使用“左氧氟沙星”有什么注意事项?其与其他青霉素类药品有何区别?

成帛锴


喹诺酮类药物由于生物利用度高,抗菌谱广,应用前无需皮试等优点,为临床所常用。目前临床常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星,而左氧氟沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的抗菌作用,不良反应较少,价格相对较低,临床应用最为广泛。但应用左氧氟沙星时,需要注意以下事项。


18岁以下患者避免应用

由于左氧氟沙星用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。


避免和多价金属离子合用

左氧氟沙星口服制剂和含铝、镁的制酸药及铁剂合用时,会降低吸收,因此,和这些药物合用时,应间隔3-4小时。


避免和一些解热镇痛药物联用

临床有报道左氧氟沙星和芬布芬、赖氨匹林合用时,出现抽搐,故左氧氟沙星避免和这些药物联用。


应用左氧氟沙星后,多饮水,避免和一些碱性药物联用

碳酸氢钠等碱性药物会使左氧氟沙星在尿中浓度降低,导致结晶尿和肾毒性。因此,应多饮水,避免和一些碱性药物联用。


癫痫患者避免应用

左氧氟沙星能够透过血脑屏障,对中枢神经系统有兴奋作用,可诱发癫痫,故癫痫患者避免应用左氧氟沙星。


合理应用,避免细菌耐药

目前,大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,出经验应用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、肠道感染外,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果选择用药。


长时间应用,需要监测有无不良反应

左氧氟沙星可引起血糖异常、关节疼痛,长时间应用时,需注意监测。


左氧氟沙星和青霉素类药物的区别

抗生素or抗菌药物

青霉素类药物大多是天然的或人工半合成的,属于抗生素,而左氧氟沙星属于化学合成的,属于抗菌药物。


作用机制不同

青霉素类药物主要作用于细菌的细胞壁而杀菌,而喹诺酮类药物主要通过干扰细菌的DNA复制而杀菌。


抗菌谱不同

左氧氟沙星可用于肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体感染,而青霉素对非典型病原体无效。


给药次数不同

青霉素类药物属于时间依赖性抗生素,一日需要多次给药。而左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物,一般一日仅需给药一次。


是否皮试

青霉素可引起速发型过敏反应,严重出现过敏性休克。应用前需要进行皮试。而左氧氟沙星不需要皮试。


应用人群不同

青霉素类药物可应用于儿童,而左氧氟沙星不宜用于18岁以下的小儿及青少年。


刘药师话用药


左氧氟沙星属于喹诺酮类抗菌药物,是人工合成抗菌药物,而青霉素类药物是微生物在生活过程中所产生的产物及其半合成衍生物。喹诺酮类抗菌药物的作用机理是选择性抑制细菌DNA螺旋酶和DNA拓扑异构酶,使细菌细胞不再分裂;而青霉素类药物则是破坏细菌细胞壁而杀灭细菌。因支原体、衣原体无细胞壁,因此青霉素类药物对此类病原菌无效,而喹诺酮类抗菌药物对支原体、衣原体有抗菌活性。

目前应用于临床的喹诺酮类药物有:

第三代:诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。

第四代:莫西沙星、加替沙星等。

左氧氟沙星的抗菌谱广,主要作用于革兰阴性菌,葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体等。临床主要应用于敏感病原菌所致的呼吸道感染,泌尿系统感等,细菌消化道感染以及关节和软组织感染。

由于喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广,滥用严重,导致细菌耐药过快增长,因此在2009年国家卫计委通知要求临床应用喹诺酮类药物要严格掌握临床应用指征,经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染,其他感染性疾病要参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。

国家不良反应监测中心已多次发出警惕氟喹诺酮类药物不良反应的风险提示,氟喹诺酮类药品不良反应表现累及系统主要涉及皮肤及其附件损害(35.5%)、胃肠损害(27.3%)、神经系统损害(8.5%)、全身性损害(6.2%)、免疫功能紊乱和感染等(5.5%)。氟喹诺酮类药物可能会发生肌腱炎、肌腱病变、重症肌无力恶化、周围神经病变、严重心律失常、超敏反应、肝脏毒性、中枢神经系统病变、血糖紊乱、光敏感性/光毒性”等严重不良反应。

用药注意事项

1、口服剂型饭后服用可减轻胃肠道反应。   

2、可影响软骨发育,故孕妇,哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。    

3、用药后避免晒太阳,以避免光敏反应。     

4、肾功能不全者需调整剂量。

5、含镁抗酸药、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌制剂可影响左氧氟沙星的吸收,应间隔2小时以上服用。

6、长期用药可能导致难辨梭菌相关性腹泻。

7、使用左氧氟沙星可能导致结晶尿,因此,用药后应多饮水。  

8、有的患者用药后可出现兴奋、失眠不良反应,因此上午给药可避免影响睡眠。有中枢神经疾患如癫痫的患者慎用。

9、左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化,应避免用于重症肌无力患者。

10、左氧氟沙星与降糖药联用可能导致血糖异常,应密切监测血糖变化情况。

11、左氧氟沙星的严重不良反应还有肌腱炎/肌腱断裂、超敏反应、肝毒性、QT间期延长、外周神经病变等,一旦出现时应立即停药并就医。


逸仙药师


左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物,通过与细菌的DNA螺旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ结合,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用,对多种革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、革兰阳性菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体均有抗菌作用。该药在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高,半衰期长,口服剂型的生物利用度高,临床上广泛用于敏感菌引起的社区/医院获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌性发作、复杂性皮肤及皮肤软组织感染、慢性前列腺炎、复杂性/非复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎及吸入性炭疽(暴露后)的治疗。

左氧氟沙星抗菌谱广、抗菌活性强,成为临床上最为常用的氟喹诺酮类抗菌药物,总体上该药是比较安全的药物,其最常见的不良反应为胃肠道反应和中枢神经毒性,绝大多数情况下不良反应轻微,不需要中断治疗。但是临床上使用左氧氟沙星时仍应注意:

1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

2.18岁以下的未成年患者避免使用,因为在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病(关节痛、关节炎、肌腱病症和步态异常)发病率的增加;动物实验中也发现左氧氟沙星可导致动物承重关节软骨的损伤。

3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可与左氧氟沙星形成螯合物,减少左氧氟沙星的吸收,应避免同用。

4.妊娠期及哺乳期患者避免应用。

5.不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者,因为该药偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生。

6.该药可能引起光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂等,偶可引起心电图QT间期及血糖波动,用药期间应注意密切观察。

左氧氟沙星与青霉素属于不同种类的抗菌药物,两者的区别在于:

1.类别及抗菌机制不同:青霉素属于β内酰胺类抗菌药物,通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。

2.抗菌谱及适应证不同:青霉素抗菌谱窄,主要作用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及螺旋体所致的感染,抗菌谱及适应证不如左氧氟沙星广。

3.给药方式不同:天然青霉素不耐酸没有口服制剂,需要注射给药,而且青霉素属于时间依赖性抗菌药物,需要一天多次给药,使用不方便。左氧氟沙星口服吸收完全,生物利用度可达90%,轻症患者使用口服制剂即可起到很好地作用,另外左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物,有较长的半衰期和抗生素后效应,通常一天1次给药即可,使用方便。


药事健康


左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。它和青霉素类药物主要区别为:


抗菌谱和适应症不同。

左氧氟沙星为广谱抗菌药物,其对阳性菌和阴性菌都有抗菌作用,对阴性杆菌效果更强,比如大肠埃希菌,克雷伯杆菌,变形杆菌等。所以它适用于阴性杆菌引起的医院获得性肺炎,支气管炎等。

而青霉素类药物比如青霉素,抗菌谱较窄,主要针对革兰氏阳性球菌。所以更适用于社区获得性肺炎,咽炎,扁桃体炎,中耳炎,蜂窝组织炎等。


作用机制不同:

左氧氟沙星主要抑制细菌DNA复制,转录,修复和重组所需的拓扑异构酶和DNA旋转酶。 而青霉素类药物主要破坏细菌细胞壁,使细菌细胞肿胀破裂死亡。


给药频次不同:

由于药效学和药动学不同,左氧氟沙星为浓度依赖性抗菌药物,它只需要每日给药一次,就可达到较好的疗效,而青霉素类属于时间依赖性抗菌药物,它需要每日给药3-4次才可达到好的效果。



副作用不同:

青霉素类药物更容易引起过敏反应,胃肠道反应,比如恶心,腹泻等不适。

左氧氟沙星可能更容易引起神经系统不良反应比如有些人容易出现谵妄,还有可能引起肌腱损害,比如脚跟痛,左氧氟沙星还可能引起血糖紊乱,所以糖尿病人,用该药期间应该监测血糖水平。

需要注意的是,左氧氟沙星18岁以下儿童原则上不能使用,孕妇,哺乳期妇女禁用。


无名药师


左氧氟沙星是一种常用的喹诺酮类抗菌药物,这类药物是近20余年来发展最为迅速的化学合成抗生素。左氧氟沙星可以杀灭我们皮肤、鼻窦、肾脏、尿路或者前列腺等部位的细菌,也可以用于治疗支气管炎或者肺炎,甚至可以用于治疗炭疽或者相关瘟疫的暴露者。因其在体内分布广泛,杀灭细菌种类多而应用广泛。

然而随着大量的使用,其副作用也逐渐凸显,2016年7月26日美国食品药品监督管理局(简称FDA)更新了对该类药说明书的修改,更新了氟喹诺酮类药品标签中关于肌键损害的黑框警告。

随后2017年7月5日原中国食品药品监督管理局(简称CFDA)也发布了“总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告”,并引发了朋友圈的广泛转发。同时因为喹诺酮类的大量使用,细菌耐药率也不容乐观,一时间喹诺酮类药物似乎引起了一种恐慌。

那么合理看待这些黑框警告,并尽量减少这些不良反应需要注意什么呢?

服药前的注意事项有哪些?

为保证您安全使用左氧氟沙星,使用前如果有以下情况请告知医师:

  • 心律失常或其他心脏问题,尤其是如果您服用胺碘酮、达舒平、普鲁卡因胺、普罗帕酮、奎尼丁或者索他洛尔;
  • 曾经有过对某种抗生素的过敏史;
  • 关节问题;
  • 肾脏或肝脏疾病;
  • 抽搐或癫痫;
  • 是否有糖尿病或者发生过低血糖;

同时告知医生或药师您正在服用的所有处方药或非处方药,包括:


  • 维生素;
  • 营养补充剂;
  • 中草药;
  • 抗凝药如华法林;
  • 胰岛素或者口服降糖药(如格列本脲);
  • 茶碱类药物(氨茶碱,茶碱缓释片);
  • 其他的抗生素如克拉霉素、红霉素、阿奇霉素;
  • 某些抗抑郁药;
  • 抗精神病药;
  • 利尿剂;
  • 某些抗心律失常的药物如胺碘酮、普鲁卡因胺、普罗帕酮、奎尼丁或索他洛尔;非甾体抗炎药如布洛芬、萘普生;

  • 茶碱等;

如果您合并使用上述药物,医生或药师可能会调整你所使用药物的剂量或者需要严密监测药物副作用。

服药时的注意事项有哪些?

严格遵医嘱用法用量,同时疗程不宜过长,也不要因为症状改善提前停止服用。如果您过早停药或者漏服药物可能会增加再次感染的风险,并且可能加剧抗生素耐药。

左氧氟沙星可以与食物同服,也可以不与食物同服,影响很小。每天最好在同一时间服用。

以下药物应该与左氧氟沙星间隔两小时服用,若同服可能会影响左氧氟沙星的疗效:

  • 含有镁或铝的抗酸药(如氢氧化镁混悬液,)或者抗溃疡药硫糖铝;

  • 地达诺新粉末或咀嚼片;
  • 维生素;
  • 含有铁或锌的药物或保健品;


服药后的注意事项有哪些?

如果您有以下副作用请您停止使用左氧氟沙星并就医:

  • 过敏反应;

  • 胸痛或心脏不舒服;

  • 任何关节不适;

  • 意识反常;

  • 手脚有麻木感,灼烧痛或者刺痛感;

  • 皮疹;

避免直接暴露于阳光或者日晒。左氧氟沙星会使您的皮肤对太阳光或紫外线更敏感。户外活动时建议穿防晒服或者佩戴太阳镜或使用防晒霜(SPF ≥30)。如果光照后出现皮肤烧灼、泛红、瘙痒、皮疹或瘙痒请及时就医。


最后说一说左氧氟沙星与我们常用的青霉素类的区别?

首先:可杀灭细菌的种类不同。两者有效覆盖不同的细菌类别,但也有交叉重叠,因此最好不要自行将两种药物联合使用,左氧氟沙星的优势在于对引起呼吸道感染的常见病原体如支原体也是有用的,而青霉素类药物对于其无用。

其次:注意事项差距大。对于青霉素类最严重的不良反应就是过敏性休克,所以在使用青霉素类之前必须做皮试,包括口服和注射用药物。

最后:两者的具体用法不同。青霉素类药物在体内的半衰期较短,增加服用次数能发挥最佳治疗效果,如果一天三次给药,最好平均每8小时服药一次,而不是随三餐服用。而对于左氧氟沙星,体内的半衰期比较长,每天服用一次即可。

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(由“问药师”团队张清华药师供稿)


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首先要了解左氧氟沙和青霉素类药物有没有关系。左氧氟沙星是喹诺酮类抗菌药。是人工合成的抗菌药,现在临床主要使用的是第3代和第4代喹诺酮类抗菌药。而左氧氟沙星就是第3代喹诺酮类的一种。

对于喹诺酮类抗菌药,诺氟沙星胶囊(氟哌酸)的应用范围很广,是很多家庭常备药,用来治疗腹泻,效果很好。但是喹诺酮类药物很重要的一个禁忌症就是不宜常规用于儿童,原因就是研究表明喹诺酮类药物在动物实验中可损伤负重关节的软骨发育。此外,喹诺酮类还会引起胃肠道不适、光毒性、心脏毒性等,对于喹诺酮过敏者、孕妇、哺乳妇女原则上是应该禁止使用喹诺酮类的。其药物的保存环境应避光。糖尿病患者慎用。

青霉素类抗生素为β-内酰胺类抗生素的一部分,青霉素类药物的使用,大家了解地最多的就是输青霉素之前要做皮试,青霉素的过敏反应很严重,处理不当可能危及生命。阿莫西林是临床常用的青霉素类药物,现在关于阿莫西林的使用说明书上,如果口服阿莫西林的话,应该先做青霉素钠皮试试验,皮试反应阳性者应禁止使用。青霉素类使用的不良反应还有贫血、药疹、间质性肾炎、哮喘等。与其他部分药物使用,也容易产生不良反应。

其实无论是左氧氟沙星还是青霉素类药物,都是抗生素类,抗生素类药物有着明确的使用范围,患者一定要在医生的指导下规范用药,切记自行滥用抗生素。

本期答主:武蓓,医学硕士

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生命召集令


左氧氟沙星是喹诺酮类的抗生素,主要是通过抑制细菌DNA溶解酶,阻止细菌DNA的合成和复制,从而达到抗菌作用。

在使用左氧氟沙星时,需要注意以下问题:

1.左氧氟沙星严禁用于18岁以下的儿童,因为左氧氟沙星在幼龄动物实验中,会导致关节病变的发生,尤其是关节畸形。成人则有时会导致关节疼痛的发生。

2.肾功能不全、老年患者慎用:因为左氧氟沙星最后会以原形从肾排泄而出,所以肾脏功能不全的患者,有可能会导致药物无法完成代谢,而导致其他疾病的发生。尤其是肾功能不全的老年患者。

3.孕妇和哺乳期的妇女禁用:虽然没有研究证明左氧氟沙星对于胎儿有致畸作用,但是对于儿童有致关节变形的副作用,所以妊娠期的妇女禁用;而且左氧氟沙星会分布到乳汁中,哺乳期妇女若要使用,就要停止哺乳。

4.中枢神经系统病变:使用左氧氟沙星时,有时会出现头痛,头晕、失眠、嗜睡等症状。停药后可恢复。

希望以上文字能够对你有所帮助,关注小克,每天学点健康知识。


小克医学


左氧氟沙星是属于人工合成的抗菌药物,是喹诺酮类抗菌药的一种。

该药物不可与咖啡因或茶碱类药物同时服药,也不可与抗凝血药物一同服用,避免造成不良反应。

由于药物的结构含有羰基与酮羰基,极易与体内的金属离子如钙镁铁锌形成螯合物,不仅降低疗效,还会使体内的金属离子流失,尤其是妇女儿童更易引起不良的缺铁缺锌缺钙反应。

美国FDA因为发现它的不良反应增多,要求了喹诺酮类药物在其说明书上必需加上黑框的警告,18岁以下儿童以及孕妇禁止使用该类药品。重症肌无力患者避免使用该药品。

该药还会发生光敏反应,所以服药期间应避免长期在阳光照射。如果发生光敏反应立马停药。

该药还会发生中枢系统不良反应与神经系统不良反应。


左氧氟沙星与青霉素类的比较

1、左氧氟沙星的药理作用不同于青霉素类,青霉素主要是抑制细菌细胞壁的合成,使细胞壁遭到破坏。而左氧氟沙星是通过抑制DNA螺旋酶与拓扑异构酶Ⅳ,使细菌DNA不能够正常合成。

2、抗菌谱不同,左氧氟沙星可以抗革兰性需氧菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌,产酶金黄色葡萄球菌,衣原体,肺炎克雷伯杆菌,大肠杆菌,奇异变形杆菌,粪肠球菌,鼠疫炭疽杆菌,结核杆菌等。而青霉素类主要是可以抗革兰阳性菌,革兰阴性球菌,嗜血杆菌,螺旋体,溶血链球菌,草绿色链球菌,肺炎链球菌。

3、青霉素类药物最严重的不良反应是过敏反应,所以每次打或吃青霉素类药物都要进行皮试,而左氧氟沙星不要做皮试。这是青霉素临床使用时,患者依从性比较差的原因。

4、与青霉素类相比较,由于左氧氟沙星可以进入前列腺组织,所以泌尿道或前列腺感染时,可以使用左氧氟沙星。


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