均勻分佈在基質中，並從基質中持續緩慢釋放。
可沿刻槽掰開服用半片，但不能磨粉，咀嚼。
薄膜包衣片：需整片吞服，不可掰開或咀嚼。若掰開會引起藥物突釋，出現血壓下降等藥物不良反應，嚴重者危及生命。
小貼士
1. 不管是緩釋製劑還是控釋製劑均不可磨碎服用。
2. 並非是緩釋劑可以掰開而控釋劑不能，還要看每種藥物的具體制備工藝是什麼。
3. 不能僅僅通過藥片上是否有刻痕或中線來判斷是否可以掰開服用。
4. 同一種藥物，不同廠家生產可能製備工藝不同。
如一些緩釋製劑，有些廠家生產的可掰開服用，有些廠家生產的則不能掰開服用。
故臨床使用時一定要確定患者服用藥物的製備工藝和生產廠家，嚴格按照說明書執行。
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