头孢是不是青霉素类抗生素?

好运2014154824418


头孢不是青霉素类抗生素,是属于头孢菌素类抗生素。头孢菌素类和青霉素类又同属于β-内酰胺类抗生素。他们有相似之处,但是又有着差异。

相同点:

首先,作用机制相同,都是通过作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白,抑制细菌细胞壁合成,溶解菌体产生抗菌作用。对繁殖期细菌作用强。

其次,耐药机制相似,都能通过产生水解酶、与药物结合、改变菌膜通透性、增加药物外排、或缺乏自溶酶等产生耐药。

再者,青霉素类和头孢菌素类药物都具有抗菌作用强,毒性较低,安全系数高,抗菌作用强的优点。在临床广泛应用。

不同点:

1、 从机构上说青霉素类的母核是6-氨基青霉烷酸,而头孢类的母核是7-氨基头孢烷酸,从而对β-内酰胺酶较稳定。

2、 青霉素类在临床应用前必须进行皮肤过敏试验,结果阴性方可使用;头孢菌素的过敏过敏试验要根据说明书要求,不是每个药物都必须做的,并且过敏性休克罕见,与青霉素类有交叉过敏反应,交叉过敏率约为5-10%。

3、 从分类上,青霉素类根据抗菌谱、耐酸、耐酶等药理作用可分为窄谱青霉素类、广谱青霉素类、耐酶青霉素类、抗铜绿假单胞菌青霉素类和抗革兰阴性杆菌青霉素类;头孢菌素类是根据抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性分为五代,从第一代到第五代,抗革兰氏阳性菌的作用逐渐减弱,对革兰氏阴性菌的作用逐渐增强,抗菌谱由窄变宽,对β内酰胺酶稳定性增高,对肾脏毒性逐渐降低。

4、 头孢菌素类可与乙醇作用产生“双硫仑样反应”,故用药期间及停药后3-7天内禁酒。青霉素类无此作用。


药事健康


头孢不属于青霉素类抗生素,但头孢类药物和青霉素类药物都属于β-内酰胺类抗生素。头孢类药物的母核是7-氨基头孢烷酸,而青霉素类药物的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

相同点:

1、两者化学结构中均具有β-内酰胺环,属于β-内酰胺类抗生素,但属不同类别;

2、作用机制相似,均能干扰细菌细胞壁的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解;

3、由于哺乳类动物没有细胞壁,所以该类药物对人体的毒性很低,安全系数高。均具有抗菌活性强、适应症广及临床疗效好的优点。

不同点:

青霉素类(根据目前应用情况例举)

1、青霉素及苄星青霉素主要应用为治疗溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染,包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎等,为气性坏疽、梅毒、鼠咬热、草绿色链球菌心内膜炎等的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。

2、广谱青霉素(代表药物:阿莫西林、氨苄西林)适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。其中氨苄西林为肠球菌感染首选药物。

3、临床应用前均需进行过敏性皮试,结果为阴性方可使用。

头孢类(主要分四代)又称先锋霉素

第一代(代表药物:头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定)主要用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染、皮肤和软组织感染;

第二代(代表药物:头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛)可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、泌尿道感染和其他组织器官感染;

第三代(代表药物:头孢克肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮)主要用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、泌尿道的严重感染,其中头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染疾病;

第四代(代表药物:头孢吡肟)主要用于对第三代耐药的细菌感染。


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头孢不是青霉素类抗生素,而是“自成一派”:头孢菌素类。不过青霉素类和头孢菌素类都属于β-内酰胺类抗生素。

β-内酰胺类机制是通过细菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs)抑制细菌细胞壁合成来达到消灭细菌的目的。主要包括青霉素类抗生素(比如阿莫西林、哌拉西林、青霉素G)、头孢菌素类(比如一、二、三、代头孢菌素:头孢呋辛、头孢孟多、头孢哌酮等)、其他β-内酰胺类(如碳青霉烯类、头霉素类等)、β-内酰胺类抑制剂(棒酸、舒巴坦等)等。

头孢菌素类在临床上经常应用,具有诸多优点:抗菌力强、抗菌谱广、过敏几率较小、对β-内酰胺酶稳定等。目前经常使用的主要分为四代:第一代头孢菌素类:头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等,这类头孢菌素对革兰氏阳性菌效果较第二、三代强,但是对革兰氏阴性菌作用很差,而且稳定性较差,肾毒性相对较大;第二代头孢菌素类:头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多,对革兰氏阳性菌比一代差,但是显著提升了对革兰氏阴性菌的作用,而且肾毒性较一代减轻,稳定性较好;第三代头孢菌素:头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等,其对革兰氏阳性菌效果不如一代二代,但是对革兰氏阴性菌作用很强,而且稳定性很好,肾毒性极小;第四代头孢菌素类:头孢匹罗、头孢吡肟,对革兰氏阳性菌、阴性菌均效果很好,而且稳定性极好。

青霉素类抗生素包括:窄谱(如青霉素G)、广谱(氨苄西林、阿莫西林)、耐酶青霉素(甲氧西林)、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(如羧苄西林、哌拉西林等)。

本期答主:吴苏,医学硕士

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相同点

1化学结构同属β-内酰胺类抗生素

两种抗生素的化学结构中都含有β-内酰胺环,也就是N-甲基-γ-丁内酰胺。


2两者作用机制相同

因为二者同属β-内酰胺类抗生素,都是通过破坏细菌的细胞壁,使细菌迅速破裂溶解,内容物流出而杀菌的。


3有着相似的抗菌谱

头孢菌素和青霉素类抗生素都能覆盖常见的金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌(阿莫西林和头孢唑林)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌(哌拉西林和头孢他啶)。


4都可引起过敏性休克

无论是头孢菌素还是青霉素类抗生素都可能发生过敏性休克,抢救不及时,很可能发生生命危险。


不同点

1化学结构不同

青霉素类抗生素和β-内酰胺环相邻的是5圆环(噻唑),头孢菌素和β-内酰胺环相邻的是6圆环(噻嗪)。“刘药师话用药”,点击右上方关注,更多合理用药知识与您分享!


2有些药物的抗菌谱不同

青霉素类中的氨苄西林肠球菌和单核李斯特菌有着较好的抗菌效果。而头孢菌素对这两种细菌天然耐药。头孢菌素第五代的

头孢洛林耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,而青霉素类抗生素对MRSA无效。


3对皮试要求不同

青霉噻唑酸和青霉烯酸是青霉素过敏的主要决定簇和次要决定簇,青霉素应用前,无论是口服还是注射,均需要进行皮试。而头孢菌素过敏的主要决定簇和次要决定簇目前尚不明确,因此,中国药典《临床用药须知》和《抗菌药物临床应用指导原则》均未要求头孢菌素进行皮试。


4部分头孢菌素肾毒性较大

头孢菌素中的头孢一代如头孢唑林、头孢噻吩具有一定的肾毒性,临床应用时避免和其他有肾毒性的药物联用。青霉素类抗生素较头孢菌素中的头孢一代肾毒性小。


5应用头孢菌素需要禁止饮酒

头孢菌素中的头孢曲松、头孢孟多、头孢美唑、头孢哌酮、头孢米诺等会抑制乙醛脱氢酶,使得人体饮酒后乙醛的代谢减慢,从而发生醉酒反应(双硫仑反应)。


6头孢菌素品种更多,临床应用更广

头孢菌素分为五代,品种较多,且无需皮试,临床应用较青霉素更加广泛。青霉素类抗生素口服品种较少,仅有青霉素V钾片、阿莫西林及阿莫西林克拉维酸钾,品种较少。


总之,头孢菌素和青霉素既有一些相同点,也各有自身特点,临床应用时,应根据患者疾病需要合理选用。


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不是的。头孢是头孢菌素类抗生素的总称,是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而产生。头孢和青霉素都属于β-内酰胺类抗生素,具有相似的结构基因。

青霉素本身是窄谱抗菌药,不耐酶不耐酸,不能口服还容易过敏,近年来因为耐药严重,青霉素的使用范围越来越窄,使用剂量也比最初的时候大了很多。仅对一些特定的感染疾病有较好的治疗效果。而在青霉素基础上结构改造或人工合成的青霉素类抗菌药,在性能上也有了很大的改进。

头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点,但相对于青霉素,更稳定,耐酸,过敏反应发生率低,其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高,因此实用价值更大。但对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同,较重的革兰阳性菌感染宜选第一代头孢,较重的革兰阴性菌感染宜选第三、四代头孢,耐青霉素的肺炎球菌对第三代头孢非常敏感,适用于相应感染。

在机体被细菌感染后,通常会使用抗生素,头孢类药物由于药效好,使用比较广泛,那么,使用头孢类药物要注意些什么呢?

一、使用前一定要做皮试,凡是对青霉素过敏的人通常和头孢类药物会产生交叉过敏的现象,所以,对青霉素过敏的人最好不要使用头孢菌素类药物。

二、如果最近几天有饮酒,最好不要使用头孢菌素类药物,容易产生过敏现象。

三、不要滥用抗生素,否则很容易出现耐药现象。如果感染不严重则尽量选择口服,严重者可使用静脉输液治疗。

四、在使用头孢类药物时不要与其他抗生素一同输入,以免增加肾脏负担,同时有可能会发生协同或拮抗作用。

五、对于皮试显示阴性的患者,在使用头孢类药物时,手边也要准备好急救药物,以免出现过敏现象。


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(1)头孢菌素类和(2)青霉素类都属于β-内酰胺类抗生素下的两个小类,其他小类还包括(3)碳青霉烯类、(4)单酰胺菌素类、(5)头霉素类和(6)氧头孢烯类。头孢菌素和头霉素又合称头孢烯类。

判断药品是不是一类,只能根据其化学结构,而不能根据药效判断。类似作用的药品也可能有完全不同的结构和不同的作用位点。(下文请耐心看图,很容易找到关键部位。)


β-内酰胺大类物质的共同特点是有一个β-内酰胺环:

在此基础上加些其他基团形成不同小类。


青霉素类共同特点是

可见它的β-内酰胺环与一个五元环融合,五元环完全饱合,并有一个硫原子S。图中R基的不同决定青霉素类下的不同具体药品。


头孢菌素类共同结构为:



可见它的β-内酰胺环是与一个含硫的不饱和六元环融合的,与青霉素类的含硫饱和五元环是不同的。R1和R2两个基团决定哪种具体的头孢菌素。有两个可变因素,所以可选组合较多,因此头孢类药物很多。


头霉素类经常被误认为头孢菌素类,因为它们的药品名也以“头孢”二字开头,但其结构却是:

与头孢菌素相比,唯一区别是头霉素类在β-内酰胺环上多了一个甲氧基。因此,头霉素类与头孢菌素类功效也比较相似,特别是与二代头孢非常接近。鉴于头霉素与头孢菌素结构极为相似,二者又并称头孢烯类。


氧头孢烯类就是把头孢烯类的六元环中的硫替换成氧。常见两种药都是替换头霉素中的硫,一个是氟氧头孢,
另一个是拉氧头孢。很少用到,不帖结构式了。


碳青霉烯类共同结构为:

可见它与青霉素类一样,β-内酰胺环与一个五元环融合,但这个五元环的硫被碳取代,并且有一个双键。故此得名‘碳’青霉‘烯’。这一类药品临床上常被用作最后一道防线,轻易不用,需要用的时候都是有耐药性很强的细菌感染的重患。


最后,单酰胺菌素类目前只有一个上市药,即氨曲南:

图中可见其β-内酰胺环不与其它环融合为桥环,故名‘单酰胺’。这个结构相比其它几类差别较远,因此氨曲南与其它几类的交叉过敏和交叉耐药也都低一些。


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要弄清“头孢是不是青霉素类抗生素?”,我们先来看一张药师君做的一张“抗生素分类图”,建议收藏。

这张图可以看出,“青霉素不是头孢类药物”。

青霉素类和头孢菌素类抗生素都属于β—内酰胺类抗生素,具有交叉过敏反应,也就是说,如果你对青霉素及青霉素类药物过敏,那么极有可能也对头孢菌素类药物过敏。

青霉素类抗生素和头孢菌素类抗生素的关系就如同“双胞胎‘,(结构上)有相似的地方,但谁也不属于谁。

希望我的回答能对你有帮助。

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第一代头孢与青霉素比较接近,两者抗菌原理相同。头孢第二代开始抗菌谱比青霉素要广,对细菌的耐药性比青霉素小一些,头孢副作用要大些。


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