尼莫地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，俗称地平类药物，主要通过阻滞钙离子进入血管平滑肌细胞内，抑制血管平滑肌收缩，达到解除血管痉挛的目的，与硝苯地平、氨氯地平等其他地平类降压药相比，尼莫地平具有良好的脂溶性，易穿透血脑屏障，选择性作用于脑血管平滑肌，解除平滑肌痉挛，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。此外，尼莫地平还能与中枢神经特异性受体结合，保护神经元功能，改善脑供血，增加大脑的缺血耐受力，同时还具有促进智力恢复和抗血小板聚集等作用。尼莫地平可轻度扩张外周血管，有一定降压作用，降压同时不引起脑血流量降低，增加剂量可扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善冠脉供血和供氧，具有明确抗冠状动脉粥样硬化作用，在临床上主要用于防治蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛，治疗老年人记忆力减退、定向力和注意力障碍、情绪波动等，脑动脉硬化、脑梗死等缺血性脑血管病以及脑梗死后的智力减退。
在所有地平类药物中，尼莫地平的脂溶性最强，易穿透血脑屏障进入中枢，对脑动脉的扩张作用要比外周动脉强很多，因此，小剂量（30mg，1片）服用尼莫地平只能扩张脑血管，对外周血管扩张作用很弱，很难产生降压作用，增加剂量（60mg，2片）才能对外周血管产生轻度的扩张作用，从而降低血压，与其他地平类药物相比，尼莫地平降压作用弱且不明确。此外，在地平类药物中，尼莫地平的半衰期最短，只有1.1-1.7个小时，因此，作用持续时间短，对血压的控制时间短，每天给药4次，才能有效覆盖全天血压，用药依从性差。口服尼莫地平有较强的首过效应（指口服药物后，药物还未吸收进入血液循环，在肠粘膜和肝脏被代谢，最终进入血液循环的药量减少，疗效降低），绝对生物利用度仅有5%-15%，降压疗效无法得到保证。尼莫地平起效很快，用药后1-1.5小时便可达到最大降压疗效，血药浓度波动大，血压波动大，容易诱发心肌梗死、脑梗死等心脑血管事件。
口服尼莫地平后可快速扩张血管，激活交感神经系统，引起头痛、面部潮红、心动过速、恶心、低血压、眩晕等不良反应，长期服用还可因扩张前毛细血管，导致液体潴留，引起下肢水肿，因抑制肠壁细胞分泌黏液，导致便秘。在临床上有一些地平类降压药，如硝苯地平控释片、氨氯地平片、非洛地平缓释片等，这些药物半衰期较长，降压作用起效平缓，血压波动小，可实现24小时平稳降压，一天服用一次，用药依从性高，并可显著降低心脑血管事件和不良反应的发生率，是一线降压药物的代表。
总之，尼莫地平是治疗脑血管病的常用药物，其降压作用弱，作用时间短，疗效不确切，用药依从性差，口服用药吸收少，血压波动大，可增加心脑血管事件的发生率，还容易引起头痛、面部潮红、心动过速等不良反应，不推荐用于治疗高血压。
