近日，国家药审中心公布，罗氏（中国）的抗癌新药恩曲替尼(商品名：Rozlytrek，通用名：Entrectinib获批临床默示许可，用于治疗携带ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌或NTRK1/2/3基因突变的局部晚期或转移性实体瘤患者。
Entrectinib是继2018年Loxo Oncology和拜耳（Bayer）联合开发的Vitrakvi（larotrectinib）获得FDA批准上市之后，第二款靶向NTRK基因融合的精准疗法获得FDA批准上市。也是继Merck的Keytruda、Loxo Oncology和Bayer的Vitrakvi之后FDA批准的第三款“不限癌种”疗法。
Entrectinib是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性，最初由美国聚焦肿瘤领域精准治疗药物的Ignyta 公司研发，后于2017年12月被罗氏以每股27美元、总价17亿美元收购。Entrectinib曾先后被美国食品和药物管理局（FDA）授予突破性药物资格（BTD）和优先药物资格（PRIME），欧洲药品管理局（EMA）授予优先药物资格，日本厚生劳动省授予SAKIGAKE资格（创新药物）今年6月获批上市。
试验数据表明，Entrectinib缩小了一半以上(57.4%)的NTRK基因融合阳性、局部进展或转移性实体瘤患者的肿瘤，反应时间(DoR)为2.8~26+个月，对乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、唾液腺癌、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌等多种实体肿瘤均有效。在ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌中，78%服用Entrectinib的患者肿瘤缩小，反应时间在1.8~36.8+个月之间。值得一提的是，Entrectinib能突破血脑屏障，对脑转移患者也有效。在脑转移的实体瘤患者中，颅内客观缓解率达到54.5%，其中，1/4的患者达到完全缓解。Entrectinib的耐受性良好，常见副作用都是1-2级，总体安全可控，未发生5级治疗相关不良事件。
目前，全球已经有三款“不限癌种”疗法获批上市，分别是Merck的Keytruda、Loxo Oncology和拜耳（Bayer）的Vitrakvi和罗氏的Entrectinib。Keytruda是一种人源化的PD1单抗，目前已被FDA批准非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）、头颈癌、肝细胞癌、肾癌等10多种适应症，已经于2018年7月20日在中国获批上市；Vitrakvi是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，目前已被FDA批准肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种癌症，此前已获得CDE临床默示许可。
文 | 医谷
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