服用“嗎丁啉”有什麼需要注意?用藥不當很可能猝死,建議收藏

嗎丁啉的通用名為多潘立酮,可以選擇性地抑制外周多巴胺D2受體而止吐,還能對胃腸肌層神經叢突觸後膽鹼能神經元產生抑制作用,促進乙酰膽鹼的釋放,增加胃腸道的蠕動和張力,促進胃排空,增加食管較低部位的括約肌張力,防治食物反流,是一種臨床常用的止吐、促胃動力藥。

服用“嗎丁啉”有什麼需要注意?用藥不當很可能猝死,建議收藏

早前,加拿大衛生部已多次警告多潘立酮會小幅增加猝死風險,美國對其禁用,之後歐洲藥品管理局藥物安全風險評估委員會(PRAC)因為其嚴重的心臟副作用限制了嗎丁啉的使用範圍,即嗎丁啉僅用於治療噁心和嘔吐,不再用來緩解腹脹、胃部不適等症狀,並強調減少用量和縮短使用療程是降低心臟不良反應風險的關鍵。

2016年,因為發生了服用嗎丁啉出現不良反應致死的事件,為了保障醫生和患者在服藥過程中的安全,國家藥品不良反應監測總局發佈了改變嗎丁啉說明書的公告。

那麼,多潘立酮在使用時應該注意哪些問題呢?

可以用於什麼症狀?

嗎丁啉在國內仍用於消化不良、腹漲、噯氣、噁心、嘔吐、腹部脹痛,放化療、因使用多巴胺受體激動劑治療帕金森藥物引起的嘔吐。

適應症範圍仍然比PRAC限制的廣。

劑量和療程有什麼需要注意?

2016年,我國按照PRAC規定的劑量規定重新修訂了嗎丁啉的說明書。多潘立酮的副作用主要來自使用劑量過大和療程過長,導致的心臟方面的副作用,所以臨床應用應儘量低劑量短療程。

成人一日3次,每次10mg,每日不得超過40mg,一般飯前服用。用藥3天,症狀未緩解則需要諮詢醫師或藥師。藥物常規使用時間不得超過1周。

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什麼情況不能服用?

1. 由於多潘立酮主要在肝臟代謝,所以肝生化指標異常的患者慎用,中、重度肝功能不全的患者禁用。

2. 由於多潘立酮能促進胃腸運動,所以機械性消化道梗阻,消化道出血、穿孔患者禁用。

3. 多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放,所以分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)、嗜鉻細胞瘤、乳癌患者禁用。

4. 由於多潘立酮主要經過CYP3A4代謝,與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會造成多潘立酮的血藥濃度增加,且會引起QT間隙延長和導致心律失常,所以要避免和其他有類似效應的藥物合用,禁止與顯著抑制CYP3A4酶的藥物,如酮康唑口服制劑,以及紅黴素或其他可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑(如氟康唑、伏立康唑、克拉黴素、胺碘酮、泰利黴素)合用。

孕婦和小孩兒能用嗎?

多潘立酮懸浮液在嗎丁啉事件的衝擊下已退市,但是對於小孩,多潘立酮還是可以應用的,只不過需要嚴格限制劑量:35kg以下兒童每日口服最多三次,每次0.25mg/kg體重;35kg以上兒童每日口服最多三次,每次10mg。

由於多潘立酮很少進入腦脊液,所以在錐體外系方面的影響小於甲氧氯普胺(胃復安),但是2歲以下嬰兒服用多潘立酮容易出現錐體外系反應,用藥過量容易造成兒童神經系統異常如驚厥和興奮,所以小孩兒服用時應特別注意劑量問題。

多潘立酮在大鼠的生殖實驗中,在較高劑量下才顯示生殖毒性,但是對人體仍需數據支持,對孕婦慎用。

在澳大利亞和加拿大,多潘立酮曾被作為促泌乳藥被臨床醫生應用,但被兩國衛生機構頻繁警告,國際泌乳顧問協會(ILCA®)2012年回應了加拿大衛生部關於多潘立酮的警告,發佈了10項理由(包括多潘立酮延長QT間隙和導致心律失常)不支持多潘立酮應用於促泌乳。

由於多潘立酮可進入乳汁,所以服用多潘立酮時,建議不要哺乳。

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不宜合用的藥物

1. 一般不與其他胃藥合用,如與硫糖鋁合用會因為覆蓋在潰瘍表面而降低多潘立酮的效果。

2. 不與蛋白酶、抗酸劑、H2受體阻斷劑合用,因為多潘立酮會加快胃排空而快速轉移蛋白酶、抗酸劑和H2受體阻斷藥,使其不能發揮作用。

3. 由於多潘立酮能促進乙酰膽鹼的釋放,增強胃動力,和M膽鹼受體拮抗劑如阿托品合用,會降低效果。

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還有什麼需要注意的事項?

1.日劑量超過30mg和/或伴有心臟病患者、接受化療的腫瘤患者、電解質紊亂(低鉀、低鎂、低鈣)等嚴重器質性疾病的患者、年齡大於60歲的患者中,發生嚴重室性心律失常甚至心源性猝死的風險可能升高,應該慎用。

2.由於多潘立酮經過腎臟排洩,所以腎功能不全的患者使多潘立酮的半衰期延長,需注意降低使用劑量和使用頻率。

3.使用多潘立酮後可能會出現頭暈、嗜睡,所以服後不要從事高危、精密工作。


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