淺談百年老藥阿司匹林

對於阿司匹林,我想大家都不陌生,服用人群也不少,雖然阿司匹林有解熱、鎮痛、抗炎的作用,相比其他非甾體抗炎藥來說,用於解熱、鎮痛、抗炎已經很少了,目前主要用於心血管疾病的預防。但是不少網友還對阿司匹林存在質疑,這篇文章我們主要對網友普遍問題進行下討論

淺談百年老藥阿司匹林

問題一:阿司匹林到底該不該掰開服用

答案:不能

現在普遍使用的是阿司匹林腸溶片,為什麼之所以叫阿司匹林腸溶片,而不叫阿司匹林胃溶片呢?因為就算將阿司匹林腸溶片掰開,大部分都是在小腸吸收,少部分在胃吸收,但是阿司匹林對胃粘膜有刺激性,導致胃腸道疾病風險增加,為了克服這一缺點,阿司匹林在藥物設計的時候就想了一個辦法,即在阿司匹林外面包一層膜,而這層膜有一個特點,就是酸性環境不容易破壞,

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鹼性環境容易被破壞釋放藥物。胃環境顯酸性,小腸顯鹼性,所以正好避免了對胃的刺激,又能有效到達阿司匹林的主要吸收部位---小腸。

問題二:阿司匹林腸溶片到底是應該在飯前吃還是飯後吃

答案:飯前吃

問題一我們說了,阿司匹林對胃有刺激性,藥物又是先到胃,後到小腸,如果飯後吃,食物會對藥物有阻礙作用,使藥物在胃中停留的時間過長,如食用鹼性食物或者喝了鹼性飲料,那麼就會破壞阿司匹林腸溶片外面那層膜,使阿司匹林釋放出來,同樣損害胃黏膜。如果服用的是阿司匹林片,那就應該飯後吃,這個時候食物又能減少阿司匹林與胃黏膜的接觸率。很多網友搞不清到底有說飯前吃的,有說飯後吃的,我想就是沒把阿司匹林腸溶片和阿司匹林片分開來。

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問題三:阿司匹林到底是該吃吃停停還是要一直吃

答案:沒有特殊情況要堅持每天服用。

其實這個問題很多人都回答了,基本答案都是正確的,只是有些知識是看不到、摸不著的,而網友們又聽身邊很多人說了長期服阿司匹林會腦出血,應該吃段時間停段時間,所以就產生了疑問。

要講清楚這個問題就要談及到藥動學和藥效學。

一、阿司匹林的藥動學

藥動學研究的是藥物在體內的吸收、分佈、代謝和排洩的過程,我們來了解阿司匹林在體內的這些過程。

口服吸收迅速、完全,吸收從胃開始,大部分在小腸上部吸收,阿司匹林腸溶片有膜的保護,在胃吸收的更少。由於阿司匹林可被胃腸粘膜、血漿、紅細胞和肝臟的酯酶水解,水解後得到水楊酸,這個水解過程很快,所以阿司匹林的半衰期僅有約15分鐘。阿司匹林代謝的水楊酸以鹽的形式存在,具有藥理作用。水楊酸與血漿蛋白結合率為80-90%,沒有結合的分佈在全身組織,還能進入關節腔、腦脊液、乳汁和胎盤。

阿司匹林的用量會影響水楊酸鹽的半衰期,當用量小於1g(平時用的單位是mg,1g=1000mg,一般為100mg)時半衰期為3.5小時,當用量大於1g時半衰期為15-30小時,一般藥物經過4-5個半衰期血漿藥物濃度可下降95%,那麼服用阿司匹林排出水楊酸95%需要的時間大概是3.5*4-5=14-17.5小時,平均也就16小時左右。也就是說一天服一次阿司匹林,在第二天服用時,頭一天的基本代謝完了。血小板每天以大約10%的速度更新,所以還是要堅持每天服用。

二、阿司匹林的藥效學

血小板內有一個物質血栓素A2(TXA2),能誘導血小板聚集和收縮血管的作用,而且這個作用還有點強大,TXA2有是在環化酶(COX)-1的作用下由花生四烯酸合成的,當阿司匹林進入到血小板內使COX-1上第530為絲氨酸殘基乙酰化,破壞酶活性中心從而阻斷TXA2的合成,簡單的理解就是阿司匹林抑制了TXA2的生成發揮抗血小板聚集的,因為阿司匹林破壞COX-1是不可逆的,就是說阿司匹林破壞了的血小板就失去了聚集的功能。不能聚集就不能使血小板形成血栓,抑制血栓惡化。只有等新的血小板從新生成才有可能導致血栓形成

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一次服用阿司匹林75-325mg,能抑制血小板COX活性的90%,所以首次服用要加大劑量,每天服用25-75mg維持量足夠抑制血小板COX活性,使血漿TXA2水平降低95%。阿司匹林緩釋片每小時釋放10mg可完全抑制血小板合成TXA2,而對細胞內皮素PGI2無明顯影響。但大劑量(900-1200mg)能使PGI2合成減少,反而會導致血小板聚集形成血栓。所以常採用小劑量75-150mg每天服用來預防血栓的形成。治療缺血型心臟病和心肌梗死,也用於預防心絞痛、血管形成術、有腦血栓傾向的一過性腦缺血等。

由於篇幅有限,不可能面面俱到,如有疑問,下方留言。喜歡我的回答的歡迎關注、點贊、收藏及轉發,更多用藥知識繼續呈現。


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