尼莫地平屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，俗稱地平類藥物，主要通過阻滯鈣離子進入血管平滑肌細胞內，抑制血管平滑肌收縮，達到解除血管痙攣的目的，與硝苯地平、氨氯地平等其他地平類降壓藥相比，尼莫地平具有良好的脂溶性，易穿透血腦屏障，選擇性作用於腦血管平滑肌，解除平滑肌痙攣，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。此外，尼莫地平還能與中樞神經特異性受體結合，保護神經元功能，改善腦供血，增加大腦的缺血耐受力，同時還具有促進智力恢復和抗血小板聚集等作用。尼莫地平可輕度擴張外周血管，有一定降壓作用，降壓同時不引起腦血流量降低，增加劑量可擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，改善冠脈供血和供氧，具有明確抗冠狀動脈粥樣硬化作用，在臨床上主要用於防治蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣，治療老年人記憶力減退、定向力和注意力障礙、情緒波動等，腦動脈硬化、腦梗死等缺血性腦血管病以及腦梗死後的智力減退。
在所有地平類藥物中，尼莫地平的脂溶性最強，易穿透血腦屏障進入中樞，對腦動脈的擴張作用要比外周動脈強很多，因此，小劑量（30mg，1片）服用尼莫地平只能擴張腦血管，對外周血管擴張作用很弱，很難產生降壓作用，增加劑量（60mg，2片）才能對外周血管產生輕度的擴張作用，從而降低血壓，與其他地平類藥物相比，尼莫地平降壓作用弱且不明確。此外，在地平類藥物中，尼莫地平的半衰期最短，只有1.1-1.7個小時，因此，作用持續時間短，對血壓的控制時間短，每天給藥4次，才能有效覆蓋全天血壓，用藥依從性差。口服尼莫地平有較強的首過效應（指口服藥物後，藥物還未吸收進入血液循環，在腸粘膜和肝臟被代謝，最終進入血液循環的藥量減少，療效降低），絕對生物利用度僅有5%-15%，降壓療效無法得到保證。尼莫地平起效很快，用藥後1-1.5小時便可達到最大降壓療效，血藥濃度波動大，血壓波動大，容易誘發心肌梗死、腦梗死等心腦血管事件。
口服尼莫地平後可快速擴張血管，激活交感神經系統，引起頭痛、面部潮紅、心動過速、噁心、低血壓、眩暈等不良反應，長期服用還可因擴張前毛細血管，導致液體瀦留，引起下肢水腫，因抑制腸壁細胞分泌黏液，導致便秘。在臨床上有一些地平類降壓藥，如硝苯地平控釋片、氨氯地平片、非洛地平緩釋片等，這些藥物半衰期較長，降壓作用起效平緩，血壓波動小，可實現24小時平穩降壓，一天服用一次，用藥依從性高，並可顯著降低心腦血管事件和不良反應的發生率，是一線降壓藥物的代表。
總之，尼莫地平是治療腦血管病的常用藥物，其降壓作用弱，作用時間短，療效不確切，用藥依從性差，口服用藥吸收少，血壓波動大，可增加心腦血管事件的發生率，還容易引起頭痛、面部潮紅、心動過速等不良反應，不推薦用於治療高血壓。
