国内外已上市的肺癌靶向药物有何区别,应如何选择?

李解

一、靶点不一样

现阶段,已上市的EGFR-TKI药物分为三代:1、第一代药物:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;2、第二代药物:阿法替尼;3、第三代药物:奥西替尼。

针对ALK靶点的药物分为两代:1、第一代药物:克唑替尼;2、第二代药物:色瑞替尼、艾乐替尼。

上述3种药物的作用靶点不一样,必须是经过相应驱动基因检测后确定为阳性的患者才能针对性应用。其中,第一代EGFR-TKI药物只能结合EGFR的4个突变位点中的一个位点,存在获得性耐药的问题;第二代EGFR-TKI药物可以完全结合EGFR的4个突变位点;第三代EGFR-TKI药物除了能够完全结合EGFR的4个突变位点外,还可以针对T790M位点进行结合。

EGFR及ALK两个靶点的阳性率在人群中的分布不一样:EGFR突变阳性率为30%~40%左右;ALK融合基因突变阳性率较低,仅占5%左右。

二、不良反应不一样

第一代EGFR-TKI药物的不良反应主要有腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),约3%的患者因不良反应而停药。第二代EGFR-TKI药物不良反应较第一代药物发生率高,表现为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。第三代EGFR-TKI的药物不良反应较少。

对于ALK抑制剂来说,第一代ALK抑制剂不良反应发生率较明显,主要表现为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏,部分患者会因为间质性肺炎、严重肝毒性及肺栓塞而停药。第二代ALK抑制剂不良反应主要表现为严重的胃肠道反应及肝毒性,但发生率较第一代低。

三、医保政策不一样

为了缓解患者的用药负担,国家与医药厂商进行了医保谈判,促使厂家大幅降价。现阶段,在国内上市的EGFR-TKI药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼;ALK抑制剂有克唑替尼。其中,吉非替尼、厄洛替尼及埃克替尼已进入国家医保谈判目录,可以进行医保报销。


药事健康

只要是已经在国内正式上市的原研药,与国外没什么差异。只是虽然中国的临床试验领域取得了很大的进步,但是药物审批的流程和时间较长,造成部分国外已经上市的药物在国内没有,对患者而言选择余地小。但虽然差距依然很大,但近一两年来中国的药物引进也有一些进展,效率明显提高。


康爱在线

2、ALK突变,该突变相对EGFR发生的几率较低(3%-7%),但如果晚期非小细胞肺癌查到有ALK基因突变,则可以选择靶向药物克唑替尼。如果针对ALK一代靶向药物克唑替尼耐药, 还可以选择二代ALK抑制剂:色瑞替尼、艾乐替尼、Brigatinib已经获得FDA认可并获批上市。三代的靶向药物劳拉替尼也被研发出来。


美中嘉和肿瘤防治科普


分享到:


相關文章: