钾离子通道涉及确定静息膜电位，动作电位波形和持续时间以及调节神经递质的释放。此外，钾离子外排是许多细胞类型中凋亡激活的关键步骤。电压门控钾通道对于调节神经元兴奋性和神经元功能特别重要。这些通道通常具有四聚体或异四聚体结构，这取决于离子传导性α-亚基是否相同，并与具有辅助调节功能的辅助β-亚基连接。其中，与KV3 Shaw相关的亚家族显示出独特的功能特性，例如激活阈值高，激活和失活动力学迅速，并且电导率相对较大。
来自意大利费德里科二世那不勒斯大学的Anna Pannaccione团队认为，KV3.4通道在阿尔茨海默病的多个致病过程中起着至关重要的作用，因此需要研究有关KV3.4抑制剂从美国粉红海葵提取的海洋毒素BDS-1的药理作用。鉴定了BDS-1对KV3.4通道的抑制作用必不可少的关键氨基酸残基，从而发现了一个小肽，即BDS-1 [1-8]。 BDS-1 [1-8]含有全长BDS-1的N端八肽序列，作为一种新的KV3.4抑制剂，可以作为药理学工具或开发针对KV3.4通道新活性分子的先导化合物。尽管需要进一步的方法阐明BDS-1 [1-8]的活性，但可认为这种八肽可能在阿尔茨海默病以及其他病理条件中提供潜在的治疗机会。
文章在《中国神经再生研究（英文版）》杂志2020年 7月7 期发表。
文章来源：Piccialli I, Ciccone R, Pannaccione A (2020) The new KV3.4 inhibitor BDS-I[1–8] as a potential pharmacological opportunity in Alzheimer’s disease therapy. Neural Regen Res 15(7):1255-1256.
doi:10.4103/1673-5374.272580
關鍵字: 阿尔茨海默 抑制剂 Pannaccione
