為什麼很少見到第四代頭孢?


頭孢菌素由於療效好、副作用少,是目前臨床最為常用的抗生素。根據藥物的抗菌譜、對酶的穩定性、腎毒性不同,頭孢菌素分為一、二、三、四代,國外已有五代上市。


頭孢一代

對革蘭氏陽性菌作用強對酶的穩定性差腎毒性大。代表藥物有頭孢唑林(先鋒5號),常用於圍手術期預防用藥,其他還有頭孢氨苄(先鋒4號)、頭孢拉定(先鋒6號)、頭孢羥氨苄等。


頭孢二代

與一代相比,增強了對革蘭氏陰性菌的抗菌活性(具有抗流感嗜血桿菌的活性),對酶的穩定性也增強,腎毒性減小。代表藥物有頭孢呋辛(注射、口服劑型都有)、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢替安等。


頭孢三代

頭孢三代對革蘭陰性菌具有廣譜抗菌活性,對酶穩定,腎毒性進一步減小。根據對銅綠假單胞菌有無活性又細分為兩個亞組:

A亞組:對青黴素耐藥的肺炎鏈球菌有抗菌活性,但抗銅綠假單胞菌的活性較差。代表藥物有頭孢噻肟和頭孢曲松

B亞組:對革蘭陽性菌抗菌活性弱,但抗銅綠假單胞菌的活性較好。代表藥物頭孢他啶、頭孢哌酮。

頭孢三代口服品種有頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟,但口服品種對銅綠假單胞菌無抗菌活性。


頭孢四代

頭孢四代在抗菌譜上比三代更廣,對革蘭氏陽性菌較三代強,並且兼顧了A亞組和B亞組的抗菌特點,即對肺炎鏈球菌和銅綠假單胞菌都有活性。對β內酰胺酶更加穩定。代表藥物有頭孢吡肟、頭孢匹羅。



講了這麼多,還沒說為什麼頭孢四代臨床見得少呢?下面我們來看一下原因:

首先,頭孢四代沒有口服品種。

臨床上,口服給藥較注射更為普遍。對於不是很嚴重的感染,一般應用口服藥物感染便能得到有效控制。頭孢一、二、三代均有口服品種,因此,頭孢四代自然就較為少見。


其次,頭孢四代抗菌譜廣,作用強,常用於重症難治性感染。

一般輕中度感染,選擇頭孢一、二、三代即可,沒必要應用更廣譜的抗生素,避免腸道菌群失調。而重症難治性感染患者較輕中度感染患者少,因此,頭孢四代應用也較其它三代少見。


第三,頭孢四代屬於特殊級抗生素,不允許在門診應用。


綜上所述,基於以上原因,頭孢四代臨床應用較一、二、三代少見些。


劉藥師話用藥

第四代頭孢類藥物如頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、頭孢匹胺、頭孢克定等。這些藥物都是注射劑型,無口服劑型,在一些普通的感染很少用到第四代頭孢,第四代頭孢類藥物主要用於各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統感染、膽道感染、敗血症等。這就是為何很少見到第四代頭孢的原因。

頭孢分類如下:

第一代:頭孢氨苄、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢硫脒等。

第二代:頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯、頭孢孟多、頭孢替安等。

第三代:頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢唑肟鈉、頭孢尼西鈉、頭孢泊肟酯、頭孢地尼、頭孢克肟、 頭孢他美酯、 頭孢特侖新戊酯、頭孢妥侖匹酯、頭孢甲肟等。

第四代:頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利、頭孢匹胺、頭孢克定、頭孢唑蘭等。

各代頭孢的特點如下:

抗革蘭氏陽性菌:第一代>第二代、第四代>第三代

抗革蘭氏陰性菌:第四代>第三代>第二代>第一代

腎毒性:第一代>第二代>第三代>第四代

β內酰胺酶穩定性:第四代>第三代>第二代>第一代


逸仙藥師

1948年,意大利科學家G iuseppe Brotzu從冠頭孢菌中提煉出頭孢菌素C(頭孢菌素母核7-氨基頭孢烯酸,7-ACA),通過對7-ACA側鏈的改造,研究並生產了多種頭孢菌素,按其發明年代的先後、抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同,頭孢菌素類分為一、二、三、四代,各代頭孢菌素類抗菌藥物的特點簡要比較見下表:

各代頭孢菌素類抗菌藥物特點簡要比較

第四代頭孢菌素包括頭孢吡肟、頭孢噻利、頭孢匹羅,其中以頭孢吡肟最為常用。它們對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優於第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,對金黃色葡萄球菌等作用較三代頭孢菌素略強,對產AmpC酶菌有效。


藥事健康

入題。

四代頭孢包括,頭孢吡肟,頭孢匹羅,頭孢唑南。

頭孢四代相比於頭孢前三代來說,無論對格蘭氏陽性菌還是格蘭氏陰性菌,其抗菌能力均有增強。



通俗來說,四代頭孢對細菌的選擇性低,可以同時殺滅多種細菌,因而使用時可能會同時殺滅體內的多種細菌而引起菌群失調,只有在複合感染或者多種細菌感染的情況下才能使用。

因而,四代頭孢多限制使用。

所以,門診或者藥房很少見,甚至不允許出現。這些藥大多用於具有多重感染的住院患者。


藥師說藥事兒

四代頭孢,顧名思義是頭孢菌素裡的第四的抗生素!可以說具有一代二代三代抗菌素所有的能力,腎毒性又幾乎沒有,是很好的一種抗生素!但是市場上為什麼都那麼少見!


頭孢吡肟

作用於革蘭氏陽性菌和陰性菌。臨床主要用於成人和2個月到16歲兒童中重度感染!包括肺炎、支氣管炎、單純或者複雜性尿路感染、婦產科感染、敗血症等,也可用於兒童性,細菌性腦膜炎!

若果懷疑是細菌性感染,藥敏實驗還沒用出來之前,可以單獨使用頭孢吡肟!藥敏實驗出來後需要調整給藥方案!

頭孢吡肟不良反應較少,並且短暫!看下圖!

這大概是四代頭孢的內容了,因為其抗菌普太廣,在我們明確是哪裡感染是什麼細菌的時候用四代頭孢反而對我們自身是非常不利的,容易讓細菌產生耐藥性,導致以後我們所用普通的抗生素而沒有作用!


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