他汀類藥物到底怎麼來的?平時生活中有哪些食物可以發揮它的降血脂作用嗎?

醫學小偵探


他汀類藥物的發現及臨床廣泛應用可以說是藥物研發史的一個傳奇,圍繞這類藥物的發現及應用誕生了幾個諾貝爾獎。他汀類藥物的發現離不開膽固醇的發現及其合成過程的成就。早在20世紀初德國化學家在對冠心病患者屍體解剖中發現了其主動脈壁斑塊內含有大量膽固醇,高於正常人20倍,並分析出膽固醇是促使動脈粥樣硬化的一個原因。20世紀中期,美國和德國科學家完成了膽固醇生物合成研究,到20世紀50年代末,科學家已經明確了羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是膽固醇合成過程的關鍵酶,這一發現也為未來的治療提供了一個很好的切入點,這也是後來他汀類藥物的作用靶點。

20世紀60年代,由青黴素和鏈黴素開啟的微生物活性代謝產物掀起了科學家的研究熱潮,被稱為“他汀類藥物之父”的日本科學家遠藤章在1972年發現在一種名為桔青黴的菌種,該菌的培養液提取物可抑制膽固醇合成,1973年經提純後,發現了第一種他汀類藥物—美伐他汀,但該藥受到動物實驗結果不佳及致癌等影響,這一藥物最終終止了實驗,1979年遠藤章又在紅曲黴菌中發現了另一HMG-CoA還原酶抑制劑,也就是在1987美國上市的第一個他汀類降脂藥物—洛伐他汀,之後是第二個上市藥物辛伐他汀,這兩個第一代產品均來源於天然產物,第二代藥物普伐他汀為天然藥物,而氟伐他汀為人工合成,第三代產品阿託伐他汀、瑞舒伐他汀均為人工合成產品。在這些藥物中,普伐他汀和瑞舒伐他汀為水溶性他汀,這兩種藥物對肝臟具有選擇性,對其他部位影響小。而其他脂溶性他汀類容易透過全身各組織細胞脂質層,引起肌酶升高的幾率稍高一些。但阿託伐他汀作為脂水雙溶性他汀,經P450代謝後可生成鄰/對位羥基活性代謝產物,可在血管壁和肝臟內直接抑制膽固醇合成,羥基活性代謝物還延長了其作用時間,增強了藥物活性。


他汀類藥物與我國中醫藥也有著重要聯繫,洛伐他汀從紅曲黴菌中發現,而紅曲米就是大米經紅曲黴菌發酵而成,在我們國家已經有2000以上藥食兩用的歷史,隨著他汀類藥物上市,我國對紅曲米也進行了深入研究,也推出了血脂康膠囊等藥物,成為我國天然藥物臨床應用的實例。

他汀類藥物降脂療效確切,大大降低了心血管患者死亡率,談到食物降脂治療,可以作為藥物降脂治療的輔助措施,不能完全代替降脂藥物。這類食物包括燕麥、玉米、山藥、土豆、玉米、蘋果、山楂、紅棗、芹菜、冬瓜、洋蔥、胡蘿蔔、海帶、牡蠣、葡萄等等,高血脂患者可用適當進食這些食物有助於降低血脂,但如果患者合併糖尿病,應當注意這些食物對血糖的影響,避免選用生糖指數高的食物。

參考文獻:

天然藥物化學史話:他汀創造的史上第一暢銷藥物傳奇,中草藥,2018.12

他汀類藥物的研發及其脂溶性與水溶性,中華老年心腦血管病雜誌,2018.9

生活保健,湖南農機,2005. 4


南開孫藥師


如果有人告訴你,吃啥食物能降血脂,不用懷疑,一定是妄言。

可能有低脂低膽固醇的食物,但一定沒有能明顯降血脂的食物。


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