在我國傳統中醫理論中，通常會講究藥物的性味，根據藥物的五味來認識藥性，不同性味的藥物，往往有著不同的功效。而有一味中藥，酸、苦、甘、辛、鹹五味具備，這個中藥就是——五味子。《唐本草》中這樣說："五味子皮肉甘酸，核中辛苦，都有鹹味。"
五味子入藥最早見於《神農本草經》，列為上品。來源有南北五味子之分，其功效也略有差異，產於東北三省、河北的屬於“北五味子”，產於長江流域以南的稱為“南五味子”，一般認為南五味子比北五味子品質略差，本草綱目中這樣描述南北五味子的差異：五味今有南北之分，南產者色紅，北產者色黑，入滋補藥，必用北產者乃良。而《本草蒙筌》中這樣評價南北五味子："風寒咳嗽，南五味為奇，虛損勞傷，北五昧最妙。"
五味子雖然五味具備，但主要還是以酸、甘為主，性溫，歸肺、心、腎經。具有斂肺滋腎，生津斂汗，澀精止瀉，寧心安神之功效。中醫認為，五味入五臟，酸入肝，苦入心，甘入脾，辛入肺，鹹入腎。唐代藥王孫思邈說：常服五味子以補五臟氣。
五味子，雖然五味具備，但酸能夠佔到八分，所以在所有的藥性中，酸斂收澀的效果更佳顯著。其收澀之效，主要表現在3個方面——
1. 用於自汗、盜汗，具有斂肺止汗的功效，常與麻黃、牡蠣等一起配伍；
2. 用於遺精、滑精，能夠補腎澀精，治腎虛精關不固的問題，可以與桑螵鞘、金櫻子、龍骨等同用；
3. 用於久瀉不止，具有澀腸止瀉的功效，特別是脾腎虛寒，久瀉不止者，與吳茱萸，肉豆蔻，補骨脂合用，組成中成藥“四神丸”，而如果有五更洩瀉的問題，還可加入大棗、生薑配伍使用。
五味子酸而能斂，性溫而潤，因此，下能滋腎陰，上能斂肺氣，對於肺腎兩虛治咳嗽症狀，五味子具有很好的療效，在六味地黃丸基礎上加配五味子做成的“都氣丸”，就是用於這種咳嗽症狀的良藥，同時對於腎水不固，滑精遺精等症狀，也有一定的療效。
五味子的酸甘之性，具有益氣生津止渴的功效，因此，五味子也可以用於津液不足的造成的口渴，以及糖尿病造成的消渴症等，五味子配山藥、知母、黃芪等補氣生津的藥物同用，是很好的組合。
對於陰虛血虧，心神不寧造成的心悸、失眠、多夢等，五味子可配生地黃、丹參、酸棗仁等同用，很多針對多病因失眠的中成藥方中，也都包含了五味子這個藥材。另外，五味子還有保護肝臟的作用，現代藥理研究發現，五味子有對抗肝損傷的作用，同時也有增強肝臟解毒作用的效果。
五味子是很好的藥材，但其應用也有一定的禁忌和講究，通常情況下，對於風寒感冒咳嗽初期，不宜服用五味子，對於肝火旺盛，胃酸分泌過多的情況，也應該禁用，另外從用量上應該予以控制，通常建議每次用量不超過10粒，搗碎投煎最佳。
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