頭孢是不是青黴素類抗生素?

好運2014154824418


頭孢不是青黴素類抗生素,是屬於頭孢菌素類抗生素。頭孢菌素類和青黴素類又同屬於β-內酰胺類抗生素。他們有相似之處,但是又有著差異。

相同點:

首先,作用機制相同,都是通過作用於細菌菌體內的青黴素結合蛋白,抑制細菌細胞壁合成,溶解菌體產生抗菌作用。對繁殖期細菌作用強。

其次,耐藥機制相似,都能通過產生水解酶、與藥物結合、改變菌膜通透性、增加藥物外排、或缺乏自溶酶等產生耐藥。

再者,青黴素類和頭孢菌素類藥物都具有抗菌作用強,毒性較低,安全係數高,抗菌作用強的優點。在臨床廣泛應用。

不同點:

1、 從機構上說青黴素類的母核是6-氨基青黴烷酸,而頭孢類的母核是7-氨基頭孢烷酸,從而對β-內酰胺酶較穩定。

2、 青黴素類在臨床應用前必須進行皮膚過敏試驗,結果陰性方可使用;頭孢菌素的過敏過敏試驗要根據說明書要求,不是每個藥物都必須做的,並且過敏性休克罕見,與青黴素類有交叉過敏反應,交叉過敏率約為5-10%。

3、 從分類上,青黴素類根據抗菌譜、耐酸、耐酶等藥理作用可分為窄譜青黴素類、廣譜青黴素類、耐酶青黴素類、抗銅綠假單胞菌青黴素類和抗革蘭陰性桿菌青黴素類;頭孢菌素類是根據抗菌譜、抗菌強度、對β-內酰胺酶的穩定性及對腎臟毒性分為五代,從第一代到第五代,抗革蘭氏陽性菌的作用逐漸減弱,對革蘭氏陰性菌的作用逐漸增強,抗菌譜由窄變寬,對β內酰胺酶穩定性增高,對腎臟毒性逐漸降低。

4、 頭孢菌素類可與乙醇作用產生“雙硫侖樣反應”,故用藥期間及停藥後3-7天內禁酒。青黴素類無此作用。


藥事健康


頭孢不屬於青黴素類抗生素,但頭孢類藥物和青黴素類藥物都屬於β-內酰胺類抗生素。頭孢類藥物的母核是7-氨基頭孢烷酸,而青黴素類藥物的母核則是6-氨基青黴烷酸,這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青黴素酶。

相同點:

1、兩者化學結構中均具有β-內酰胺環,屬於β-內酰胺類抗生素,但屬不同類別;

2、作用機制相似,均能干擾細菌細胞壁的合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解;

3、由於哺乳類動物沒有細胞壁,所以該類藥物對人體的毒性很低,安全係數高。均具有抗菌活性強、適應症廣及臨床療效好的優點。

不同點:

青黴素類(根據目前應用情況例舉)

1、青黴素及苄星青黴素主要應用為治療溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染,包括敗血症、肺炎、腦膜炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎等,為氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱、草綠色鏈球菌心內膜炎等的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、迴歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。

2、廣譜青黴素(代表藥物:阿莫西林、氨苄西林)適用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。其中氨苄西林為腸球菌感染首選藥物。

3、臨床應用前均需進行過敏性皮試,結果為陰性方可使用。

頭孢類(主要分四代)又稱先鋒黴素

第一代(代表藥物:頭孢唑啉、頭孢氨苄、頭孢拉定)主要用於敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染、皮膚和軟組織感染;

第二代(代表藥物:頭孢呋辛、頭孢丙烯、頭孢克洛)可用於敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血症、泌尿道感染和其他組織器官感染;

第三代(代表藥物:頭孢克肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮)主要用於危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、泌尿道的嚴重感染,其中頭孢他啶、頭孢哌酮可用於銅綠假單胞菌感染疾病;

第四代(代表藥物:頭孢吡肟)主要用於對第三代耐藥的細菌感染。


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頭孢不是青黴素類抗生素,而是“自成一派”:頭孢菌素類。不過青黴素類和頭孢菌素類都屬於β-內酰胺類抗生素。

β-內酰胺類機制是通過細菌體內的青黴素結合蛋白(PBPs)抑制細菌細胞壁合成來達到消滅細菌的目的。主要包括青黴素類抗生素(比如阿莫西林、哌拉西林、青黴素G)、頭孢菌素類(比如一、二、三、代頭孢菌素:頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢哌酮等)、其他β-內酰胺類(如碳青黴烯類、頭黴素類等)、β-內酰胺類抑制劑(棒酸、舒巴坦等)等。

頭孢菌素類在臨床上經常應用,具有諸多優點:抗菌力強、抗菌譜廣、過敏幾率較小、對β-內酰胺酶穩定等。目前經常使用的主要分為四代:第一代頭孢菌素類:頭孢唑啉、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢拉定等,這類頭孢菌素對革蘭氏陽性菌效果較第二、三代強,但是對革蘭氏陰性菌作用很差,而且穩定性較差,腎毒性相對較大;第二代頭孢菌素類:頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢孟多,對革蘭氏陽性菌比一代差,但是顯著提升了對革蘭氏陰性菌的作用,而且腎毒性較一代減輕,穩定性較好;第三代頭孢菌素:頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢克肟等,其對革蘭氏陽性菌效果不如一代二代,但是對革蘭氏陰性菌作用很強,而且穩定性很好,腎毒性極小;第四代頭孢菌素類:頭孢匹羅、頭孢吡肟,對革蘭氏陽性菌、陰性菌均效果很好,而且穩定性極好。

青黴素類抗生素包括:窄譜(如青黴素G)、廣譜(氨苄西林、阿莫西林)、耐酶青黴素(甲氧西林)、抗銅綠假單胞菌廣譜青黴素(如羧苄西林、哌拉西林等)。

本期答主:吳蘇,醫學碩士

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相同點

1化學結構同屬β-內酰胺類抗生素

兩種抗生素的化學結構中都含有β-內酰胺環,也就是N-甲基-γ-丁內酰胺。


2兩者作用機制相同

因為二者同屬β-內酰胺類抗生素,都是通過破壞細菌的細胞壁,使細菌迅速破裂溶解,內容物流出而殺菌的。


3有著相似的抗菌譜

頭孢菌素和青黴素類抗生素都能覆蓋常見的金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌(阿莫西林和頭孢唑林)、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌(哌拉西林和頭孢他啶)。


4都可引起過敏性休克

無論是頭孢菌素還是青黴素類抗生素都可能發生過敏性休克,搶救不及時,很可能發生生命危險。


不同點

1化學結構不同

青黴素類抗生素和β-內酰胺環相鄰的是5圓環(噻唑),頭孢菌素和β-內酰胺環相鄰的是6圓環(噻嗪)。“劉藥師話用藥”,點擊右上方關注,更多合理用藥知識與您分享!


2有些藥物的抗菌譜不同

青黴素類中的氨苄西林腸球菌和單核李斯特菌有著較好的抗菌效果。而頭孢菌素對這兩種細菌天然耐藥。頭孢菌素第五代的

頭孢洛林耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)有效,而青黴素類抗生素對MRSA無效。


3對皮試要求不同

青黴噻唑酸和青黴烯酸是青黴素過敏的主要決定簇和次要決定簇,青黴素應用前,無論是口服還是注射,均需要進行皮試。而頭孢菌素過敏的主要決定簇和次要決定簇目前尚不明確,因此,中國藥典《臨床用藥須知》和《抗菌藥物臨床應用指導原則》均未要求頭孢菌素進行皮試。


4部分頭孢菌素腎毒性較大

頭孢菌素中的頭孢一代如頭孢唑林、頭孢噻吩具有一定的腎毒性,臨床應用時避免和其他有腎毒性的藥物聯用。青黴素類抗生素較頭孢菌素中的頭孢一代腎毒性小。


5應用頭孢菌素需要禁止飲酒

頭孢菌素中的頭孢曲松、頭孢孟多、頭孢美唑、頭孢哌酮、頭孢米諾等會抑制乙醛脫氫酶,使得人體飲酒後乙醛的代謝減慢,從而發生醉酒反應(雙硫侖反應)。


6頭孢菌素品種更多,臨床應用更廣

頭孢菌素分為五代,品種較多,且無需皮試,臨床應用較青黴素更加廣泛。青黴素類抗生素口服品種較少,僅有青黴素V鉀片、阿莫西林及阿莫西林克拉維酸鉀,品種較少。


總之,頭孢菌素和青黴素既有一些相同點,也各有自身特點,臨床應用時,應根據患者疾病需要合理選用。


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不是的。頭孢是頭孢菌素類抗生素的總稱,是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料,經半合成改造其側鏈而產生。頭孢和青黴素都屬於β-內酰胺類抗生素,具有相似的結構基因。

青黴素本身是窄譜抗菌藥,不耐酶不耐酸,不能口服還容易過敏,近年來因為耐藥嚴重,青黴素的使用範圍越來越窄,使用劑量也比最初的時候大了很多。僅對一些特定的感染疾病有較好的治療效果。而在青黴素基礎上結構改造或人工合成的青黴素類抗菌藥,在性能上也有了很大的改進。

頭孢菌素具有類似青黴素的優良藥理特點,但相對於青黴素,更穩定,耐酸,過敏反應發生率低,其抗菌譜對常見致病菌的覆蓋率高,因此實用價值更大。但對腸球菌和脆弱類桿菌的作用甚微。各代頭孢菌素抗菌譜的側重點不同,較重的革蘭陽性菌感染宜選第一代頭孢,較重的革蘭陰性菌感染宜選第三、四代頭孢,耐青黴素的肺炎球菌對第三代頭孢非常敏感,適用於相應感染。

在機體被細菌感染後,通常會使用抗生素,頭孢類藥物由於藥效好,使用比較廣泛,那麼,使用頭孢類藥物要注意些什麼呢?

一、使用前一定要做皮試,凡是對青黴素過敏的人通常和頭孢類藥物會產生交叉過敏的現象,所以,對青黴素過敏的人最好不要使用頭孢菌素類藥物。

二、如果最近幾天有飲酒,最好不要使用頭孢菌素類藥物,容易產生過敏現象。

三、不要濫用抗生素,否則很容易出現耐藥現象。如果感染不嚴重則儘量選擇口服,嚴重者可使用靜脈輸液治療。

四、在使用頭孢類藥物時不要與其他抗生素一同輸入,以免增加腎臟負擔,同時有可能會發生協同或拮抗作用。

五、對於皮試顯示陰性的患者,在使用頭孢類藥物時,手邊也要準備好急救藥物,以免出現過敏現象。


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(1)頭孢菌素類和(2)青黴素類都屬於β-內酰胺類抗生素下的兩個小類,其他小類還包括(3)碳青黴烯類、(4)單酰胺菌素類、(5)頭黴素類和(6)氧頭孢烯類。頭孢菌素和頭黴素又合稱頭孢烯類。

判斷藥品是不是一類,只能根據其化學結構,而不能根據藥效判斷。類似作用的藥品也可能有完全不同的結構和不同的作用位點。(下文請耐心看圖,很容易找到關鍵部位。)


β-內酰胺大類物質的共同特點是有一個β-內酰胺環:

在此基礎上加些其他基團形成不同小類。


青黴素類共同特點是

可見它的β-內酰胺環與一個五元環融合,五元環完全飽合,並有一個硫原子S。圖中R基的不同決定青黴素類下的不同具體藥品。


頭孢菌素類共同結構為:



可見它的β-內酰胺環是與一個含硫的不飽和六元環融合的,與青黴素類的含硫飽和五元環是不同的。R1和R2兩個基團決定哪種具體的頭孢菌素。有兩個可變因素,所以可選組合較多,因此頭孢類藥物很多。


頭黴素類經常被誤認為頭孢菌素類,因為它們的藥品名也以“頭孢”二字開頭,但其結構卻是:

與頭孢菌素相比,唯一區別是頭黴素類在β-內酰胺環上多了一個甲氧基。因此,頭黴素類與頭孢菌素類功效也比較相似,特別是與二代頭孢非常接近。鑑於頭黴素與頭孢菌素結構極為相似,二者又並稱頭孢烯類。


氧頭孢烯類就是把頭孢烯類的六元環中的硫替換成氧。常見兩種藥都是替換頭黴素中的硫,一個是氟氧頭孢,
另一個是拉氧頭孢。很少用到,不帖結構式了。


碳青黴烯類共同結構為:

可見它與青黴素類一樣,β-內酰胺環與一個五元環融合,但這個五元環的硫被碳取代,並且有一個雙鍵。故此得名‘碳’青黴‘烯’。這一類藥品臨床上常被用作最後一道防線,輕易不用,需要用的時候都是有耐藥性很強的細菌感染的重患。


最後,單酰胺菌素類目前只有一個上市藥,即氨曲南:

圖中可見其β-內酰胺環不與其它環融合為橋環,故名‘單酰胺’。這個結構相比其它幾類差別較遠,因此氨曲南與其它幾類的交叉過敏和交叉耐藥也都低一些。


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要弄清“頭孢是不是青黴素類抗生素?”,我們先來看一張藥師君做的一張“抗生素分類圖”,建議收藏。

這張圖可以看出,“青黴素不是頭孢類藥物”。

青黴素類和頭孢菌素類抗生素都屬於β—內酰胺類抗生素,具有交叉過敏反應,也就是說,如果你對青黴素及青黴素類藥物過敏,那麼極有可能也對頭孢菌素類藥物過敏。

青黴素類抗生素和頭孢菌素類抗生素的關係就如同“雙胞胎‘,(結構上)有相似的地方,但誰也不屬於誰。

希望我的回答能對你有幫助。

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第一代頭孢與青黴素比較接近,兩者抗菌原理相同。頭孢第二代開始抗菌譜比青黴素要廣,對細菌的耐藥性比青黴素小一些,頭孢副作用要大些。


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