公元617年，李淵在李世民支持下在太原起兵反隋並很快佔領長安。公元618年，隋煬帝被弒之後，李淵建立唐朝，並立長子李建成為太子。根據《大唐創業起居注》中說，太原造反是李淵本人的主意。 但是《唐書》中卻說太原造反是李世民的謀略，李淵曾答應他事成之後立他為太子。天下平定後，李世民功名日盛，李淵卻猶豫不決。李建成隨即聯合李元吉，排擠李世民。李淵的優柔寡斷，也使朝中政令相互衝突，加速了諸子的兵戎相見。
公元626年，突厥侵犯中原，李建成向李淵建議，讓李元吉出征迎戰。李淵同意了，李元吉卻提出要調李世民手下的大將尉遲恭、秦瓊等一起出徵，還要求把秦王府的兵馬都劃歸他管。並有消息說，他把這些人馬調去後將全部活埋，進而除掉李世民。
性命攸關之際，尉遲恭等人不幹了，他激憤地表示：“我不能留在大王這兒，陪著挨殺!” 長孫無忌等人也認為，他們不仁，我們也可不義，應該先下手把他們除掉。在將士們的強烈要求下，李世民終於聽從勸告，在危急時刻決定背水一戰，先發制人，先下手為強，借李淵召見他們兄弟三人之際準備發動“玄武門之變”。
李世民向李淵告發了李建成和李元吉的陰謀，李淵決定次日詢問二人。李建成獲知陰謀敗露，決定先入皇官，逼李淵表態。在宮城北門玄武門執行禁衛總領常何本是太子親信，卻被李世民策反。
武德九年六月四日，淸晨，一切看起來都跟平常一樣。
李建成和李元吉匯合之後，從東邊走近玄武門.讓李建成比較放心的是，玄武門這個最重要的地點，守衛的將軍是自己的人。但是，他做夢也沒有想到，玄武門屯守的將軍，對於發生在眼前的戰鬥，要麼抱著觀望態度，要麼跟隨了李世民，唯獨沒有人肯為太子拼命。
其中，當天在玄武門當值的常何，正是李世民從太子陣營爭取過來的軍官，而在這一天，常何起到了關鍵作用。
史書記載，李建成到達臨湖殿的時候，發現情況異樣，立刻撥馬回撤，但是已經來不及了。李世民出現了，高聲叫住李建成。在大戰來臨之際，顯然李世民要從容得多。而李建成和李元吉此時發現情況不妙，李世民的伏兵出現了，他們全副武裝， 殺氣騰騰。
李元吉首先摘下弓箭，但是他太緊張了，雖然兄弟不容，勢同水火，但是他們看來從沒有預計過會有這樣的場面。所以，李元吉的弓箭竟然再三不發，就是拉不開弓搭不上箭。還是李世民沉著， 一箭射出，箭頭穿過李建成的喉嚨，李建成當場斃命。
這一箭，李建成猝不及防，當場斃命，眼睛卻死死盯著二弟李世民——自己的親兄弟兼政治對手。這是玄武門事變的第一箭，是由李世民親自發出的， 這第一箭就定了乾坤，解決了最主要的對頭。
隨著李世民的第一箭劃破玄武門清晨濃重的空氣，李世民的伏兵眾箭齊發，李元吉中箭落馬。 李建成和李元吉雖然隨從不多，但畢竟也有一小隊，他們展開了還擊。
雙方的混戰開始，李世民的馬受了驚，跑到叢林裡，被掛到樹上。 一時間人馬受困，不能起身。他的心中有些亂了方寸，因為為了當皇帝，是他親手射死了自己的大哥，此刻竟然忘記了控制坐騎。當他終於醒過來的時候，馬已經被樹枝絆住，自己也被困住不能動彈。更沒有想到的是，他受困的地點，正好距離李元吉很近。李元吉看到這個情況，立刻奔來，他取了李世民的弓箭，準備用弓弦勒死李世民。
雙方展開搏鬥，千鈞一髮之際，尉遲敬德一邊大喊，一邊飛馬趕到。李元吉一看敵我懸殊，轉身逃跑。尉遲敬德當然不會放過他，立即從他的背後開弓射箭。這是玄武門事變的第二箭，也是非常重要的一箭。
這一箭解決了李建成陣營的第二號人物。尉遲敬德一箭殺了李元吉之後，從容取下李元吉的人頭。李世民和他的伏兵一起，迅速進入玄武門。
不久，東宮和齊王府的衛兵也趕到玄武門，開始攻打玄武門。這時， 李世民的秦王府是沒有設防的，所以當東宮的薛萬徹高喊要去攻打秦王府的時候，守衛在玄武門上的將士非常緊張，因為那裡太容易受到攻擊了。
這時，又是尉遲敬德，及時地把李建成和李元吉的人頭高高舉起，讓他們手下的士兵知道首領已死，繼續作戰沒有意義。於是攻打玄武門的李建成、元吉的軍隊開始潰散。這就是玄武門之變驚心動魄的場景。
唐高祖正在皇宮裡等著三人去朝見，尉遲敬德卻手拿長矛氣吁吁地衝進宮來，說：“太子和齊王發動叛亂，秦王已經把他們殺了。秦王怕驚動陛下，特地派我來保駕。”髙祖這才知道外面出了事，嚇得不知道該怎麼辦才好。
宰相蕭瑀等說：“建成、元吉本來沒有什麼功勞，兩人妒忌秦王，施用奸計。現在秦王既然已經把他們消滅，這是好事。 陛下把國事交給秦王，就沒事了。”到了這步田地，唐高祖要反對也沒用了，只好聽左右大臣的話，宣佈建成、元吉罪狀，命令各府將士一律歸秦王指揮。
這是一場無法避免的事件。按封建的宗法制（古代維護貴族世襲統治的制度），李淵稱帝后只能立長子李建成為太子，在建立唐王朝中屢立戰功、有智有勇有才幹的李世民只被封為秦王。李建成因此對李世民非常不放心，他與李元吉結成同黨，拉攏李淵寵愛的妃子們，讓她們在李淵面前說李世民的壞話，使李淵逐漸疏遠了李世民。他們還不罷休，想進一步謀害李世民。
一天，李建成請李世民去太子宮喝酒。 誰知他在酒裡下了毒，李世民喝了幾口就腹痛嘔吐。多虧陪席的李淵弟弟、淮安王李神通救護及時，李世民才保住了性命。李世民對此一再忍讓，可李建成卻步步緊逼，他和李元吉又想出了挖空秦王府的主意。
“玄武門事變”後過了兩個月，唐髙祖讓位給秦王，自己做起了太上皇。李世民即位，就是唐太宗。李世民是在唐統一全國後通過“玄武門驚變”而奪取帝位的。
近現代學者對玄武門之變從道德、對以後歷史的影響或對玄武門的地理位置考據等角度出發進行論述，頗多腐儒之言，如王夫之說：“太宗親執弓以射殺其兄，疾呼以加刃其弟，斯時也，窮兇極慘，而人心無毫髮之存者也。”要知道當時形勢危急，所有參與事件的人物皆命懸一線，內心的道德譴責與生死存亡比較起來是顯得微不足道的。
李世民善於安撫人心，在“玄武門驚變”中，他不得已殺了李建成兄弟。當他登上帝位，就追封李建成為息王、李元吉為海陵郡王， 並下詔以王子之禮將他倆改葬。落葬之日，李世民不僅允許兩宮舊部去弔唁，他還親自參加了葬禮。
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