阿司匹林和氯吡格雷的区别是什么?

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在临床上经常有患者咨询是不是氯比格雷疗效比阿司匹林好?两者有什么区别?在他们的潜意识中,氯吡格雷比阿司匹林贵很多,一般的认知是贵的东西肯定是好,所以认定氯比格雷比阿司匹林疗效好,至于好在哪里,他也说不清,所以来问医生,并要求用氯吡格雷替代阿司匹林。下面谈谈对这个问题的看法。

1 氯吡格雷和阿司匹林的作用

缺血性心血管疾病很多都需要抗血小板聚集或者抗凝治疗,氯比格雷和阿司匹林都是抗血小板聚集的药物,其抗血小板的作用机制各不相同,所以两者可以联合治疗,以加强疗效,他们中的一种用于抗血小板聚集治疗通常被叫做“单抗”,而他们联合在一起治疗,就叫“双抗”,其中阿司匹林通常被称为“一抗”,氯吡给雷被称为“二抗”,当然,“双抗”也可以是其它两种抗血小板聚集的药物。

2 阿司匹林和氯比格雷的疗效那个更优?

阿司匹林在临床使用超100年,早年的阿司匹林是用来抗风湿和解热镇痛,直到上世纪90年代,英国医生从自己口服小剂量阿司匹林的自身试验受益开始,后面众多的临床试验证实:小剂量阿司匹林能抗血小板聚集,减少缺血性心血管疾病缺血事件的发生,提高缺血性心血管病患者的生活质量,减少心血管疾病患者的住院率,延长缺血性心血管病患者的寿命。

氯比格雷在临床使用约20年, 由于抗血小板功能强,而副作用相对小,在本世纪初替代西洛他唑而成为“双抗”之“二抗“的热门选择。众多的临床试验证实:氯比格雷单抗具有与阿司匹林单抗相似的功效;当氯吡格雷作为双抗药物之一,能减少急性冠脉综合征患者急性事件的再发生,改善患者的生活治疗,减少住院率和提高生存率;能明显减少支架内血栓的形成,明显减少支架后缺血事件的发生。

在阿司匹林和氯吡格雷抗血小板聚集疗效哪个更优的问题?也有众多的临床实验回答这个问题,现在指南也给明确的回答:没有证据证实氯吡给雷的抗血小板聚集作获益比阿司匹林更好,但由于阿司匹林开发早,氯比格雷是近20年前开发的药品,且原料成本有一定的差异,目前国内氯吡格雷的价格比阿司匹林价格高出许多倍,但这不意味着氯比格雷抗血小板聚集的疗效比小剂量阿司匹林的疗效好。缺血性心血管疾病抗血小板聚集,指南推荐单抗首选小剂量阿司匹林,当小剂量肠溶阿司匹林在使用过程中出现胃肠道的副作用,加用质子泵抑制剂(PPI)或者H2受体拮抗剂保护胃,而不是马上选择氯吡格雷替代阿司匹林。

从产生副作用的角度,临床医生更愿意使用氯吡格雷,这是由于阿司匹林在临床使用的过程中,看到了一些损伤胃黏膜的副作用,在临床实践中,由于阿司匹林对胃黏膜确具有一定的损伤,尽管阿司匹林已经做成了肠溶阿司匹林,明显减少了它对胃黏膜的损伤,但当胃本身存在疾病的时候,例如存在胃溃疡的时候,特别是原来有过上消化道出血的时候,在没有查清楚潜在的出血风险之前,往往用氯吡给雷来替代阿司匹林,以尽量减少对胃肠道黏膜的损伤,从而减少消化道出血的并发症。在使用阿司匹林产生胃不适的过程中,医生也往往用氯吡给雷直接替代阿司匹林。

综上所述,阿司匹林和氯比格雷都是有抗血小板聚集作用的药物,由于其抗血小板的机制不同,可以联合在一起使用,以增强抗血小板的疗效,单用抗血小板药物先选小剂量肠溶阿司匹林,如果口服阿司匹林产生胃肠道部不适,在查清楚胃肠道病变的基础上,首先考虑加用质子泵抑制剂或者H2受体阻断剂保护胃,如果以上方法不能解决胃肠道的问题,可以用氯比格雷替代阿司匹林抗血小板聚集治疗。盲目认为氯比格雷的的抗血小板聚集作用的疗效比小剂量肠溶阿司匹林更强是没有依据的。



余磊医生工作室


阿司匹林(小剂量)、氯吡格雷都是抗血小板药

阿司匹林是百年老药,氯吡格雷是后起之秀。

小剂量阿司匹林除有抗血小板作用外,还有预防大肠癌作用,阿司匹林还有抗炎抗风湿、解热镇痛等作用;而氯吡格雷仅用于抗血小板。

这两种药物属于不同大类,区别很多,这里仅就抗血小板作用和引发出血的区别说一说。

阿司匹林和氯吡格雷都作用于血小板,抗血小板聚集,只是作用靶点不同

阿司匹林通过抑制血小板上的花生四烯酸来抑制环氧化酶生成,最终抑制血小板血栓素A2的生成。这个血栓素A2是引起血小板聚集、血管收缩的物质。阿司匹林抑制了血栓素A2,就抑制了血小板聚集,起到抗血栓作用。

氯吡格雷

则是通过抑制血小板上的二磷酸腺苷(ADP)受体来抑制血小板活化,并进一步抑制ADP诱导的血小板聚集阻止纤维蛋白原与血小板的结合来防止血栓形成。

所以,医生可以通过检测血栓弹力图中的AA(花生四烯酸)抑制率来看阿司匹林的抗血小板作用,通过ADP抑制率来看氯吡格雷的抗血小板作用。

一般情况下,抗血小板治疗使用其一即可。阿司匹林历史悠久,经典,价廉,兼有其他作用,医学研究的证据多,疗效确切;但是少数人有胃肠道刺激,可以升高血尿酸,不适于湿性黄斑变性等。氯吡格雷也已经临床广泛应用,对部分患者来说对消化道的刺激小些,不升高血尿酸;但价格偏贵,并且由于氯吡格雷是需要进入人体活化后才能发挥作用的前体药,会因为肝脏药酶P450 2C9的不同基因型而影响抗血小板作用;另外,与其他经过P450酶2C9代谢的药物也会相互影响。因此,

单药抗血小板治疗时,首选阿司匹林阿司匹林不耐受者选用氯吡格雷

如果血小板活性增强,血栓风险,比如急性冠脉综合征(不稳定心绞痛、急性心肌梗死)时或冠脉支架术后,

需要强化抗血小板治疗,就要双抗,双药联合(双联抗血小板治疗,通过两种药物作用于血小板的不同靶点,共同抑制血小板活性。

阿司匹林、氯吡格雷都有引起消化道出血的风险,但是作用机制和防治也有不同

阿司匹林对消化道黏膜有直接刺激作用,可以破坏胃黏膜的保护屏障,在胃内崩解可以刺激损伤胃黏膜,也可以损伤肠黏膜;阿司匹林可以通过抑制环氧化酶的作用影响胃肠道血流和黏膜的功能,这是引起胃肠道黏膜损伤的主要原因。由于阿司匹林的损伤与剂量有关,所以防治心脑血管病都用小剂量。

氯吡格雷不直接损伤消化道黏膜,但可通过抑制血小板的作用影响新生血管生成、影响溃疡愈合,加重已经存在的胃肠道黏膜损伤,如阿司匹林、非甾体类抗炎药以及幽门螺杆菌(Hp)感染导致的消化道损伤等。

消化道出血高危人群应用阿司匹林和氯吡格雷时,常常合用抑制胃酸、保护胃黏膜的药物如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等(质子泵抑制剂)或者法莫替丁、雷尼替丁等(H2受体阻滞剂)。这里需要注意的是,氯吡格雷与一些药物合用减弱抗血小板作用,因此应避免与奥美拉唑、埃索美拉唑或西咪替丁等合用


心血管内科侯晓平


阿司匹林和氯吡格雷属于同类药物——抗血小板药物。其主要的药理作用是对抗血小板的凝集,从而达到预防血栓的作用。

这两个药物是同类药物,但又不相同,今天就来对比一下。

作用机理不同:

阿司匹林是血栓素A2(TXA2)抑制剂,主要作用机理是抑制TXA2合成从而抑制血小板的聚集,

阿司匹林还能通过抑制血小板黏附和聚集活性;介导血小板抑制的一氧化氮和环磷酸鸟苷,参与各种凝血级联反应和纤溶过程来对抗血小板的凝集。

氯吡格雷是腺苷二磷酸ADP P2Y12受体拮抗剂,ADP可以增强或放大及其他血栓激活剂的作用,因此ADP受体拮抗药物可以抑制ADP受体,从而有效抑制血小板聚集。

氯吡格雷可以主要从三个方面起效:抑制ADP受体的表达,还可以抑制ADP受体的结合,降低ADP受体的活性。

临床应用不完全相同

氯吡格雷主要用于冠状动脉粥样硬化性心脏病(ASCVD)的二级预防及治疗,即已有心血管问题患者的应用。

阿司匹林则应用更广泛,除了ASCVD的二级预防外,对于具有心血管疾病风险的一级预防,阿司匹林也是首选药物。

在某些情况下,如急性冠脉综合征术后,也常会采用两种药物双抗防血栓的疗法。

需要注意的是,心血管疾病的一级预防,是否需要阿司匹林,需要经过心血管医生的严格评估,不要私自服用药物。

一般一级预防,从产品长期应用的安全性,性价比来讲,首选阿司匹林,如阿司匹林身体不耐受,可考虑氯吡格雷。

大家都说氯吡格雷太贵,一般是指进口的原研药物。可以考虑国内的刚刚通过药物一致性评价的药物,这类药物经过与原研药的严格对比,疗效较有保证,性价比更高。

注意事项相同又不同

两个药物长期服用期间,由于其对抗血小板凝集的作用,都应注意出血倾向,但注意的问题点应该有所差异:

阿司匹林能够导致消化道损伤,药物本身对胃黏膜有刺激性,同时还会抑制PG生成,影响消化道粘膜的健康,因此,服用阿司匹林过程中,尽量选择肠溶制剂,还要更多的注意消化道出血风险。

氯吡格雷本身对消化道无直接损伤,但可能会引起已有消化道损伤的进一步出血,如胃溃疡,幽门螺杆菌阳性,同服非甾体抗炎药物等情况,都应注意。

除了消化道出血问题,在服用两种药物期间,还应注意皮下出血、牙龈出血、脑出血等问题的出现,如不耐受,应调整用药或停药。

对于有消化道问题,又必须服用抗血小板药物的患者,一般服药初期推荐给予胃黏膜保护剂预防消化道出血问题。

阿司匹林一般推荐服药前6个月给予PPI胃黏膜保护剂(拉唑类),后六个月给予H2受体拮抗剂或间隔服用PPI药物。

由于药物的相互作用,对于氯吡格雷,不推荐服用奥美拉唑或埃索美拉唑保护胃黏膜,会影响药效,其他PPI一般不限制。

这两个药物是目前临床上最常用的抗血小板药物,如有其他疑问,欢迎关注李药师谈健康,并继续留言探讨。


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1、作用机制不同

阿司匹林属于非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶系统来发挥它的药理作用。硫酸氢氯吡格雷,属于P2Y12受体拮抗剂。通过抑制二磷酸腺苷,使血小板P2Y12受体与其结合受阻,来发挥药理作用。

2、临床应用范围不同

可以说阿司匹林临床使用范围要比氯吡格雷广,大剂量可以解热镇痛,抗炎抗风湿;小剂量可以预防治疗血栓形成。而氯吡格雷只能应用于抑制血小板聚集。

3、不良反应不同


氯吡格雷由于作用选择性强,作用点单一,虽然临床应用范围窄,但是不良反应也小。主要的不良反应为出血,有时还有胃肠道反应。而阿司匹林的主要不良反应会比较多,主要为胃肠道副作用,所以临床上为了减少胃肠道反应,就出现了阿司匹林肠溶片。此外还有出血反应、水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、瑞夷综合征、肾毒性等副作用。

4、价格不同

向对于使用时间不长的氯吡格雷而言,阿司匹林的价格很便宜。氯吡格雷原研药赛诺菲制药的波立维一盒就要110元,一个月的治疗费用就是将近500左右;而阿司匹林德国拜耳的拜阿司匹灵一个月的治疗费用还没到50元。所以阿司匹林在心血管用药中有绝对的价格优势。


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阿司匹林和氯吡格雷都为抗血小板药物,这两个药物的作用机制有所差异,有时候单用,有时候却需要联合使用。

首先来看一下它们抗血小板的作用机制:



1.阿司匹林

小剂量的阿司匹林与血管内皮上的环氧化酶(COX-1)结合,从而可以抑制血小板和血小板内膜TXA2合成;另外阿司匹林对胶原、二磷酸腺苷(ADP)、抗原抗体复合物以及某些病毒和细菌引起的血小板聚集有明显抑制作用,防止血栓形成。


2.氯吡格雷

它是一个前体药物,需要在体内经过肝药酶CYP450酶代谢,生成一种活性物质,它可以选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体结合,(ADP能够介导血小板活化,促进血小板聚集、黏附)从而抑制血小板聚集,发挥抗凝血作用。



阿司匹林与氯吡格雷单独使用的适应症

1.给予小剂量阿司匹林主要用于冠心病以及缺血性心血管疾病的二级预防。它可防治冠状动脉性疾病、心梗、脑梗死、深静脉血栓形成,减少缺血性心脏病发作和复发,降低一过性脑缺血发作造成的卒中发生率。

2.氯吡格雷预防动脉粥样硬化血栓形成,近期心梗患者(小于35天)、近期缺血性卒中(7天到6个月)或外周动脉疾病。


阿司匹林与氯吡格雷联合使用

主要是用于冠脉PCI术后,防止支架内血栓以及再次狭窄。一般来说这种“双抗方案”的疗程要根据放入支架类型以及患者出血风险,如果是置入药物涂层的支架,一般需要至少12个月,如果置入的是金属裸支架,可能需要至少一个月。如果患者出血风险较低,血栓风险较高,还需要适当延长时间。

这两种药物使用最大的安全隐患就是出血,比如皮下出血、胃肠道出血。双抗风险相对更高,一般使用早期风险较高,所以使用期间应该密切监测。


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阿司匹林和氯吡格雷都是抗血小板药,防止血栓形成。那么两者之间究竟有什么不同,我们应该怎么如何选择?



一、在抑制血小板聚集的作用机制上

你只需要知道阿司匹林和氯吡格雷的作用点不同,但是都是朝着同一个目标——抑制血小板聚集进行。

二、从抗血小板聚集的效果上来看

两者抗血小板聚集的效果相当。

阿司匹林在不同的人群中,效果差别小。因此,阿司匹林长期小剂量应用,能达到很好效果。

氯吡格雷在人体内需要经过肝脏代谢成活性物质后,才能发挥作用,因此,氯吡格雷在不同的人群中差别大。所以,氯吡格雷短期维持治疗。

三、阿司匹林和氯吡格雷在不同疾病上的选择

(1)长期阿司匹林75~150mg,作为预防血栓形成和再复发。当因为各种原因不能应用阿司匹林时(比如过敏)才考虑应用氯吡格雷。

(2)在长期阿司匹林维持的基础上时,当出现急性血栓堵塞血管时,需尽早联合氯吡格雷强力抗血小板聚集,维持一段时间后,停用氯吡格雷,阿司匹林继续长期维持。氯吡格雷使用的时间根据不同的疾病而不同。

如心肌梗死、不稳定心绞痛、缺血性脑卒中、房颤、冠脉支架术后、缺血性脑卒中、周围动脉疾病等。



四、从在出血风险上考虑

氯吡格雷比阿司匹林发生出血的风险更大。两药联合应用会增加出血的风险。

因此,阿司匹林和氯吡格雷应该在医生的指导下应用:不可盲目乱用,不可自行增加或减少剂量,更不可自行停药。

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阿司匹林和氯吡格雷都建议做一个用药指导的基因检测,毕竟药物要吃一辈子的,精准用药很重要,现在药物基因组学还是很不错的


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