02.28 能不能将中药中有效的化学成分提纯直接制药来提高药效?

飞侠小哥


将中药中的有效成分提纯出来以提高药效,这个方法肯定是可行的,而且面对现代化的科学化的药物发展潮流,这样的工作可是很有意义和价值的。2004年,欧盟出台了《传统植物药注册程序指令》规定,规定里要求所有的植物药生产企业必须在2011年4月30日前完成注册,否则不允许在欧盟境内销售和使用。这里面说的植物药就是所谓的传统中药,然而遗憾的是,在截止日期之前,没有一家中国药企通过了这项注册,可谓是全军覆没。然而,另一方面,屠呦呦因为从青蒿中提取出了青蒿素而获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。这一正一反的两种结果,使得我们不得不重新审视我们中华文明的一大瑰宝:中医和中药。

1、 将中药的有效成分提取出来做称药是可行的。

中药是将各种植物和动物等组织用水熬煮之后,里面的有效成分被水提取出来而发挥药效的。当然在这个过程之中,中药里的各种化学组分可能会发生很多化学反应从而形成新的有效或无效的成分。如果我们将这些有效成分提取出来,用现代的制药理念将它们做成更加稳定的剂型,仔细的研究它们的毒性和有效性问题,那么它就可以成为一款被全世界认可的现代化中药。或者做的更加深入一点,将这些有效成分进行结构优化,得到有效性和安全性更加优良的化合物,那么就更加完美了。这里面有两个例子值得探讨:

第一个就是复方蒿甲醚,在屠呦呦从中药材汇总提取了青蒿素之后,我们发现它抗疟原从迅速,但是易复发。然后,来自中国科学院上海药物所的研究人员经过研究青蒿素的结构-活性关系,开发出了蒿甲醚。蒿甲醚的抗疟原虫活性比青蒿素高了6倍,但是仍然没有解决易复发的问题。最后在军事科学院的研究员努力下,将蒿甲醚和本芴醇组成复方制剂,才解决了易复发的问题,而这个药物也成为了治疗疟疾的金标准。屠呦呦之所以能够获得诺贝儿奖,复方蒿甲醚功不可没,这也成为了从中药中提取有效成分而制成药物的经典案例。

第二个例子就是丹参多酚酸盐。丹参是一款中药常用的药物,它有很多药理活性,其中最重要的一个药理性质就是可以缓解冠心病的心绞痛发作频率。后来科学们发现,丹参提取液中的丹参乙酸镁是这味药中的关键成分。然后,我们就可以将丹参中的其他成分给去除,富集丹参乙酸镁,然后将之做成稳定性好的制剂,就成了目前的丹参多酚酸盐。其中,丹参乙酸镁的含量占80%,这在传统中药中如此高的有效含量是不可想象的事情。

2,从中药找到有效成分是困难的

从上述两个成功的案例我们可以看到,成功的第一步就是从中药中分离鉴定出了青蒿素和丹参多酚乙酸镁,也就是所谓的有效成分。然而,面对中药中如此多的组分,很多组分的含量又很低,中药材的质量和来源又不能保证每一个批次的质量都一样,而且目前对中药材的提取分离操作有可能已经将有效成分破坏掉了,因此,找到中药里的活性成是一个很困难的工作。

综上,中药是我们的传统文化的一部分,里面有精华,也有糟粕。想要把它的价值挖掘出来,是我辈需要认真、努力、下苦功夫的事情。


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