目前臨床治療失眠的藥物主要包括苯二氮卓類藥物、新型非苯二氮卓類藥物、褪黑素受體激動劑和具有催眠效果的抗抑鬱藥物、非典型抗精神病藥物。
一、苯二氮卓類藥物
特點：非選擇性激動γ氨基丁酸受體 A(GABAA)上不同的α亞基，具有鎮靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用，對焦慮性失眠患者的療效較好，其中抗焦慮作用最好的藥物是阿普唑侖。本類藥物有依賴性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀。苯二氮卓類藥物禁用於妊娠或泌乳期的婦女、肝腎功能損害者、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合徵患者以及重度通氣功能缺損者。
主要藥物：短效品種有三唑侖（屬於第一類精神藥品管理，不推薦用於失眠的治療）、咪噠唑侖等；中效品種有艾司唑侖（主要用於入睡困難和覺醒）、阿普唑侖（對焦慮性失眠效果好）等；長效品種有氯硝西泮、地西泮（半衰期長，效價低，主要用於抗焦慮）等。
二、新型非苯二氮卓類藥物。
特點：新型非苯二氮卓類藥物對 GABAA上的αl亞基更具選擇性，具有與苯二氮卓類藥物類似的催眠療效，適用於偶發性和暫時性失眠症；無抗焦慮作用，對於焦慮性失眠宜選擇安定類藥物。由於此類藥物半衰期短，次日殘餘效應被最大程度地降低，一般不產生日間睏倦，產生藥物依賴的風險較傳統苯二氮卓類藥物低。治療失眠安全、有效，長期使用無顯著藥物不良反應，但有可能會在突然停藥後發生一過性的失眠反彈。
主要藥物：此類藥物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆等。
三、褪黑素受體激動劑
特點：褪黑素參與調節睡眠-覺醒週期，可以改善時差變化引起的症狀、睡眠時相延遲綜合徵和晝夜節律失調性睡眠障礙，褪黑素受體激動劑可以作為不能耐受前述催眠藥物患者以及已經發生藥物依賴患者的替代治療。此類藥物的特點是沒有藥物依賴性，也不會產生戒斷症狀。
主要藥物：褪黑素受體激動劑包括雷美爾通、阿戈美拉汀（既是褪黑素受體激動劑也是5-羥色胺受體拮抗劑，因此具有抗抑鬱和催眠雙重作用）、特斯美爾通等。
四、抗抑鬱藥物
1、三環類抗抑鬱藥物：此類藥物有多塞平、阿米替林，阿米替林由於抗膽鹼能作用引起口乾、心率加快等副作用，因此，不作為失眠的首選藥物。
多塞平（多慮平）：小劑量的多塞平因有專一性抗組胺機制可以改善成年和老年慢性失眠患者的睡眠狀況，具有臨床耐受性良好，無戒斷效應的特點，近年來已作為失眠治療的推薦藥物之一。
2、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑：此類藥物有氟伏沙明、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林等，此類藥物可以通過治療抑鬱和焦慮障礙而改善失眠症狀。其中氟伏沙明可以抑制褪黑素的降解，升高內源性褪黑素的濃度，是唯一有鎮靜作用的五羥色胺再攝取抑制劑，對患有抑鬱和焦慮的失眠患者是一個較好的選擇。
3、5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑：包括文拉法辛和度洛西汀。因可治療抑鬱和焦慮狀態而改善失眠。
4、其他抗抑鬱藥物：小劑量米氮平、曲唑酮能具有鎮靜效果，能緩解失眠症狀，可以用於治療失眠和催眠藥物停藥後的失眠反彈。
五、中成藥
中成藥使用需辯證使用，心腎不交者可選養心安神丸、天王補心丸；心脾兩虛證可選歸脾丸；心血虧虛可考慮柏子養心丸、安神補心丸；肝鬱化火者可選龍膽瀉肝丸；痰熱內擾者可選牛黃清心丸；心火亢盛者可選硃砂安神丸；心膽氣虛者可選安神溫膽丸；脾腎虧虛可選甜夢膠囊；淤血阻絡者可選血府逐瘀膠囊；氣陰虧虛者可選參松養心膠囊。
內容來源：逸仙藥師
