06.04 HER2 20外顯子插入突變的抗癌藥來了！

Haalthy導讀

據悉，EGFR 20外顯子插入突變約佔非小細胞肺癌患者的1.6%-3.4%，此外，約2%-4%的非小細胞肺癌患者中存在HER2突變，這其中，絕大多數為20外顯子插入突變。然而，目前並沒有針對這類患者的治療方案。

今天ASCO大會上首次報道了EGFR/HER2 20外顯子抑制劑TAK-788用於非小細胞肺癌患者的I/II期研究。TAK-788作為新一代酪氨酸激酶抑制劑，在臨床前模型中顯示可抑制EGFR/HER2 20外顯子插入突變。

圖示，TAK-788對野生型EGFR突變模型中的IC50（指誘導腫瘤細胞凋亡50%的抑制劑濃度）與奧希替尼接近，所以理論上TAK-788的副作用會比Poziotinib要小。Poziotinib是另一種正在臨床試驗的，針對EGFR 20外顯子插入突變的靶向藥。

那麼TAK-788用於人體療效如何呢？

1.有效性

患者每日服用的有效劑量是80-160 mg，總反應率（ORR）是39%，疾病控制率（DCR）是94%。

2.安全性

最大服用劑量為每日服用160mg，在此劑量下治療中最常見的不良事件有腹瀉、食慾下降、噁心、皮疹、嘔吐等，3級以上不良事件為腹瀉、噁心和斑丘疹、嘔吐和高血壓。這些不良反應與其他EGFR-TKI相似。

因此，TAK-788在EGFR（和HER2突變）20外顯子插入突變患者中表現出良好的抗腫瘤活性和安全性，目前推薦的II期劑量為160mg 每日1次。此外，值得開心的是，該藥物最快將於今年年底在中國開展臨床試驗了，讓我們共同期待它的到來吧!

Haalthy語

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