抗雌激素类
三苯氧胺是目前常用的抗雌激素药，是临床上乳腺癌内分泌研究最多、应用最广的药物。其主要作用主要是通过与体内的雌激素竞争乳腺癌细胞的雌激素受体而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。三苯氧胺的疗效与应用时间有关，长时间服用三苯氧胺可以降低复发危险和死亡危险。50岁以下的患者口服1-2年三苯氧胺疗效很不明显，但口服5年三苯氧胺的年轻患者与老年患者的疗效同样明显，其中40岁以下的年轻人服用5年三苯氧胺疗效最为显著。这说明三苯氧胺在体内雌激素水平很高的情况下仍能显示出强烈的抗癌功效。三苯氧胺对激素水平高表达者疗效较好，但对低表达者也并非完全没有疗效。这是因为乳腺癌是一种具有异质性的肿瘤，也就是说在同一肿瘤内可以存在性质不同的癌细胞，在总体上激素受体低表达的癌肿内也会存在一些高表达的癌细胞，他们对三苯氧胺仍然可以产生良好的反应。总而言之，ER水平越高，疗效越好；TAM对于绝经前患者的疗效优于绝经后的患者。随着芳香化酶抑制剂的研究和应用，绝经后乳腺癌患者已不建议使用TAM。
芳香化酶抑制剂
通过抑制剂绝经后妇女芳香化酶的活性，阻断雌激素和合成，达到抑制乳腺癌细胞生长的目的。新一代的芳香化酶抑制剂在乳腺癌术后辅助治疗领域已经取得显著的成效。国际多中心随机对照研究证明，用5年阿那曲唑比用5年三苯氧胺疗效更好，用5年来来曲唑进一步提高。而一些研究证明，在用2-3年三苯氧胺治疗后，序贯使用依西美坦比继续使用三苯氧胺能显著提高疗效、改善患者预后，表明绝经后辅助内分泌治疗的不同阶段使用芳香化酶抑制剂能取得较好疗效，这些研究都将对5年三苯氧胺的治疗地位提出挑战。
孕激素类
目前，孕激素类药物治疗乳腺癌的作用原理尚不十分清楚。目前应用较少。
LH-RH类似物
其代表药物戈舍瑞林。卵巢产生的雌激素受垂体产生的卵巢雌激素和黄体生成素调控，后者的产生又受下丘脑的促黄体激素释放激素控制。人工合成的LH-RH激动剂或拮抗剂通过与黄体生成素受体结合，经负反馈作用抑制垂体，从而抑制卵巢雌激素和黄体生成素的产生。
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