服用阿奇黴素時,不知道這些太危險了!

服用阿奇霉素时,不知道这些太危险了!

阿奇黴素是大環內酯類抗生素中應用較為廣泛的一種藥物,由於該藥分子結構中存在一個15 元環的特殊化學結構,使得該藥不僅對酸穩定(大環內酯類中對肺炎支原體作用最強),還具有半衰期長、感染部位組織及細胞內濃度高、能向病灶定向轉運、安全性和耐受性好等優點。

服用阿奇霉素时,不知道这些太危险了!

儘管阿奇黴素具有上述優點,可是,出於安全用藥的角度考慮,該藥的配伍禁忌及毒副作用仍是大家不容忽視的問題。

一、阿奇黴素的抗菌作用特點

阿奇黴素對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅黴素的2~8倍,對肺炎支原體的作用是大環內酯類抗生素中的最強者。阿奇黴素對某些細菌表現為快速殺菌作用,藥效明顯。

阿奇黴素對胃酸穩定且易於吸收,組織濃度較同期血藥濃度高出10-100倍。阿奇黴素還具有明顯的靶向效應,可向感染病灶定向轉運,炎症部位濃度比非炎症部位高達6倍以上。阿奇黴素血漿半衰期35-48h,組織半衰期68-76h,而且阿奇黴素有很強的抗生素後效應,停藥後的有效抗菌作用至少可維持10天。所以,對於那些需要長期服用阿奇黴素的患者,常有“吃3天停4天,再吃3天”的用法。

二、阿奇黴素配伍禁忌

臨床使用阿奇黴素的時候,除了需要根據患者的具體情況對症用藥,還需要注意藥物之間的配伍禁忌。使用阿奇黴素需要注意以下幾點:

1、阿奇黴素和複方甘草片合用,易引起心律失常。

由於所有大環內酯類藥物,均有QT間期延長、心室顫動、尖端扭轉型室性心動過速等嚴重不良反應。特別是當患者處於促心律失常狀態,例如未糾正的低鉀血癥、低鎂血癥時,不能使用,而複方甘草片的主要成分甘草甜素在體內水解成甘草次酸,具有鹽皮質激素樣作用,作用於腎遠曲小管引起鉀的流失,可能導致低血鉀。

安全用藥提示:當阿奇黴素與複方甘草片合用時應注意觀察心電圖QT間期的變化,適當補充鉀劑,防止出現不良反應。

2、阿奇黴素和辛伐他汀合用,易引起肝壞死。

辛伐他汀、阿託伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝,是CYP3A4酶底物,而阿奇黴素等大環內酯類為CYP3A4抑制劑,兩者合用發生相互作用,使他汀類藥物血漿濃度上升,可能引起急性肝壞死。

安全用藥提示:

當阿奇黴素與辛伐他汀合用時,必須控制辛伐他汀的日劑量在20mg以內並注意定期檢查肝功能。

3.阿奇黴素可能引起重症肌無力。

大環內酯類抗生素(阿奇黴素、克拉黴素),與氨基糖苷類和喹諾酮類抗生素一樣,可以導致肌無力症狀的加劇,以至誘發危象的發生。故這些藥物在重症肌無力患者的治療中被視為慎用或者禁忌。

安全用藥提示:阿奇黴素可加重重症肌無力患者病情或誘發新的症狀,重症肌無力患者慎用阿奇黴素。

4、口服阿奇黴素的禁忌:

  • 因含鋁、鎂的抗酸藥可降低阿奇黴素的最高血藥濃度,最好在服用期間和用藥間隔時避免使用。如果確實需要使用,應在抗酸藥服用前1小時或服用後2小時使用阿奇黴素。

  • 阿奇黴素不宜與林可黴素類抗生素(如克林黴素、林可黴素)合用,因兩者的作用機制基本相似,合用時藥物相互競爭相似的靶位,會產生拮抗作用,也易使細菌產生耐藥,甚至加重不良反應。

  • 與平喘藥茶鹼合用時可使血內茶鹼清除率下降,半衰期延長,導致後者在血漿中的濃度升高或(和)毒性反應增加,應注意監測血漿茶鹼水平。

5.理化配伍禁忌:藥品說明書中阿奇黴素不宜與其他靜脈內輸注物、添加劑、藥物配伍,也不能同時在同一條靜脈通路中滴注。如阿奇黴素與質子泵抑制劑奧美拉唑合用後液體變黃,與氨溴索、呋塞米、頭孢匹胺、夫西地酸鈉、更昔洛韋合用易出現白色絮狀物,與抗病毒藥更昔洛韋合用易出現白色混濁,與抗結核藥利福平合用易出現豆腐渣樣沉澱物。

三、 阿奇黴素的禁忌症

1、已知對阿奇黴素、紅黴素、其他大環內酯類或酮內酯類藥物過敏的患者禁用。

2、以前使用阿奇黴素後有膽汁淤積性黃疸/肝功能不全病史的患者禁用。

3、哺乳期婦女10天內暫停哺乳:因阿奇黴素半衰期長(35-48h),哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳,否則會增加嬰兒肥厚性幽門狹窄的風險,因此藥師建議:用藥期間(一般感染用藥時間為3天)及停藥後7天內暫停哺乳。

4、重症無力者儘量避免使用。大環內酯類抗生素(阿奇黴素、克拉黴素、紅黴素)、氨基糖甙類(慶大黴素、阿米卡星等)、喹諾酮類(諾氟沙星、氧氟沙星等)及林可酰胺類(林可黴素、克林黴素),均可以導致肌無力症狀的加劇,以至誘發危象的發生。阿奇黴素可加重重症肌無力患者病情或誘發新的症狀,建議重症肌無力患者儘量避免使用阿奇黴素。

四、阿奇黴素的毒副作用

1、阿奇黴素可引起心室復極化和 QT 間期延長。

阿奇黴素當與可延長QT間期藥物,如抗精神病藥物、抗抑鬱藥物、氟喹諾酮類藥物合用時,有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的風險,特別提醒有心臟病的患者慎用。

2、阿奇黴素有導致肝功能異常,該藥曾有肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死以及肝衰竭的報道,其中某些病例可能致死。如果出現肝炎症狀和體徵,應立即停止使用本品。

3、有報道稱有些患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾的報道。

五、如何科學服用不同劑型的阿奇黴素?

當前,市場銷售的阿奇黴素口服常用劑型有膠囊、軟膠囊、普通片劑、分散片、腸溶片、顆粒劑、幹混懸劑等。依據藥品使用說明書,國產阿奇黴素藥品大多要求餐前1小時或餐後2小時服用;阿奇黴素片和幹混懸劑可以和食物同服;阿奇黴素膠囊,應在餐前1小時或餐後2小時服用,以減少食物對阿奇黴素吸收的影響。

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