《福建藥物志》載:其性味平、甘，具有清熱涼血、祛風利溼之功效，主治咯血、支氣管炎、腎炎、膀胱炎、糖尿病、乳糜尿、血尿、風溼性關節炎、小兒急驚風、毒蛇咬傷等，民間多用於小兒高燒不退、驚風。
《浙南本草新編》記載:其味淡，性微溫，祛風溼，舒筋絡，用於治療風溼性關節炎。
《全國中草藥彙編》謂其全草藥用，味甘、性平，具有清熱涼血、除溼解毒的功效，可治療肺結核咯血、糖尿病、腎炎、膀胱炎、重症肌無力、遺精、風溼性及類風溼性關節炎、小兒驚風、婦女白帶以及毒蛇咬傷等症。
《中國本草原色圖譜》記載:臺灣金線蓮性平微寒，味甘，無毒，具有解熱、清火、降血壓功能，主治肝脾病、肺癆病、遺精、遺漏諸病，兼治胸痛、胰痛、咳嗽、血虛、血熱、吐血、肝火、小兒發育不良及毒蛇咬傷等。
近年來，金線蓮在治療高血壓、糖尿病及腫瘤等疑難病症方面，日益引起醫藥界的重視。在福建、臺灣等省和東南亞地區被視為珍稀名貴藥材，特別在臺灣省更是倍受青睞，被稱為“藥中之王”
【金線蓮成分】：金線蓮黃酮類化合物（槲皮素、異鼠李素），甾體類化合物（24～異丙烯基膽甾醇、開唇蘭甾醇、麥角甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、β-谷甾醇等），三萜類化合物（木栓酮、琥珀酸、香豆酸、阿魏酸、胡蘿蔔苷、棕櫚酸、齊墩果酸、熊果酸），糖類成分（多糖13.326%，低聚糖11.243%，還原糖9.73%），生物鹼（石杉鹼甲和烏頭鹼），和強心甙類，酯類，牛磺酸等，強心甙類，多種氨基酸，微量元素及無機元素等。
【金線蓮的功效與作用】：
清熱涼血；除溼解毒。主肺熱咳血；肺結核咯血；尿血；小兒驚風；破傷風；腎炎水腫；風溼痺痛；跌打損傷。用於肺結核咯血，糖尿病，腎炎，膀胱炎，重症肌無力，風溼性及類風溼性關節炎，毒蛇咬傷。
金線蓮具有清熱解毒，調和氣血、延年益壽、生津養顏等功效，能夠全面的進步機體的免疫力，增強人體對疾病的抵抗力。對急慢性肝炎、風溼性關節炎腫瘤等疾病的治療有一定的幫助，可以作為大三陽治療的輔助用藥，具有保肝護肝的作用：①《新華本草綱要》：有涼血平肝、清熱解毒的功能。用於肺癆咳血、糖尿病、腎炎、膀胱炎、小兒驚風、毒蛇咬傷。
金線蓮性平，味甘，具清熱涼血、袪風利溼、強心利尿、固腎、平肝等功效。（成份中的）氨基酸和微量元素兩者的含量均高於國產西洋參和野山參；其所含牛磺酸、多糖類成分具有營養、抗衰老、養肝護肝、調節人體機體免疫的作用。可以清熱涼血，除溼解毒，平衡陰陽、扶正固本，陰陽互補、生津養顏、調和氣血、五臟、養壽延年的功用。入腎、心、肺三經，能全面提高人體免疫力，增強人體對疾病的抵抗力。主治肺熱咳嗽，肺結核咯血，尿血，小兒驚風，破傷風，腎炎水腫，風溼痺痛，跌打損傷，毒蛇咬傷、支氣管炎、膀胱炎、糖尿病、血尿、急慢性肝炎、風溼性關節炎腫瘤等疑難病症，也兼除青春痘。
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