降壓藥氨氯地平和硝苯地平有什麼區別嗎?

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這個問題在臨床中張大夫也常常被患者問起,那麼,硝苯地平和氨氯地平到底有哪些區別呢?張大夫從臨床醫生的角度給您說一說。

硝苯地平屬於比較老的一個降壓藥,可以說是第一代地平類藥物。它的特點是降壓速度快,幅度猛。曾經有一段時間,我國很多醫院使用硝苯地平片治療高血壓急症和亞急症。但是,因為降壓幅度太大,速度太快,也引起了一些醫療事故。隨著時代的進步,現階段已經不推薦使用硝苯地平片處理高血壓急症和亞急症。同時,使用普通硝苯地平片降血壓要一天吃3次藥物,造成血壓巨大波動。以至於現階段沒有心內科醫生使用普通硝苯地平片作為常規降壓治療。即使需要使用硝苯地平,也都是使用使用了控釋技術或者緩釋技術的硝苯地平控釋片和緩釋片來平穩降壓。

氨氯地平的年齡相對於硝苯地平還是比較年輕的,它的特點是平穩降壓,維持時間長。一天只要吃一次藥就可以了。長期服用,沒有硝苯地平那麼多嚴重的副作用,有時候即使有一點副作用,不會像硝苯地平那麼嚴重。現階段,高血壓領域一直在推崇平穩降壓、長效降壓的大背景下,氨氯地平會更多的被推薦給高血壓患者。當然,硝苯地平也不是不好,使用了控釋技術和緩釋技術的硝苯地平控釋片和緩釋片還是不錯的。只是說硝苯地平普通劑型不再被推薦。


張之瀛大夫


地平類是目前臨床應用最為廣泛的一類降壓藥,硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片(拜新同)、苯磺酸氨氯地平(絡活喜)等都是大家熟悉的品種,那麼硝苯地平和氨氯地平有什麼不同嗎?


地平類又稱為二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑,按照上市的時間及作用特點共分為三代,第一代為短效製劑,代表藥物為硝苯地平片。第二代通過劑型改造達到中長效,代表藥物為硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片。第三代為藥物本身具有長血漿半衰期和長組織半衰期,代表藥物為氨氯地平(長血漿半衰期)、樂卡地平和拉西地平(長組織半衰期)。由於第一代作用時間短,生物利用度低, 藥物血漿濃度波動大, 用藥後快速導致血管擴張和交感神經系統激活, 易引起反射性心動過速、 心悸和頭痛。並且血壓波動會對靶器官造成損害,故目前已基本不用其來降壓。下面就著重說一下硝苯地平緩釋片、控釋片和氨氯地平的區別。


起效時間不同

硝苯地平緩控釋片是通過劑型改造實現長效,控釋片一般用藥7天就達穩態,起效較快。而氨氯地平半衰期長達35-50小時,達穩態需要2周左右,起效較慢。因此應用氨氯地平如果血壓不達標血壓等用到2周後在調整劑量。


用法不盡相同

硝苯地平緩釋片Ⅰ、Ⅱ需要一日給藥2次,硝苯地平緩釋片Ⅲ、硝苯地平控釋片、氨氯地平僅需要一日給藥一次。


能否掰開

硝苯地平緩釋片除Ⅱ中間有刻痕,可以掰開,Ⅰ、Ⅲ均不能掰開,硝苯地平控釋片亦是如此。而氨氯地平可以掰開,不影響療效。


長期用藥,偶爾漏服,影響不同

氨氯地平血漿濃度在達到穩態後可維持較長時間, 漏服一次後48小時仍能控制血壓。而硝苯地平控釋片因藥物半衰期短,漏服一次後即24小時失去其降壓效應。


藥物不良反應

硝苯地平控釋片和氨氯地平作用較硝苯地平緩釋片更加平穩,故引起反射性心動過速、 心悸、面部潮紅和頭痛更少些。


藥物相互作用

硝苯地平主要通過細胞色素P450 3A4系統代謝消除,對細胞色素P450 3A4系統有抑制或誘導作用的藥物如利福平、紅黴素、葡萄柚汁都會影響其血藥濃度,因此,應用硝苯地平控釋片期間,避免和利福平聯用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他藥物相互作用較少。


劉藥師話用藥


氨氯地平和硝苯地平都是降壓藥,同屬鈣拮抗劑。氨氯地平屬長效類降壓藥,起效慢,作用溫和持久,藥效維持時間長,每天口服一次即可。
硝苯地平則分為普通片、緩釋片、控釋片三種劑型。
普通片屬短效降壓藥,需要每天口服3次,起效快,作用強,降壓作用持續時間短,可以引起血壓的較大波動,另外,有些老年人記不清服用了幾次,容易在服藥次數上出現差錯。

硝苯地平緩釋片,通過加入緩釋技術,克服了普通片的缺點,成為能夠緩慢釋放藥物材質,使降壓作用持續時間延長的一種長效降壓藥,每天服用一次即可。

硝苯地平控釋片,通過某些先進技術,能控制藥物成分釋放的時間、濃度,24小時內幾乎以恆定的濃度釋放,使血藥濃度更趨於穩定,更利於降壓作用的維持,這樣一來,它也就搖身一變,成為一種長效降壓藥,每天一次口服即可。

氨氯地平與硝苯地平的副作用相似,都有引起搏動性頭痛、面色潮紅、心悸、下肢水腫等症狀,但硝苯地平可能更明顯,更突出一些;從安全性來講,氨氯地平更溫和,更安全一些,但氨氯地平起效慢,一週左右起效,2~4周達高峰,需要向患者做好解釋;從價格上來說,則硝苯地平更便宜,更經濟一些。

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這兩種藥物的區別不大。首先這兩種藥都是鈣離子拮抗劑,其藥理作用都是通過抑制鈣離子通道,使鈣離子不能流入細胞內,進而使血管平滑肌變得鬆弛,使血管擴張,以達到降低血壓的目的。但是硝苯地平降壓作用比氨氯地平的降壓作用要強,且硝苯地平的降壓作用要比氨氯地平降壓作用時間要短。但硝苯地平適用於血壓特別高,風險特別大,需要儘快把血壓降下來的情況下使用;而氨氯地平降壓作用比較弱,降壓作用也比較平穩,適合血壓不是很高,但需要長時間降壓,由高血壓向低血壓平穩過渡的情況下使用。

二者都有導致血管平滑肌過度鬆弛,血管過度擴張,使血壓將的過低,進而引起低血壓。進而使全身各個系統、臟器供血量不足,引起頭暈、頭痛、胸悶、心慌、氣短、全身乏力等不適症狀;同時二者長期服用都會導致人體低鈣血癥,引起人體電解質紊亂的副作用。

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我們來了解下硝苯地平。硝苯地平是二氫砒啶類鈣拮抗劑,通過選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運、抑制鈣離子從細胞內釋放,不改變血漿鈣離子濃度而起到擴冠、抑制心肌收縮、減少心肌耗氧量、舒張外周血管阻力、減輕心臟後負荷等藥理作用,口服吸收較完全,生物利用度高,與血漿蛋白結合率高達90%,半衰期呈雙向,其中α相半衰期為2.5-3小時,β相半衰期為5小時,經肝臟代謝,80%經腎排洩,20%隨糞便排出,臨床上主要用於治療變異型心絞痛、不穩定型心絞痛、慢性穩定型心絞痛以及高血壓等,他的不良反應與劑量相關,常見可能有外周水腫、頭暈、頭痛、噁心、乏力、面部潮紅、低血壓、心悸、便秘、腹瀉等。

氨氯地平與硝苯地平結構相似,也是二氫砒啶類鈣拮抗劑,藥理作用與硝苯地平相似,與硝苯地平不同的是,氨氯地平在生理性pH值下以離子狀態存在,在pH值較低(如缺血)時,能與鈣離子通道緊密結合,優先阻斷去極化細胞的鈣通道。還有研究提示其可能還具有雙受體結合的特性。與硝苯地平相比,氨氯地平對血管的選擇性強,對周圍血循環作用突出。其緩解心絞痛的機制尚未完全明確,口服吸收良好,不受食物的影響,生物利用度較硝苯地平低,與血漿蛋白結合率高達97.5%,半衰期35-50小時,比硝苯地平要常許多倍,一般每日用藥一次即可,臨床上用於治療慢性穩定型心絞痛、變異型心絞痛以及高血壓,不良反應與硝苯地平相似。

以上僅為個人觀點,不作為用藥依據,請在醫師的指導下用藥,有什麼疑問或者觀點歡迎在文章下方留言評論。


藥事健康


氨氯地平和硝苯地平都是鈣拮抗劑類一線藥物,臨床比較常用,用於高血壓的治療。

較硝苯地平而言,氨氯地平起效慢些,但藥效作用時間持久、穩定,並且有保護靶器官的作用,用藥劑量小,所以副作用發生幾率比硝苯地平小。

用法方面:

因為現在硝苯地平平片用的比較少了,都是緩釋或控釋片。緩釋一般一天需要服用兩次,控釋片(拜新同)吃一次。氨氯地平屬於長效藥,每天吃一次,但起效時間比較長,一般需要3天到1周左右才能達到血藥濃度穩態。比較來看對於那些經常出差或作息時間不規律的一天一次的順應性要高一些。

藥效方面:

降壓藥物效果的好壞,不同的人群是不一樣的,只能說適合您的就是最好的



藥安全


心血管王醫生和大家一起聊一聊這兩兄弟。

對,兩兄弟就是氨氯地平和硝苯地平的關係,一個媽兩個娃。

氨氯地平和硝苯地平同屬鈣離子阻斷劑(CCB),通常稱之為地平類。

這類藥物可以阻斷血管上皮的鈣離子通道,使得鈣離子不能進入細胞內,從而舒張血管,產生降壓作用。地平類降壓藥適合於單純收縮期高血壓、鹽敏感高血壓。

硝苯地平是比較早的降壓藥,最早的硝苯地平也叫心痛定,降壓速度快,但持續時間短;副作用也明顯,常常會有頭痛、面部潮紅,踝部水腫,長期應用還會引起牙齦增生。目前已經很少使用,除非遇到緊急降壓,而又沒有靜脈的情況下。

於是在我們即將要淘汰硝苯地平的時候,硝苯地平與時俱進,謀求發展,接連發明瞭硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片;再次屹立於降壓藥中。

硝苯地平緩釋片又有ⅠⅡⅢ之分;他們的規格不同,Ⅰ為10mg,Ⅱ為20mg,Ⅲ為30mg。Ⅰ和Ⅱ一般一日2次,而Ⅲ接近於控釋,一日1次。硝苯地平控釋片算是一個高科技產品,有一個外殼,上面有激光打眼,藥物從激光打眼逐漸釋放,可維持24小時,一般在7天左右達穩態。

氨氯地平作為硝苯地平的兄弟,出生比較晚,出生晚就有好處,可以做工精良,避免很多弊端,而氨氯地平半衰期大概為40小時左右,通常需要10-14天才能達穩態。也就是說,如果服用氨氯地平,評判其降壓療效需要等到2周後。

目前市面上的氨氯地平以及硝苯地平控釋片都是長效製劑,副作用較小,而且都是比較新一代的降壓藥。

如果可以,我們都會把長效降壓藥作為我們的首選,這兩種藥沒有本質的區別,但不能一起使用,因為兩兄弟會打架的!


心血管王醫生


硝苯地平和氨氯地平有相同點,也有不同點。

相同點是他們的降血壓原理是相同。都是通過阻斷血管平滑肌上面的鈣離子通道,減少鈣離子內流,使血管擴張,從而起到降壓效果。


不同點是他們服用後的吸收量、吸收以後能起作用的量,開始起效果的時間、藥效維持的時間長短都有區別。

氨氯地平起效相對慢,但是維持時間長,一天只需要服用一次藥物即可,即使中間忘記一天服用,血壓波動也不會太大,這樣更有利於平穩降血壓,以及保持血壓處於平穩控制狀態。

硝苯地平起效快,降壓效果強,但是作用時間相對較短,硝苯地平往往需要一天服藥2~3次,但是藥效短意味著患者的血壓可能會忽高忽低,血壓波動太大。且若患者有出現漏服的情況,血壓可能會再次升高。



另外硝苯地平的不良反應發生率比氨氯地平要高,相比較下,硝苯地平更容易引起患者頭痛、面色潮紅、下肢水腫等不適。

所以一般來說,臨床上我們更青睞於氨氯地平,氨氯地平患者一天只需要服用一次藥物,降壓效果肯定,血壓控制平穩、波動小,患者只需要服用一次藥物,這樣患者的依從性也會更高。而且氨氯地平也是專家指南推薦使用的長效藥物之一。


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常常有人拿這兩個藥來比較?那來看看這兩個藥到底有什麼異同?

相同點

都屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。都用於高血壓和心絞痛。口服吸收完全。藥理作用相同。都有一定抗血小板聚集和抗動脈粥樣硬化的作用,都可以與β受體阻斷劑聯合作用治療勞累型心絞痛

不同點

硝苯地平作為變異性心絞痛的首選藥物。

硝苯地平比氨氯地平降壓作用快,5-20分鐘就見效,但卻沒有氨氯地平時間長,半衰期達到五十天,一般藥物幾個小時的半衰期,血藥濃度波動小,氨氯地平不會引起明顯的反射性交感神經興奮,不良反應較輕微,能改善心衰症狀,較低死亡率,腎功能不全者無需調整劑量。


硝苯地平緩釋片Ⅰ一天度兩次,苯磺酸氨氯地平一天一次,所以苯磺酸氨氯地平相對於硝苯地平緩釋片Ⅰ來說使用方便。但是硝苯地平緩釋片便宜(這只是我們用的情況)。

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硝苯地平和氨氯地平都屬於鈣離子通道阻滯劑(CCB)類的降壓藥。硝苯地平屬於第一代鈣離子通道阻滯劑,而氨氯地平屬於第三代。

這兩者的適應症基本相同,都可用於高血壓以及高血壓合併心絞痛、心肌缺血、冠狀動脈痙攣等症。但兩者在作用時間、副作用、藥物代謝等諸多方面還是有差異的。


硝苯地平普通片是屬於短效降壓藥,生物利用度較低,用藥後血壓波動較大,容易引起反射性心動過速、心悸、頭痛等不良反應。


所以針對其缺點研製了硝苯地平緩控釋片(第二代鈣通道阻滯劑),使硝苯地平藥代動力學特性有了較明顯改善。控釋片採用的是胃腸膜控技術和零級釋模式,可以使藥物在24小時達到一個平穩的釋放,患者每天使用1次就可維持24小時血壓較平穩。



氨氯地平它的血漿半衰期本身就比較長,所以不用做成緩控釋製劑就可以達到一整天維持較平穩的血壓。目前市場上有左旋氨氯地平和氨氯地平,左旋氨氯地平是在氨氯地平的基礎上去掉了其右旋體(右旋體活性低,且增加不良反應)。

氨氯地平相比於硝苯地平普通片,起效平緩、持續時間長,更適合長期控制血壓。氨氯地平與硝苯地平控釋片相比,都是長效製劑,作用效果因人而異,所以使用的話需要根據患者個體情況合理選擇。


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