噻托溴铵和异丙托溴铵有什么区别?

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噻托溴铵和异丙托溴铵都是抗胆碱能支气管扩张药,通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。是呼吸科慢阻肺及哮喘病人的常规用药。二者虽然为同类药,作用相似,但在很多方面有一定的区别。

噻托溴铵

噻托溴铵是一种长效抗胆碱药,竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑肌松弛。由于其与M3受体解离非常慢,可以持续作用24小时以上。在临床上主要用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。不能用于支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物。噻托溴铵只有喷雾剂,常用药为进口的思力华,国产的天晴速乐。噻托溴铵一般30分钟起效,达峰时间为1.5小时,半衰期为36小时。所以作用时间很长。代谢产物主要通过粪便排泄,仅有14%随尿排泄。噻托溴铵喷雾剂用于每日1次,切勿多用或者少用。

异丙托溴铵

异丙托溴铵是一种短效抗胆碱药物,其与支气管平滑肌M受体有较高选择性,具有较强的松弛支气管平滑肌的作用。此外还具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用,从而减少痰液阻塞,改善通气,痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。异丙托溴铵起效快,一般15分钟起效,达峰时间为30-60分钟,药效维持时间为4-6小时。由于起效较快,通常异丙托溴铵与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病和哮喘引起的急性支气管痉挛。也可以用于用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗。异丙托溴铵可以一日多次给药,以控制病情稳定为准,具体给药间隔可由医师自主评估。除了气雾剂之外,异丙托溴铵还有吸入溶液供雾化使用。异丙托溴铵主要通过尿液排泄。

从两药药效学特点可以看出,经吸入给药,异丙托溴铵溶液较噻托溴铵吸入剂起效更快,噻托溴铵吸入剂药效维持时间更久。噻托溴铵能明显改善慢阻肺病人的肺通气功能,特别是在FEV1谷值反应方面,比异丙托溴铵更有效,减少了肺功能的反复波动,其支气管扩张作用更持久。而异丙托溴铵适用于夜间哮喘及多痰者;慢性阻塞性肺病急性加重者,它可减轻重症哮喘者的气喘症状,并能减少因β2受体激动剂过量使用所致的震颤等不良反应。


胡洋


噻托溴铵和异丙托溴铵常用于哮喘、慢阻肺等疾病的维持治疗,它们都是抗胆碱药物。


首先说说抗胆碱药物作用机制:我们的气道有多种受体,其中一种叫做胆碱能M受体,M受体又分为M1、M2、M3受体,M1和M3受体与副交感神经分泌的乙酰胆碱结合,就会引起支气管收缩,腺体大量分泌。

而抗胆碱能药物可以与胆碱能受体竞争性结合,使乙酰胆碱不能与受体结合,从而阻断乙酰胆碱的作用,达到舒张支气管,减少腺体分泌的效果。



再来说说噻托溴铵与异丙托溴铵的区别:

1.噻托溴铵原研药的商品名为思力华,是长效抗胆碱药物,可以维持24小时以上的疗效,异丙托溴铵原研药商品名为爱全乐,为短效抗胆碱药物,维持疗效时间在6-8小时之间。

2.作用效果有一定区别,噻托溴铵与胆碱受体的结合力强于异丙托溴铵,所以其发挥作用强于异丙托溴铵;

3.由于异丙托溴铵相对噻托溴铵起效时间快,所以对于哮喘急性发作,可优选异丙托溴铵,并可联合β受体激动剂,它们作用受体不同,联合具有协同互补作用。对于需要长期维持作用效果的可优选噻托溴铵。

4.噻托溴铵主要经过粪便排泄,而异丙托溴铵主要经过尿液排泄。


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异丙托溴铵和噻托溴铵都是M胆碱受体拮抗剂,也叫抗胆碱药,通过阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经张力发挥支气管舒张和抑制气道粘液分泌的作用,是临床上治疗慢阻肺的基本药物。两种药物虽然药理作用和不良反应相似,但也有各自特点和不同,下面一一说明:

  • 适应症:异丙托溴铵可用于预防和治疗与慢阻肺相关的呼吸困难,也可以用于慢性支气管炎和轻、中度哮喘的治疗,噻托溴铵主要用于慢阻肺的维持治疗,也可以用于治疗慢性支气管炎和肺气肿,缓解呼吸困难和预防急性发作,不同点在于,异丙托溴铵可用于轻、中度支气管哮喘的治疗,而噻托溴铵主要用于慢阻肺的维持治疗,对哮喘合并慢阻肺的患者也适用。
  • 作用时间:异丙托溴铵为短效抗胆碱药,支气管舒张效应可维持4~6小时,噻托溴铵为长效抗胆碱药,支气管舒张效应持续时间更久,可达24小时,这可能是由于噻托溴铵与M3受体解离非常慢,其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。
  • 用法用量:异丙托溴铵作用时间短,一日给药3~4次,每次500ug,噻托溴铵作用时间长,一日给药1次,每次18ug,噻托溴铵用药剂量小,作用强,持续时间长,使用方便,患者用药依从性高,更有利于节省医疗成本。
  • 吸入装置:异丙托溴铵有气雾剂和雾化溶液两种剂型,噻托溴铵只有干粉吸入剂,异丙托溴铵雾化剂型需要使用雾化装置,患者不能随身携带,使用不方便,气雾剂则需要患者吸气和手的按压动作配合一致才能保证药物吸入肺内,噻托溴铵干粉吸入装置为单剂量干粉吸入器,吸气阻力小,气流受限的患者也能顺利将药物吸入气道,患者使用时协调配合性更好。
  • 临床应用:异丙托溴铵起效快,主要用于哮喘和慢阻肺急性发作的治疗,多与沙丁胺醇等短效β2受体激动剂联合应用,噻托溴铵则起效较慢,不适于缓解急性支气管痉挛,不能作为慢阻肺急性发作的抢救用药,但是长期规律使用可持续改善呼吸困难症状,有效预防慢阻肺急性加重,提高运动耐力,改善生活质量,降低死亡率。
  • 参考文献:
  • 内科学(第8版)
  • 中国国家处方集(2010版)
  • 异丙托溴铵气雾剂说明书
  • 噻托溴铵粉吸入剂说明书


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