噻託溴銨和異丙託溴銨有什麼區別?

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噻託溴銨和異丙託溴銨都是抗膽鹼能支氣管擴張藥,通過與支氣管平滑肌上的毒蕈鹼受體結合,抑制副交感神經末端釋放乙酰膽鹼所造成的氣管收縮。是呼吸科慢阻肺及哮喘病人的常規用藥。二者雖然為同類藥,作用相似,但在很多方面有一定的區別。

噻託溴銨

噻託溴銨是一種長效抗膽鹼藥,競爭性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌鬆弛。由於其與M3受體解離非常慢,可以持續作用24小時以上。在臨床上主要用於慢性阻塞性肺部疾病的維持治療,包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。不能用於支氣管痙攣急性發作的搶救治療藥物。噻託溴銨只有噴霧劑,常用藥為進口的思力華,國產的天晴速樂。噻託溴銨一般30分鐘起效,達峰時間為1.5小時,半衰期為36小時。所以作用時間很長。代謝產物主要通過糞便排洩,僅有14%隨尿排洩。噻託溴銨噴霧劑用於每日1次,切勿多用或者少用。

異丙託溴銨

異丙託溴銨是一種短效抗膽鹼藥物,其與支氣管平滑肌M受體有較高選擇性,具有較強的鬆弛支氣管平滑肌的作用。此外還具有控制黏液腺體的分泌及改善纖毛運動的作用,從而減少痰液阻塞,改善通氣,痰液的減少也減輕了對支氣管的刺激所引起的支氣管痙攣。異丙託溴銨起效快,一般15分鐘起效,達峰時間為30-60分鐘,藥效維持時間為4-6小時。由於起效較快,通常異丙託溴銨與吸入性β受體激動劑合用於治療慢性阻塞性肺部疾病和哮喘引起的急性支氣管痙攣。也可以用於用於慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣的維持治療。異丙託溴銨可以一日多次給藥,以控制病情穩定為準,具體給藥間隔可由醫師自主評估。除了氣霧劑之外,異丙託溴銨還有吸入溶液供霧化使用。異丙託溴銨主要通過尿液排洩。

從兩藥藥效學特點可以看出,經吸入給藥,異丙託溴銨溶液較噻託溴銨吸入劑起效更快,噻託溴銨吸入劑藥效維持時間更久。噻託溴銨能明顯改善慢阻肺病人的肺通氣功能,特別是在FEV1谷值反應方面,比異丙託溴銨更有效,減少了肺功能的反覆波動,其支氣管擴張作用更持久。而異丙託溴銨適用於夜間哮喘及多痰者;慢性阻塞性肺病急性加重者,它可減輕重症哮喘者的氣喘症狀,並能減少因β2受體激動劑過量使用所致的震顫等不良反應。


胡洋


噻託溴銨和異丙託溴銨常用於哮喘、慢阻肺等疾病的維持治療,它們都是抗膽鹼藥物。


首先說說抗膽鹼藥物作用機制:我們的氣道有多種受體,其中一種叫做膽鹼能M受體,M受體又分為M1、M2、M3受體,M1和M3受體與副交感神經分泌的乙酰膽鹼結合,就會引起支氣管收縮,腺體大量分泌。

而抗膽鹼能藥物可以與膽鹼能受體競爭性結合,使乙酰膽鹼不能與受體結合,從而阻斷乙酰膽鹼的作用,達到舒張支氣管,減少腺體分泌的效果。



再來說說噻託溴銨與異丙託溴銨的區別:

1.噻託溴銨原研藥的商品名為思力華,是長效抗膽鹼藥物,可以維持24小時以上的療效,異丙託溴銨原研藥商品名為愛全樂,為短效抗膽鹼藥物,維持療效時間在6-8小時之間。

2.作用效果有一定區別,噻託溴銨與膽鹼受體的結合力強於異丙託溴銨,所以其發揮作用強於異丙託溴銨;

3.由於異丙託溴銨相對噻託溴銨起效時間快,所以對於哮喘急性發作,可優選異丙託溴銨,並可聯合β受體激動劑,它們作用受體不同,聯合具有協同互補作用。對於需要長期維持作用效果的可優選噻託溴銨。

4.噻託溴銨主要經過糞便排洩,而異丙託溴銨主要經過尿液排洩。


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異丙託溴銨和噻託溴銨都是M膽鹼受體拮抗劑,也叫抗膽鹼藥,通過阻斷節後迷走神經通路,降低迷走神經張力發揮支氣管舒張和抑制氣道粘液分泌的作用,是臨床上治療慢阻肺的基本藥物。兩種藥物雖然藥理作用和不良反應相似,但也有各自特點和不同,下面一一說明:

  • 適應症:異丙託溴銨可用於預防和治療與慢阻肺相關的呼吸困難,也可以用於慢性支氣管炎和輕、中度哮喘的治療,噻託溴銨主要用於慢阻肺的維持治療,也可以用於治療慢性支氣管炎和肺氣腫,緩解呼吸困難和預防急性發作,不同點在於,異丙託溴銨可用於輕、中度支氣管哮喘的治療,而噻託溴銨主要用於慢阻肺的維持治療,對哮喘合併慢阻肺的患者也適用。
  • 作用時間:異丙託溴銨為短效抗膽鹼藥,支氣管舒張效應可維持4~6小時,噻託溴銨為長效抗膽鹼藥,支氣管舒張效應持續時間更久,可達24小時,這可能是由於噻託溴銨與M3受體解離非常慢,其解離半衰期顯著長於異丙託溴銨。
  • 用法用量:異丙託溴銨作用時間短,一日給藥3~4次,每次500ug,噻託溴銨作用時間長,一日給藥1次,每次18ug,噻託溴銨用藥劑量小,作用強,持續時間長,使用方便,患者用藥依從性高,更有利於節省醫療成本。
  • 吸入裝置:異丙託溴銨有氣霧劑和霧化溶液兩種劑型,噻託溴銨只有乾粉吸入劑,異丙託溴銨霧化劑型需要使用霧化裝置,患者不能隨身攜帶,使用不方便,氣霧劑則需要患者吸氣和手的按壓動作配合一致才能保證藥物吸入肺內,噻託溴銨乾粉吸入裝置為單劑量乾粉吸入器,吸氣阻力小,氣流受限的患者也能順利將藥物吸入氣道,患者使用時協調配合性更好。
  • 臨床應用:異丙託溴銨起效快,主要用於哮喘和慢阻肺急性發作的治療,多與沙丁胺醇等短效β2受體激動劑聯合應用,噻託溴銨則起效較慢,不適於緩解急性支氣管痙攣,不能作為慢阻肺急性發作的搶救用藥,但是長期規律使用可持續改善呼吸困難症狀,有效預防慢阻肺急性加重,提高運動耐力,改善生活質量,降低死亡率。
  • 參考文獻:
  • 內科學(第8版)
  • 中國國家處方集(2010版)
  • 異丙託溴銨氣霧劑說明書
  • 噻託溴銨粉吸入劑說明書


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