09.14 科学家已经设计出一种可能的新型抗生素,可以杀死超级细菌

科学家已经设计出一种可能的新型抗生素,可以杀死超级细菌

现在,它被简单地称为G0775。但是,这个简单的代码可能代表了一个全新的药物系列,它可能为我们赢得处理不断增长的超级bug问题所需的时间。

通过调整一种蛋白质,这种蛋白质可以阻止一种被称为革兰氏阴性菌的特别令人讨厌的细菌的信号传递过程,研究人员已经研制出一种不会产生耐药性的抗生素。至少现在还没有。

来自生物技术公司Genentech的研究人员称,现在就断言他们的发现何时(甚至是否)能见天日还为时过早。但是,这种抗生素并不是每天都有,所以这是一个令人兴奋的发展。

细菌有两种口味——革兰氏阳性和革兰氏阴性。我们要感谢丹麦细菌学家汉斯·克里斯蒂安·格拉姆的杰出贡献;他首先进行了一项测试,显示有些细菌带有紫色斑点,而有些则没有。

这种差异可以归结为细菌细胞膜和细胞壁的排列。革兰氏阳性菌有点像鸡蛋——一种由肽聚糖(蛋白质-糖)制成的厚外壳,包裹着一层脂肪膜。这堵墙就是格拉姆的污点所在。

许多抗生素,如著名的盘尼西林家族,通过干扰肽聚糖壁,阻止其生长,而粘稠的内部继续扩张。

但在革兰氏阴性,薄肽聚糖层位于两个漏膜之间。当涉及到寻找可以消灭细菌的药物时,这种皮肤三明治就会起作用。

虽然科学家们已经发现了各种不同的方法来控制革兰氏阳性菌的生长,但革兰氏阴性菌的生长仍然是一个挑战——根据这项最新发现的研究人员的说法,几十年来,双层膜一直阻碍着寻找抗革兰氏阴性菌的有效抗生素的努力。

大多数产生了多重抗生素耐药性的病原体——所谓的超级细菌——碰巧也属于革兰氏阴性。因此,不仅武器库数量稀少,我们拥有的许多武器也越来越无效。

为了研制出一种新武器,研究人员从一种叫做arylomycins的分子中获得了一些线索。arylomycins已经被证明具有抵抗革兰氏阳性细菌(比如葡萄球菌)的潜力。

这些化学物质通过阻断一种酶的作用,这种酶在细菌细胞膜上的信号传递过程中剪切蛋白质。

因为它对细菌的生长很重要,而且不像动物体内的类似过程,所以它是一种很好的抗生素候选物。唯一的问题是,这种暴躁的酶位于革兰氏阴性物质外膜下难以触及的地方。

难以触及并不意味着不可能,而且有迹象表明arylomycins可以通过它们的活动实现。因此,研究人员正在寻找一种类似物,这种类似物可以穿过细胞膜,到达至关重要的酶。

G0775是获胜的设计。

研究人员解释说:“在这项研究中,我们使用药物化学技术来解构芳基霉素,以开发出经过选择的分子,包括G0775,它们比芳基霉素的效力强几个数量级,并且能够有效穿透细菌外膜进入信号肽酶。”

这种药物不仅是一种秘密的杀手,它还完成了任务,使“美国最想要的”病原体小组的工作变得很短——由美国疾病控制中心(Centers for Disease Control)收集的多重抗菌素耐药性革兰氏阴性菌。


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