03.02 醫生說的時間依賴性抗生素和濃度依賴性抗生素是什麼?阿奇黴素屬於哪一種?

無名藥師


所謂的時間依賴性以及濃度依賴性抗生素,主要是根據藥物在體內作用時間與藥效之間的關係來確定的。


一、時間依賴性抗菌藥物:

該類抗菌藥物殺菌作用主要取決於血藥濃度高於MIC(最低抑菌濃度)的維持時間。

主要特點:

血藥濃度低於MIC時,無抑菌作用;血藥濃度大於MIC時,殺菌作用不再隨血藥濃度增加而顯著增強,而是與血藥濃度


時間依賴性抗菌素又分為短PAE(抗生素後效應)、和長PAE



1.短PAE

青黴素及半合成青黴素類、頭孢菌素類、紅黴素、克林黴素、SMZ-TMP,林可黴素類等。

2.長PAE

碳青黴烯類(亞胺培南等)、四環素類、阿奇黴素、克拉黴素、糖肽類(萬古黴素等)


給藥方式:

1對於短PAE的抗菌素,如青黴素類、頭孢菌素類(除頭孢曲松,該藥半衰期長達8h,可每日一次給藥,就能維持血漿藥物濃度而不降低療效)每日劑量分3-4次給藥,可使血藥濃度超過MIC時間達到最長。

對於長PAE的:如碳青黴烯類、糖肽類雖為時間依賴性,但是給藥後可以抑制給藥間隙的細菌恢復生長,因此可適當延長給藥間隔時間。



阿奇黴素就屬於長PAE的時間依賴性抗菌藥物,其顯著特點是半衰期長,所以可以採取一日給藥一次,連續使用三天,停用四天的用法。


二.“濃度依賴性”抗菌藥

該類藥物血藥峰值濃度越高,殺菌能力越強,殺傷速度越快。一次性較大劑量給藥可造成較高的 Cmax( 最大血藥濃度 ) 。

其特點是:抑菌活性隨著抗菌藥物的濃度升高而增強,當血藥峰濃度(Cmax)大於致病菌MIC 的8~10倍時,抑菌活性最強;



主要藥物:

氨基糖苷類(如慶大黴素、阿莫卡星)、氟喹諾酮類(如左氧氟沙星)、硝唑類(甲硝唑、奧硝唑)等。

給藥方式:

該類藥物一般一日劑量一次給藥。如氨基糖苷類每天一次給藥比2-3次靜滴效果好,還可降低耳毒性與腎毒性。氟喹諾酮類如左氧氟沙星注射液傳統的給藥方式為每8小時或12小時一次,現在的研究表明每日單次給藥效果優於多次給藥。


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時間依賴性抗菌藥物 vs 濃度依賴性抗菌藥物

藥師君特地整理了一下這兩種分類的抗菌藥物,需要的朋友,可以直接保存,或者關注頭條號“藥師說藥事兒”後,私信回覆“時間濃度”獲取原圖。(見文末)

言歸正傳。

時間依賴性抗菌藥物:

特點:

① 達到有效殺菌(抑菌)濃度後,藥效不隨增加藥物劑量而增強。

② 一般一日2~3次給藥,少數一日一次或一日4~6次,以維持有效濃度。

時間依賴性抗菌藥物包括:

青黴素類(青黴素,xx西林)

頭孢菌素類(頭孢xx)

大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素,克拉黴素)

糖肽類抗菌藥物(萬古黴素、替考拉寧)

磺胺類藥物(磺胺xx)

四環素類(四環素,替加環素,強力黴素)

林可黴素類(克林黴素、林可黴素)

濃度依賴性抗菌藥物

特點:

① 給藥劑量越高,殺菌(或抑菌)能力越強。

② 一般一日一次給藥。

濃度依賴性抗菌藥物包括:

硝基咪唑類抗菌藥(甲硝唑、替硝唑、奧硝唑)

氨基糖苷類抗菌藥(阿米卡星、慶大黴素)

喹諾酮類藥物(諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星)


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(圖片來自網絡,不做用藥推薦,僅在此做舉例使用)

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