近十年被批准的治療痛風的藥物

高尿酸血癥(HUA)是因人體內嘌呤新陳代謝紊亂、血液中尿酸水平持續增高,導致過飽和狀態的尿酸結晶沉積在組織中,進而使有些人出現痛風。約20%的高尿酸血癥患者會出現痛風的症狀,其餘80%沒有症狀。痛風主要特徵包括尿酸石、腎實質性病變、痛風石沉積、急性痛風關節炎反覆發作、慢性痛風性關節炎和關節畸形等。

近十年被批准的治療痛風的藥物

現代流行病學研究表明,痛風的患病率因地域、性別不同差異很大。沿海、發達地區痛風患病率高於發展內陸地區,究其原因,沿海、發達地區是由食用海鮮等高嘌呤食物較多導致的;2013年我國HUA患病率男性約為16.85%,女性約為7.88%, 痛風患病率男性約為1.98%, 女性約為0.72%, 較以前明顯上升。隨著人們飲食結構的改變,更多地攝入高蛋白高嘌呤類化合物的食物,導致患病率越來越高。

在藥物研發領域,抗痛風藥也是熱門領域,近年來有多個抗痛風藥物經美國FDA批准上市。這一階段需使用降尿酸藥控制血尿酸水平,降尿酸藥物按作用機制可分為抑制尿酸生成藥、促尿酸排洩藥及分解尿酸的尿酸酶三類。

非布司他

近十年被批准的治療痛風的藥物

Febuxostat的化學結構式

託匹司他

託匹司他(Topiroxostat)是一種新的黃嘌呤氧化酶抑制劑,於2013年在日本批准上市,它是也非嘌呤類黃嘌呤氧化酶抑制劑,其降尿酸優於別嘌呤醇,但低於非布司他。託匹司他心血管系統的不良反應少,可降低慢性腎臟病Ⅲ期且伴有痛風症患者的高尿酸水平,安全性較好。常見不良反應包括肝功能異常、腹瀉、頭痛、噁心及皮疹等。

近十年被批准的治療痛風的藥物

Topiroxostat的化學結構式

Lesinurad

近十年被批准的治療痛風的藥物

Lesinurad的化學結構式

Duzallo

Duzallo於2017年8月由美國FDA批准上市,該藥為Lesinurad與別嘌呤醇的固定劑量組合,Duzallo是一日一次口服藥物,有200 mg Zurampic加200或300 mg別嘌呤醇兩個劑量。聯合使用Zurampic和別嘌呤醇比單獨使用別嘌呤醇尿酸控制在6 mg/dL的人數幾乎翻倍。別嘌呤醇減少尿酸(UA)的產生,Lesinurad通過選擇性地抑制尿酸在腎臟的重吸收,進而增加尿酸的腎排洩。 Duzallo的雙重機制組合可以解決尿酸的低效排洩和過量生產,從而降低體內尿酸水平。但該藥物不推薦無症狀高尿酸血癥患者使用。其不良反應包括:急性腎損傷、肝毒性、心臟毒性、嗜睡等。

聚乙二醇重組尿酸酶(Krystexxa)

秋水仙鹼

近十年被批准的治療痛風的藥物

秋水仙鹼的化學結構式

結語

1.痛風現代流行病學及其發病機制研究進展

2.Gout: An old disease in new perspective.

3.Recent advances in understanding and managing gou

4.2016 updated EULAR evidence-based recommendations for themanagement of gout.

5.2012 American College of Rheumatology guidelines formanagement of gout.

6.https://www.drugs.com

7. https://www.webmd.com


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